[医药]朗欧吡拉西坦.ppt

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1、吡拉西坦（吡拉西坦（piracetam）:于于1963年由比利时年由比利时UCB研究所首先研制合成，研究所首先研制合成，1980年在国内上市，最早年在国内上市，最早是由东北制药总厂首仿生产（脑复康）。是由东北制药总厂首仿生产（脑复康）。吡拉西坦属于吡拉西坦属于-氨基丁酸的环形衍生物氨基丁酸的环形衍生物，具有激活、保护和修复神经细，具有激活、保护和修复神经细胞作用，是一类作用于中枢神经系统被称为胞作用，是一类作用于中枢神经系统被称为“nootropic”（脑功能代谢活化（脑功能代谢活化剂）的药物。剂）的药物。临床广泛应用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因临床广泛应用于急、慢性脑

2、血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。吡拉西坦作为一个新型的改善脑代谢药品，由于产品效果显著、副作用少吡拉西坦作为一个新型的改善脑代谢药品，由于产品效果显著、副作用少等原因，在临床上得到了广泛的应用。也是唯一没有争议的脑代谢活化剂。等原因，在临床上得到了广泛的应用。也是唯一没有争议的脑代谢活化剂。产品引言产品引言知识产权优势知识产权优势国家发明专利国家发明专利-专利号专利号:ZL98120141.5v 由于剂型规格改变、用法用量的改变导致适应症的改变，该研究发现属国内外首创

3、，并获国家知识产权局发明专利保护。朗欧朗欧脑复康脑复康 本发明共开了吡本发明共开了吡拉西坦在制药领域的拉西坦在制药领域的一种新用途，用其制一种新用途，用其制备预防和治疗颅内压备预防和治疗颅内压增高的药物，增高的药物，在脑外在脑外伤、脑出血、脑梗塞、伤、脑出血、脑梗塞、脑膜炎、脑肿瘤等伤脑膜炎、脑肿瘤等伤病以及脑外手术后应病以及脑外手术后应用，对降低颅内压有用，对降低颅内压有良好效果良好效果.知识产权优势知识产权优势主要内容主要内容简明处方资料简明处方资料1药理学研究药理学研究&作用机理作用机理2与传统脱水剂比较与传统脱水剂比较3产品定位产品定位&临床应用临床应用4简明处方资料简明处方资料【通用

4、名通用名】吡拉西坦氯化钠注射液吡拉西坦氯化钠注射液 Piracetam and Sodium Chloride Injection【商标名商标名】朗欧朗欧 【规规 格格】50ml 50ml：吡拉西坦吡拉西坦10g 10g 氯化钠氯化钠0.45g0.45g；100ml100ml：吡拉西坦：吡拉西坦20g20g 氯化钠氯化钠0.9 g0.9 g；【适应症适应症】用于治疗因脑外伤所致的用于治疗因脑外伤所致的颅内压增高症。颅内压增高症。适用于：适用于：v 治疗脑外伤、脑血管意外等所致颅内压增高症；v 预防手术、麻醉、药物治疗、放疗及介入导管检查等可能导致的颅内压增高症；v 治疗各种病因所致轻、中度脑功

5、能障碍、记忆力减退；【用法用量用法用量】静脉滴注静脉滴注(快速快速)，一次，一次16g 16g 20g20g，5 51010分钟内滴完，每分钟内滴完，每6 68 8小小时滴注一次，连续用药时滴注一次，连续用药3 35 5天或遵医嘱。天或遵医嘱。简明处方资料简明处方资料【药代动力学药代动力学】本品进入体内后，分布于机体大部分组织和器官，本品进入体内后，分布于机体大部分组织和器官，T T1/21/25 56h6h，血浆蛋白血浆蛋白结合率为结合率为30%30%，并可通过血脑屏障到达脑组织和脑脊液，大脑皮层和嗅球的，并可通过血脑屏障到达脑组织和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度高于脑干中浓度，易通过胎盘屏障

6、。浓度高于脑干中浓度，易通过胎盘屏障。本品在体内基本不发生降解或生物转化，主要（本品在体内基本不发生降解或生物转化，主要（95%95%98%98%）以原型药物）以原型药物从尿中排出，极少量（从尿中排出，极少量（2%2%）从粪便中排出。）从粪便中排出。【药理毒理药理毒理】动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g10gkgkg，未见死亡。，未见死亡。静脉给药的半数致死量静脉给药的半数致死量LDLD5050为为9.2g9.2gkgkg。【药物过量药物过量】尚未收集到吡拉西坦过量的临床报道。尚未收集到吡拉西坦过量的临床报道。简明处方资料简明处方资料

7、【不良反应不良反应】可有口干，食欲减退、荨麻疹等反应可有口干，食欲减退、荨麻疹等反应,少见兴奋、易激动、头晕、头痛、少见兴奋、易激动、头晕、头痛、失眠等；偶见轻度转氨酶升高。失眠等；偶见轻度转氨酶升高。【禁禁 忌忌】1.1.孕妇及哺乳期妇女禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用；2.2.早产儿、新生儿禁用；早产儿、新生儿禁用；3.3.锥体外系疾病，锥体外系疾病，HuntintonHuntinton舞蹈病者禁用；舞蹈病者禁用；4.4.对本品成份过敏者禁用。对本品成份过敏者禁用。【儿童用药儿童用药】儿童用量减半或遵医嘱儿童用量减半或遵医嘱(750mg/kg)(750mg/kg)。【老年用药老年用药】根据肝肾功

8、能减量使用或遵医嘱。根据肝肾功能减量使用或遵医嘱。【包包 装装】聚丙烯输液瓶聚丙烯输液瓶主要内容主要内容简明处方资料简明处方资料1药理学研究药理学研究&作用机理作用机理2与传统脱水剂比较与传统脱水剂比较3产品定位产品定位&临床应用临床应用4药理学研究药理学研究经经中国医学科学院药物研究所、中国医科大学药理研究所、东北制药总厂中国医学科学院药物研究所、中国医科大学药理研究所、东北制药总厂药物研究院药物研究院三家权威药理研究机构进行了数百例动物试验证明：三家权威药理研究机构进行了数百例动物试验证明：（小鼠、大鼠、家兔、麻醉犬）（小鼠、大鼠、家兔、麻醉犬）1 1、吡拉西坦可明显减轻脑水肿、降低颅内压

9、，作用与甘露醇等效；、吡拉西坦可明显减轻脑水肿、降低颅内压，作用与甘露醇等效；2 2、吡拉西坦预防性给药，可预防或减轻脑水肿所致的颅内压升高；、吡拉西坦预防性给药，可预防或减轻脑水肿所致的颅内压升高；3 3、吡拉西坦能明显缩小脑梗塞面积，改善神经功能障碍，具有较好、吡拉西坦能明显缩小脑梗塞面积，改善神经功能障碍，具有较好的的 保护缺血脑组织的作用。保护缺血脑组织的作用。经经北京协和医院、北京大学人民医院、北京解放军总医院、天津环湖医院北京协和医院、北京大学人民医院、北京解放军总医院、天津环湖医院多中心临床试验：多中心临床试验：将将182例脑水肿所致的颅内压增高症例脑水肿所致的颅内压增高症患患者

10、纳入临床试验研究（朗欧吡拉西者纳入临床试验研究（朗欧吡拉西坦组坦组91例，甘露醇组例，甘露醇组91例），全部受试者均采用例），全部受试者均采用有创颅内压监护。有创颅内压监护。结果表明：结果表明：试验组与甘露醇对照组在降低颅内压方面无显著性差异，且试验组与甘露醇对照组在降低颅内压方面无显著性差异，且无甘露醇相关不良反应发生，疗效确切，安全性良好。无甘露醇相关不良反应发生，疗效确切，安全性良好。药理学研究药理学研究作用机理作用机理 降降低低颅颅内内压压改改善善脑脑代代谢谢作用机理作用机理降颅内压降颅内压 颅内压增高症为一组临床综合症，常由脑水肿引起。颅内压增高症为一组临床综合症，常由脑水肿引起。造

11、成脑水肿的病因很多，如感染性疾病、中毒、缺氧、颅造成脑水肿的病因很多，如感染性疾病、中毒、缺氧、颅内占位性病变、创伤、中风等都可能引起脑水肿而造成颅内占位性病变、创伤、中风等都可能引起脑水肿而造成颅内高压。内高压。脑水肿的病理生理变化有如下脑水肿的病理生理变化有如下 5 方面：方面：颅内压升高颅内压升高 脑血液循环紊乱脑血液循环紊乱 脑脊液循环障碍脑脊液循环障碍 进行性脑缺氧进行性脑缺氧 CO2/酸性代谢产物堆积酸性代谢产物堆积作用机理作用机理降颅内压降颅内压脑脊液脑脊液循环障碍循环障碍恶性恶性循环循环颅内压增高颅内压增高脑血液循环紊乱脑血液循环紊乱CO2/酸性酸性代谢代谢产物产物堆积堆积朗欧

12、可以减少朗欧可以减少脑血管阻抗，脑血管阻抗，间接增加脑血间接增加脑血流量，使脑水流量，使脑水肿减轻，颅内肿减轻，颅内压下降压下降 朗欧为朗欧为20%高渗溶液高渗溶液，可产生由细胞外，可产生由细胞外-组织组织-血液血液-肾脏的阶梯性脱水作用肾脏的阶梯性脱水作用朗欧可增强大脑腺苷酸激酶的朗欧可增强大脑腺苷酸激酶的活性、促进大脑溶糖体酶的生活性、促进大脑溶糖体酶的生物氧化作用，物氧化作用，可对抗脑缺氧，可对抗脑缺氧，显著提高大脑皮质抗缺氧能力显著提高大脑皮质抗缺氧能力 朗欧有良好的脱水作用，朗欧有良好的脱水作用，同时加同时加速蛛网膜颗粒吸收脑脊液速度速蛛网膜颗粒吸收脑脊液速度，使脑脊液减少，脑脊液循

13、环通道使脑脊液减少，脑脊液循环通道得以保持通畅得以保持通畅朗欧朗欧可促进大脑可促进大脑的有氧代谢的有氧代谢，促，促进进ATP的的生成，的的生成，减少酸性产物的减少酸性产物的生成，减轻其对生成，减轻其对脑细胞的直接伤脑细胞的直接伤害害进行性脑缺氧进行性脑缺氧 作用机理作用机理改善脑代谢改善脑代谢增加脑细胞增加脑细胞A AD DP/AP/AT TP P比率比率促进能量转换促进能量转换增加腺苷激酶活性增加腺苷激酶活性促进大脑对葡萄糖、氨基酸、促进大脑对葡萄糖、氨基酸、磷脂利用，促进能量代谢磷脂利用，促进能量代谢增加脑细胞增加脑细胞ATP生成，生成，改善缺氧性逆行性健忘，改善缺氧性逆行性健忘，增强记忆

14、力，提高学习力增强记忆力，提高学习力促进乙酰胆碱合成促进乙酰胆碱合成增强神经兴奋传导增强神经兴奋传导活化神经细胞活化神经细胞全面改善脑代谢全面改善脑代谢 多重靶点多重靶点清除自由基、抗氧化、清除自由基、抗氧化、抗缺氧、抗钙超载效应，抗缺氧、抗钙超载效应，稳定细胞膜，减轻脑损伤稳定细胞膜，减轻脑损伤全面改善脑代谢全面改善脑代谢 多重靶点多重靶点临床应用研究临床应用研究治疗组（治疗组（n45）：朗欧）：朗欧:100ml:20g对照组（对照组（n40）:甘露醇甘露醇:150ml:30g降颅内压比较降颅内压比较朱晟，谢华朱晟，谢华.吡拉西坦氯化钠注射液治疗外伤性脑水肿的临床疗效观察吡拉西坦氯化钠注射液

15、治疗外伤性脑水肿的临床疗效观察J.J.临床医药实践临床医药实践,2009,(23):1965-1967,2009,(23):1965-1967 结论：结论：从表中可以看出，两用药组起效均很快，作用高峰时间，持续时间及作从表中可以看出，两用药组起效均很快，作用高峰时间，持续时间及作用强度间均差异无统计学差异（用强度间均差异无统计学差异（0.050.05）。）。朱晟，谢华朱晟，谢华.吡拉西坦氯化钠注射液治疗外伤性脑水肿的临床疗效观察吡拉西坦氯化钠注射液治疗外伤性脑水肿的临床疗效观察J.J.临床医药实践临床医药实践,2009,(23):1965-1967,2009,(23):1965-1967临床应

16、用研究临床应用研究组别组别例数例数起效时间起效时间（h h）作作 用用（h h）作用持续时间作用持续时间（h h）降压幅度降压幅度（mmHgmmHg）治疗组治疗组45450.470.470.170.170.940.940.150.154.314.311.501.5011.911.94.804.80对照组对照组40400.440.440.160.161.081.080.400.404.094.091.381.3810.610.64.604.60P0.050.050.050.050.050.050.050.05临床应用研究临床应用研究 结论：结论：治疗前后患者的血浆渗透压无明显（治疗前后患者的血浆渗透压无明显（P0.05P0.05）的改变，组间亦没有差）的改变，组间亦没有差异（异（P0.05P0.05），两组患者用药后），两组患者用药后6h6h和和24h24h尿量接近。尿量接近。朱晟，谢华朱晟，谢华.吡拉西坦氯化钠注射液治疗外伤性脑水肿的临床疗效观察吡拉西坦氯化钠注射液治疗外伤性脑水肿的临床疗效观察J.J.临床医药实践临床医药实践,2009,(23):1965-1967,2009,(23)