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1、药理学Pharmacology课程代码:16410022学分:2学时:32(其中:课堂教学学时:32实验学时:0上机学时:0课程实践学时:0)先修课程:人体解剖生理学、生物化学、微生物学适用专业:制药工程教材:药理学,李永金高静,江苏大学出版社,2016年第1版开课学院:药学院一、课程性质与课程目标(一)课程性质药理学是研究药物与机体相互作用规律及其原理的学科,同时也是药学基础课与医学临床课之间的桥梁课程。它以生理学、生物化学和微生物学等医学基础理论知识为背景,采用专业研究方法,阐明了药物对机体的作用及其机制,为新药开发、药物的临床应用、不良反应和禁忌证的防范,提供理论依据。通过教学和实践相结
2、合阐明药理学的基本知识、基础理论及学科新进展,使学生掌握药物的药理作用、作用机制及如何发挥其临床疗效、减少其不良反应。并培养学生科学的思维方法,提高及开发学生的智力。(一)课程目标课程目标1:掌握各类药物作用的基本规律、作用靶点和分类;课程目标2:掌握重点药物的药动学特性和作用机制、药物的临床用途、不良反应和禁忌症;课程目标3:掌握重点章节讲授药理学的基本理论和重点药物的作用机制,及介绍的相关方向的新进展。(三)课程目标与专业毕业要求指标点的对应关系本课程支撑专业培养计划中毕业要求指标点1-3课程目标毕业要求指标课程目标1课程目标2课程目标3指标点1-3.能够运用化学和药学专业知识辨别制药工程
3、实践中出现的技术和质量等问题。LLL注:课程目标与毕业要求指标点对接的单元格中可输入“/“,也可标注“H、M、L”。二、课程内容与教学要求第一篇总论第一章绪言(一)教学内容(1)药理学的学科任务和研究内容:药物、药理学、药效学和药动学的概念,药理学的学科任务,药理学在医学教学中的地位,药理学的基本研究方法;(2)药理学的发展简史:我国本草的贡献,近代、现代药理学的产生和发展,药理学的发展趋势;(3)新药来源:新药研制程序。(二)教学要求(1) 了解:药理学研究对象、药理学发展简况及新药研究的思路;(2)掌握:药物、药理学、药物效应动力学及药物代谢动力学概念。(三)重点与难点1 .重点药物、药理
4、学、药物效应动力学及药物代谢动力学概念。2 .难点药物效应动力学及药物代谢动力学概念。第二章药物代谢动力学(一)教学内容(1)药物体内过程:药物的转运(被动转运、主动转运)、Pka和离子障;(2)药物吸收和给药途径;(3)药物的分布和血浆蛋白结合(药物溶度-时间曲线、峰值浓度、达峰时间);(4)药物的代谢:肝脏的生物转化;(5)药物的消除;(6)药物的速率过程:药动学模型(一室模型和二室模型)、消除速率类型(一级速率和零级速率)、药动学参数及其意义(表观分布容积、血浆清除率、半衰期和生物利用度)、多次用药稳态血药溶度。(二)教学要求(1)了解:药物与血浆蛋白结合率、药物在组织的分布与再分布及其
5、影响因素、体内血脑屏障,胎盘屏障对药物效应的影响,肝脏微粒体药酶的作用及药酶诱导剂、药酶抑制剂;(2)理解:药动学参数表观分布容积、血浆清除率、半衰期和生物利用度的临床意义;(3)掌握:药物被动转运的特点及临床意义,临床环境PH值对弱酸性和弱碱性药物解离度的影响及其实用意义,药物溶度-时间曲线及峰值浓度(CmaX)、达峰时间(Tpcak)及效应持续时间(有效期)等参数的意义,药物稳态血药浓度(GS)意义,一室模型和二室模型概念,一级速率和零级速率的特点。(三)重点与难点(1)药物被动转运、药物溶度时间曲线的含义;(2)房室模型的含义和特点,常用药动学参数的意义和应用。第三章受体理论与药物效应动
6、力学(一)教学内容(1)药理的基本作用:药理作用、不良反应;(2)受体理论:概念、特性、调节和信号传导;(3)药物的量效关系:量反应和质反应量效曲线;最小有效量(阈浓度)、效能(最大效应)、效价强度、半数有效量(ED50)、半数致死量(LDSO)及治疗指数(TD的含义及其在药物效应评价中的意义;(4)药物与受体的关系:激动药、部分激动药、竞争性拮抗药含义及其在内在活性和受体亲和力上表现的特征;激动药的pD2和竞争性拮抗药参数pA2含义;竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响;(5)影响药物作用的因素:机体方面、药物方面。(二)教学要求(1)了解:药物量反应和质反应量效曲线的概念;(
7、2)理解:影响药物作用的主要因素;(3)掌握:药物的基本作用及不良反应的类型,药物作用机制分类及受体学说,药物效能、效价强度、半数有效量(ED50)半数致死量(LD50)及治疗指数(Tl)的概念及其意义,激动药、部分激动药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药概念,掌握激动药pD2和竞争性拮抗药参数pA2的含义。(三)重点与难点(1)受体理论、药物作用机制的分类;(2)激动药、拮抗药含义以及影响药物作用的因素。2.难点受体理论。第二篇外周神经系统药理第四章传出神经系统药理概论(一)教学内容(1)自主神经系统和运动神经系统概况;(2)传出神经系统的递质的分类;(3)去甲肾上腺素和乙酰胆碱的合成、贮存、释
8、放和消除;(4)传出神经系统的受体;(5)传出神经受体的生物效应:(6)传出神经递质效应的分子机制;(7)传出神经系统药物的作用方式和分类。(二)教学要求(1)了解:自主神经系统和运动神经系统的结构和功能支配;(2)理解:传出神经系统药物的分类及作用机制:(3)掌握:传出神经按递质的分类,去甲肾上腺素和乙酰胆碱的生物合成、贮存、释放,去甲肾上腺素和乙酰胆碱作用的消除方式,传出神经系统受体的分类及其激动时主要的效应。(三)重点与难点1.重点(1)神经按递质分类、去甲肾上腺素和乙酰胆碱的生物合成、贮存、释放;(2)传出神经系统受体的分类及其激动时主要的效应。传出神经系统受体的分类及其激动时主要的效
9、应。第五章胆碱能系统激动药和阻断药(一)教学内容(1) M胆碱受体激动药:毛果芸香碱;(2)胆碱受体阻断药:M受体阻断药:阿托品;N1受体阻断药;N2受体阻断药(去极化和非去极化性肌松药);(3)抗胆碱酯酶药:易逆性:新斯的明;难逆性:有机磷酸酯类;胆碱酯酶复活药:碘解磷定、氯解磷定(二)教学要求(1)理解:M、N样作用机理;(2)掌握:毛果芸香碱和新斯的明的药理作用、作用机制和重要不良反应,有机磷酸酯类中毒机制和解救原则,胆碱酯酶复活药碘解磷定的作用机制,阿托品的药理作用、作用机制、严重不良反应,肌松药琥珀胆碱、筒箭毒碱作用的特点以及中毒的解救原则。(三)重点与难点1 .重点(I)毛果芸香碱
10、和新斯的明的药理作用、作用机制和严重不良反应;(2)有机磷酸酯类中毒机制与解救原则;(3)阿托品的药理作用、作用机制、主要临床应用、严重不良反应:2 .难点(1)阿托品的药理作用、作用机制:(2)肌松药琥珀胆碱、筒箭毒碱作用的特点以及中毒的解救原则。第六章作用于肾上腺素受体的药物(一)教学内容(1)作用于肾上腺素受体药物的分类;(2) a、受体激动药:肾上腺素的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应和禁忌症,麻黄碱的药理作用、临床应用、不良反应;(3) a受体激动药:去甲肾上腺素的体内过程特点、药理作用、临床应用、不良反应,间羟胺的作用与应用;(4) 受体激动药:异丙肾上腺素的药理作用、临床应
11、用、不良反应,多巴酚丁胺的药理作用、临床应用和不良反应,沙丁胺醇的药理作用和临床应用;(5) 受体阻断药:酚妥拉明的药理作用、临床应用、不良反应,酚不明与酚妥拉明的异同点,肾上腺素的翻转机理;(6) 受体阻断药:分类及代表药物,体内过程,药理作用,作用机理,临床应用,不良反应及禁忌症,内在拟交感活性,膜稳定作用。(二)教学要求(7) 了解:异丙肾上腺素、多巴酚丁胺和沙丁胺醇的药理作用和临床应用;(8) 理解:肾上腺素受体激动药和阻断药的分类与代表药物;(9) 掌握:肾上腺素和去甲肾上腺素的药理作用,作用机制,主要临床应用与严重不良反应,理解并掌握酚妥拉明的药理作用、作用机制及其导致肾上腺素翻转
12、作用的机制,及其主要临床应用,P受体阻断药的药理作用、作用机制及其主要临床应用。(三)重点与难点点(I)肾上腺素、去甲肾上腺素药理作用,作用机制与严重不良反应;(2)酚妥拉明的药理作用、作用机制及其导致肾上腺素翻转作用的机制;(3) P受体阻断药的药理作用、作用机制及其主要临床应用。2.难点酚妥拉明的药理作用、作用机制及其导致肾上腺素翻转作用的机制;第七章局部麻醉药(自学)第三篇心血管系统药理学第八章抗高血压药(一)教学内容(1)高血压的定义及抗高血压药物的分类;(2)肾素-血管紧张素系统抑制药:血管紧张素转化酶抑制药(ACEl)和血管紧张素11受体(ATl)阻断药,卡托普利的药理作用、降压作
13、用机制、主要临床应用、不良反应,氯沙坦的降压作用特点,临床应用及不良反应;(3)钙通道阻滞药:降压作用特点、降压机制、主要临床应用与严重不良反应;(4)利尿降压药:利尿药的降压作用机制及临床应用:(5)交感神经抑制药:可乐定的降压作用机制及临床应用,莫索尼定的降压特点,樟磺咪芬的降压特点,利血平与服乙咤的降压作用特点及不良反应,哌畔嗪的降压作用机制、临床应用及不良反应,P受体阻断药的降压作用特点,降压机制与临床应用;(6)血管扩张药:四类扩张血管的作用机制,硝普钠,咪诺地尔的降压作用机制和临床应用;(7)抗高血压治疗药物的合理使用。(二)教学要求(1)了解:血管扩张药物硝普钠,咪诺地尔的抗高血
14、压作用机制和临床应用:(2)理解:抗高血压药物的分类方法;(3)掌握:血管紧张素-醛固酮系统抑制药物、钙拮抗剂、利尿剂和P受体阻断药抗高血压作用的机制,抗富血压药物治疗的合理使用原则。(三)重点与难点点血管紧张素-醛固酮系统抑制药物、钙拮抗剂和受体阻断药抗高血压作用的机制。2.难点血管紧张素-醛固酮系统抑制药物、受体阻断药抗高血压作用的机制。第九章抗心绞痛药(一)教学内容(1)心绞痛的定义及心绞痛的临床分型;(2)硝酸酯类药物的药理作用、抗心绞痛的作用机制、舒张血管的作用机制、临床应用、不良反应及耐受性机制;(3)P受体阻断药的抗心绞痛的作用机制;(4)钙通道阻滞药的药理作用、抗心绞痛机制和临
15、床应用。(二)教学要求(1)了解:心绞痛发生的病理生理机制及心绞痛的临床分型;(2)理解:抗心绞痛药物的分类和代表药物;(3)掌握:硝酸甘油(No供体类药物)、受体阻断药、钙通道阻滞药的抗心绞痛作用及其机制。(三)重点与难点1 .重点NO供体类药物、P受体阻断药、钙通道阻滞药的抗心绞痛作用及其机制。受体阻断药、钙通道阻滞药的抗心绞痛作用及其机制。第十章抗心力衰竭药(一)教学内容(I)充血性心力衰竭(CHF)的病理生理机制及药物作用环节:(2)治疗CHF的药物分类及代表药物;(3)强心昔类正性肌力药:地高辛的的药理作用、正性肌力作用机制、体内过程、临床应用、不良反应及中毒救治;(4)非强心音类正性肌力药(磷酸二酯酶抑制剂)的作用机理和临床应用;(5)血管紧张素I转化酶抑制药及血管紧张素11受体拮抗药治疗CHF的作用机制,逆转重构肥厚的机制,以及临床应用;(6)利尿药治疗CHF的药理作用机制;(7) 受体阻断药治疗CHF的药理作用机制及应用特点;(8)钙拮抗药治疗CHF