氯吡格雷、替格瑞洛临床应用特点比较.docx

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1、氯哦格雷、替格瑞洛临床应用特点比较氯Itt格雷与昔格喘洛都是临床常用的抗血小板药物，可用于预防慢性稳定性心绞痛、急性冠状动脉综合征(ACS)、缺血性脑卒中等患者发生血栓形成事件。氯Itt格雷批准用于预防心肌梗死、缺血性卒中、外周动脉性疾病等患者的血栓事件。替格瑞洛被国内外指南推荐为ACS患者的一线抗血小板药物。氯毗格雷与替格瑞洛均为P2Y12受体拮抗剂，作用机制为通过选择性地抑制二磷酸腺仔(ADP)与其血小板P2Y12受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPnb/IIIa复合物的活化，因此抑制血小板聚集。氯毗格或二磷酸腺昔(ADP)I激活可逆位抑制替格瑞洛-P2Y12受体抑制I派活IGPi1.

2、b/I1.1.a受体NVgGPI1.b/1.1.1.a受体与纤维蛋白原结合血小需聚集一、起效时间比较替格瑞洛起效快,对于ACS的患者能够快速起效抑制血小板聚集,而氯毗格雷起效相对较慢。二、服用剂量频次比较氯吐格Ir的半衰期为6小时，而替格瑞洛的半衰期为7.2小时.但氯毗格雷的活性代谢产物与P2Y12受体为不可逆结合，而普格瑞洛与P2Y12受体为可逆结合，氯毗格雷每天服用次数为1次，而替格瑞洛每天需服药2次。氯唯格雷DDD值75mg,普格瑞洛DDD值180mgo三、抗血小板作用比较（1）替格瑞洛的抗血小板作用更强，研究显示替格瑞洛在降低心血管死亡、心肌梗死的发生率高于规叱格雷组，而在卒中方面无差

3、异。普格瑞洛药品说明书：至少在ACS发病后最初12个月内，替格瑞洛的疗效优于氯哦格雷。（2）急性冠脉综合征急诊快速诊治指南推荐：P2Y12受体拮抗剂首选普格瑞洛（临床用药评价公众号：负荷剂量180mg,维持剂量90mg次，bid）；不能使用替格瑞洛的患者，选用氯Itt格雷（负荷剂量300600mg,维持剂量75mg次，qd）o四、药物相互作用（1）氯毗格雷为前体药物，部分通过CYP2C19代谢为其活性代谢物，服用抑制此醯活性的药物可能降低氯Itt格雷转化为活性代谢物的水平。因此不推因联合使用强效或中度CYP2C19抑制剂（如奥美拉理、艾司奥美拉哇、叙康哩、伏立康哩、叙西汀、叙伏沙明、环丙沙星、

4、卡马西平等）。临床用药评价公众号：关于卡马西平列入CYP2C19抑制剂，见“波立维”药品说明”。（2）替格瑞洛主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。合并使用CYP3A抑制剂可使替格瑞洛的Cmax和MJC增加，应避免替格瑞洛与CYP3A强效抑制剂（如酮康嘎、伊曲康喋、伏立康啜、克拉霉素等)联合使用。而合并使用CYP3A诱导剂可使昔格瑞洛的Cmax和AUC分别降低，应避免与CYP3强效诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平)联合使用。五、关于合并肾功能不全患者的抗血小板治疗PI-ATO在一项ACS合并肾功能不全的患者研究显示，替格瑞洛组的血肌酊显著升高的比例高于氯哦格

5、雷组；在联用ARB的患者进一步分析发现，相比叙毗格雷治疗组，普格瑞洛组血肌酊升高50%的比例、肾相关不良事件、肾功能相关不良事件均明显升高。因此，对于肾功能不全患者，应首选氯毗格雷。六、关于痛风/高尿酸血症患者的抗血小板治疗研究结果表明，长时间使用替格瑞洛可使痛风风险增加。痛风是普格瑞洛治疗时常见的不良反应，这可能与替格瑞洛的活性代谢产物影响尿酸的代谢有关(高尿酸血症210%)。因此痛风/高尿酸血症患者的抗血小板治疗优选氯唯格雷。七、冠状动脉旁路移植手术、非心脏外科手术固术期抗血小板治疗(I)冠状动脉旁路移植手术(CABG)：对于计划行CABG且正在接受P2Y12抑制剂治疗的患者,应考虑在术前

6、停用替格瑞洛至少3d,停用氯哦格雷至少5d。(2)CABG术后抗血小板治疗：如患者无进行性出血事件，推荐CABG术后624h内给予阿司匹林治疗,长期服用。氯毗格雷75mg、qd可作为阿司匹林不耐受或者过敏患者的替代治疗，并在CABG术后长期服用。(3)冠状动脉支架置入患者：囤手术期需中断抗血小板药物者，术前3,5d停用替格瑞洛，术前57d停用氯毗格雷，术后24h恢复使用。(4)非心脏手术患者：氯毗格雷于术前5d停用，替格瑞洛于术前3d停用。八、氯叱格雷的低反应性(1)血小板对氯毗格雷的低反应性可能导致缺血事件的发生，为了克服氯毗格雷的低反应性，增加氯毗格雷的剂量或换为普格瑞洛是常见的选择。(2

7、)临床用药评价公众号：普格瑞洛起效快，抑制血小效应板更强，在ACS治疗中，其抗栓效果较好，可进一步降低死亡率，但其出血的风险更高，而且在呼吸困难、挫伤、心动过缓、痛风等不良反应也高于氯哦格雷。九、低血小板计数患者(1)如ACS患者血小板计数1.OOXIO/1.且60X1071.,需谨慎评估双联抗血小板治疗(DAPT)的安全性。低出血风险患者可首选氯毗格雷+阿司匹林治疗，高出血风险患者可考虑使用单药(氯毗格雷或阿司匹林)治疗，避免使用替格瑞洛。(2)如ACS患者血小板计数60X10)1.且30X1071.,建议使用单药(氯吐格雷或阿司匹林)维持治疗，避免使用甘格瑞洛。（3）ACS患者血小板计数低

8、于30X1071.建议停用所有抗血小板药物，并避免行PC1.（4）如ACS患者血小板计数短期下降幅度超过301071.,不建议批续抗血小板治疗，应积极纠正原发疾病后再评估抗血小板治疗的安全性。十、出血风险比较长期应用替格瑞洛的出血风险略高于氯Itt格雷，但短期使用两者的出血发生率相似。基于东亚人群的KAMIR-NIh的研究显示，替格瑞洛在N75岁患者中的T1.MI（ACS出血风险评分）大出血风险明显高于氯毗格雷。因此，对于年龄275岁的ACS患者，建议在阿司匹林基础上选择氯毗格雷作为首选的P2Y12抑制剂。十一、氧毗格雷临床应用注意事项（1）口服可与或不与食物同服。餐后服药与空腹服药相比，氯吐

9、格雷AUC增加约9倍，不要随意改变服药时间（固定餐前或餐后）。（2）氯唯格雷是一个前体药物。氯哦格雷口服吸收后，大部分（约85%）经酯的水解为无活性的残酸衍生物，仅15%经CYP2C19转化为具有抗血小板活性的硫醇代谢物。其中，无活性代谢物显著抑制CYP2C8o（3）若氯哦格雷与瑞格列奈合用，可抑制瑞格列奈的体内代谢（CYP2C8）,使瑞格列奈血药浓度升高3.95.1倍，增加低血糖风险，因此氯哦格雷应避免与瑞格列奈合用=（4）奥美拉哇、艾司奥美拉啜：避免4灯毗格宙联合使用。注托拉哇、兰索拉叫、雷贝拉嗤：当使用常规用量的泮托拉哩、兰索拉喋或雷贝拉喋时，不必调整氯毗格雷剂量。（5）若在常规服药时间

10、的12小时之内发现漏服氯毗格雷，患者应马上补服一次标准剂量，并按照常规服药时间服用下一次剂量。若超过常规服药时间12小时之后发现漏服，患者应在下次常规服药时间服用标准剂量，无需剂量加倍1十二、普格瑞洛床应用注意事项（1）食物对替格瑞洛影响小，可在饭前或饭后服用。（2）可碾碎后服用：无法整片乔服的患者，可碾碎后冲服或鼻胃管给药。（3）漏服处理：普格瑞洛的半衰期约为7.2小时,活性代谢产物为9小时。漏服1次剂量，并不会影响抗血小板效果，无需补服。（4）相互作用：音格瑞洛主要通过CYP3A4代谢，因此应避免与CYP3A强抑制剂（伏立康嘤、克拉霉素）联用。另外，替格瑞洛是CYP3A4抑制剂，若与哲格瑞

11、洛合用，辛伐他汀、洛伐他汀的给药剂的不得大F4Omgo（5）替格瑞洛治疗的患者中，最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻出血，这些事件的发生率高于氯哦格雷组患者。除出血外，普格瑞洛常可引起呼吸困难、心动过缓、高尿酸血症等不良反应。附图t筑口比格雷、替格瑞洛、普拉格雷特点比较（3张内容有部分重叠）P2Yr受体抑制剂的药理特性比较I1.I1.MM港产Si名P2Y1.2tt波立维不可逆Emen1.f1&林达9NI朝Hfi(ACS)300600mgftWWB.KS7511jrd60mgftW,后IEd(WK,般0失的周2h71味30mn4IV71味30min435f110*三无.较度受中度无，物IV至中IV无.FrWIS8*CYWCiHineeawQK他治疗方工CYP2B62C9.2C19ff.3A5iHf宣异无相关杉阳EeCYWCMn母班碰迟散”划至号大就11小5Siasttajnjjw50%79%36%达峰时间2-8h1.-2hO.5-4h代谢康CYP2C19CYP3A4,CYP2B6,少数通过CYP2C19无需代谢直接起效前体药物是是否排泄途径尿50%奏便45%尿68与粪便27%胆汗