奥司他韦、阿比多尔、玛巴洛沙韦药物分类、作用机制、适应症、疗效性、药代动力学、用药方案、特殊人群、不良反应及注意事项等区别及要点总结.docx

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1、奥司他韦、阿比多尔、玛巴洛沙韦药物分类、作用机制、适应症、疗效性、药代动力学、用药方案、特殊人群、不良反应及注意事项等区别及要点总结分类及作用机制的区别韦阿比多尔玛巴洛沙若分类神经氨1蟒抑制剂血凝素抑制剂RNAR合IM峋剂作用选择性抑制病毒包腹上 神经氨Ieal的活性，迸 而阻断病毒颗粒从被感 染的宿主细躯脱落，Eg 止病毒在宿主细胞间扩 散和体内复制.通过把向血凝素，抑 制流感病毒脂膜与宿 主细胞的融合阻断病 毒进入把细胞，进而 抑制病毒的宣制.在体内代谢为巴洛沙韦， 通过抑制鬟合情酸性酝白 亚基的核酸内切翻舌性. 抑制病帛从宿主细胞中获 得宿主mRNA5 .端的CaP 结构，从而直接抑制病

2、毒 复制.适应症区别奥司他韦适用于成人及儿童甲、乙型流感的治疗和预防奥司他韦是首个口服神经氨酸酶抑制剂，是甲、乙型流感的一线治疗用药。美国疾病控制与预防中心（CDC）推荐对于疑似或确诊流感的患者，在症状开始的48h内尽快口服奥司他韦抗病毒治疗；奥司他韦还可用于流感暴露前、后的预防性用药。对于流感暴露前的预防，建议从流感开始活动至整个流感活动期间内均应用药；对于流感暴露后的预防，应在暴露后48h内，给予1次/d的预防量,如果暴露时间超过48h,或有流感症状出现，尽早开始进行足量的经验性抗病毒治疗。阿比多尔在推荐用于成人甲、乙型流感的治疗阿比多尔适用于用于成人甲、乙型流感的治疗，而当前WHO和CD

3、C均未推荐。此外，阿比多尔在俄联邦可用于治疗2岁以上儿童的流感，但在国内儿童循证证据不充分，临床使用较少。玛巴洛沙韦推荐用于既往健康的成人和5岁及以上儿童单纯性甲型和乙型流感患者,或存在流感相关并发症高风险的成人和12岁及以上儿童流感患者。批准用于5岁及以上流感暴露人群的预防；且国内的专家共识推荐使用玛巴洛沙韦用于未接种流感疫苗或接种流感疫苗后尚未获得免疫能力的重症高危人群暴露后的紧急临时预防。疗效性区别奥司他韦vs玛巴洛沙韦玛巴洛沙韦缓解流感症状时间与奥司他韦相当，至病毒排毒停止的中位时间较奥司他韦缩短48h；治疗流感的同时，能够降低家庭内（二代）传播。止匕外，玛巴洛沙韦在改善乙型流感症状方

4、面显著优于奥司他韦，流感症状改善时间较奥司他韦缩短27.Iho奥司他韦vs阿比多尔在症状出现48h内启动抗病毒治疗，总病程、发热和卡他症状可缩短2-3.3天，两者效果相当。药代动力学区别半衰期代谢途径通过肝酩甑快速转 化为活性形式奥司 他韦枝酸酯，经胃 以按酸原型药的形 式排泄经肝斑和小肠代谢，主 要代谢的是CYP3A4, 其与细胞色素3A4抑制 剂和透导剂存在相互作 用，主要以原型药从建 便排泄胃肠道、肠上皮细胞和肝 脏中精化为活性代谢物巴 洛沙韦，主要通过胆汁途 径经粪便途径排泄高加索受试者:79.1h;中国受试者:997h用药方案及特殊人群应用区别奥司他韦、阿比多尔和玛巴洛沙韦的用药方案

5、由于玛巴洛沙韦半衰期长，其全病程只需要服药1次，与奥司他韦及阿比多尔多次给药相比，其用药依从性更好；奥司他韦主要经肾排泄，肾功能不全者需根据肾功能调整剂量。奥司他（IB/!粒）阿比多尔（片剂）玛巴洛沙韦（片剂）给药放口服给药口服给药口服给药给药疗程治疗：疗程5天，重症患者疗程可适当延长.预防：暴露前可用至整个疗程5天流感活动期间；暴露后连续用至末次暴露后710d单次给药成人加：75mg,bid;9预防：75mg,qd的，tld基于体重给药：4080kg,单次服用40mg;280kg,单次服用80mg在特殊人群中的应用推荐司后阿比多尔玛巴洛沙，治疗：2渐 SOmg, qid 712 岁：100m

6、g, qid 12岁：200mg,qid”岁80kg: 80mg, 1 次0-8个月：3.0mgkgy.bid911个月：3.5mgkg次,bid212个月：1Skg:30mg,bid1523kg:45mgrbid23-40kg:60mgfbid40kg:75mg,bidHKS在治疗用药础上,给药场次改为IRd及哺，瞬妊娠分级为CSL目前尚未 发现对孕妇和船儿有严的 不良反应，哺乳分级为L2级,Mi 乳的可恕J咯不计，用药不影响母乳养；设药为妊娠及乳IR妇女首 选抗流感019药物疗效性及安全性向无充分证据，建议慎用相关研究数据不足胃功 叱 全者GFRb 60, 75mgbid;GFR 30-6

7、0, 30mgbd;GFR 10-30, 30mg qd;GFR10,无相关推荐；GFRS0mlminfil对于定期血透患者，透析前 产Ir号功能不全者慎者中无需调丽J.予30mg起始,姆次血液用严肾功帔不全患者透析后给予30mg;尚无用药临床数据对于康Jl透析患者，透析前予30mgig始量，之后每5天给予30mgi行治疗肝功 粒中度肝损害患者无需谒整 解F 剂； 度肝损害患者中尚全省无用药麻床数据相关研弧环足轻中度肝根If患者无 需网隹剂IL 度肝 强言患者中尚无用药 临床数据老年A不需要两整剂安全性尚不明确其后代动力学数掂与 成年人类似备注：a.0-3月龄不推荐使用，除非紧急情况下，经临床

8、评估必须使用；其余年龄段在治疗用药基础上，给药频次改为1次/d；b.GFR为肌酎清除率。不良反应及注意事项的区别不艮常见恶心、呕吐、头触坏适, 部分患者可能会出现精神神经 性不良事件.如幻觉.0妄. 行为异觉等，以JL建和育少年 居多怒心.腹泻、头晕和血清精 氨酹升高常见腹泻、恶心、支气 管炎.鼻费炎.头痛等, 上市后有谟妄、行为异 病和幻觉等神经系疣不 良反应及过敏反应的报 道司他韦阿比多尔印巴洛沙,有卖房结癌变 或不全的患者情用1 .乳啸襁受者慎用；2 .应避免与含有多价阳 离子的食物（Josuwsa. 钙存化饮料）同服；3 .用药后需密切观察， 如患者发生过敏反应或 神经系统不良反应，应 WiS当干脆施1 .应对患者的异常行为征兆迸行密切观察，尤其是对儿W和育少年，如出现精神神g性症状，应对继境郃?的风检茨益刖；2 .除非临床需要，在使用及毒活流感疫苗2冏内不应服用谖药,在服用谖苏484时内不应使用福田活流感疫苗；但对于三价灭活流疫苗，可以在J8用读药前后的任何时间使用要点总结奥司他韦适应症广泛，疗效确切，且对特殊人群的应用经验相对丰富，可作为治疗及预防甲、乙型流感的一线用药；阿比多尔主要针对成人流感，玛巴洛沙韦单次给药即可见效，二者可作为奥司他韦无法获取或不能耐受的替代选择。