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1、中西医结合药理学-难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类讲义及练习【种类】敌百虫敌敌畏马拉硫磷对硫磷内吸磷乐果【毒理】有机磷+胆碱酯酎=磷酰化胆碱酯防复合物一老化!【中毒表现】M样症状一轻度中毒M+N样症状一中度中毒M+N+中枢症状-*重度中毒h样症状-N机能韦瑟急性中毒眼睛:瞳孔括约肌缩瞳,针尖样瞳孔:睫状肌痉章视力模糊 腺体:分泌增多、流涎和出汗r胃肠道t一恶心、呕吐、腹痛、腹泻平滑肌L支气管t 一呼吸困难L膀胱遇尿肌t o小便失禁心血管:心率I血压I慢性中毒样症状中枢症状H交感优势:心血管心率t血压t)一抑制、衰竭 t副交感优势:M样作用t 肌束震颉(颜面部全身)肌无力和麻痹早期兴奋:躁动不安、
2、幻觉、诡妄.甚至惊厥后期抑制:头晕、乏力、嗜睡、谷迷晚期衰竭:呼吸中枢和心血管中枢抑制呼吸循环衰竭神经衰弱症候群(AchEl, ACh累积):头痛、头晕、失眠、腹胀、多汗【有机磷酸酯类中毒的治疗】清除 药物生理盐水或NaHCo3洗胃(敌百虫不可用): 肥皂水清洗皮肤:对硫磷不可用高猛酸钾洗胃治疗措施毒物 解药M症状N症状(肌震颤)中枢症状阿托品:快速有效无效差AChE复活药:作用缓慢快速有效 好相辅相成AChE复活药一一氯解磷定【有效基团】后基【药理作用】复活胆碱酯酶:胎基与磷酰基结合,AChE游离;与体内游离的有机磷酸酯直接结合,阻止其与AchE结合;对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用,迅
3、速制止肌束震颤;可改善中枢中毒症状,对M样作用弱;对体内堆积的Aeh无作用,故应与阿托品合同;对乐果中毒无效;tl/2短,需重复用药。急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时,应立即静脉注射的药物是A.碘解磷定B.哌替定C.氨茶碱D.阿托品E,氢化可的松【正确答案】D下列有机磷酸酯类中毒的症状中,阿托品应用后不能缓解的是A.大汗淋漓B.骨骼肌震颤C.恶心、呕吐、腹痛、腹泄D.心率减慢E.呼吸困难【正确答案】B氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是A.阻断M胆碱受体B.阻断N胆碱受体C.使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活D.直接对抗乙酰胆碱E.使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制【正确答案】C拟胆碱药拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶:匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。