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1、总目录第十四章第十四章局部麻醉药局部麻醉药总目录教学目的与要求教学目的与要求 掌握局部麻醉药的给药方法和药理掌握局部麻醉药的给药方法和药理作用;作用;熟悉普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、熟悉普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因的作用特点、临床应用;布比卡因的作用特点、临床应用;了解局部麻醉药的体内过程。了解局部麻醉药的体内过程。总目录 历史:历史:18841884,可卡因,眼外,可卡因,眼外科表面麻醉,成瘾性科表面麻醉,成瘾性 总目录一、局麻药的定义一、局麻药的定义二、局麻药的化学结构及分类二、局麻药的化学结构及分类三、局麻药的药理作用三、局麻药的药理作用四、局麻药的作用机制四、局麻药的作用机制五
2、、局部麻醉方法五、局部麻醉方法六、常用局麻药六、常用局麻药七、吸收作用及不良反应七、吸收作用及不良反应总目录一、局麻药的定义一、局麻药的定义 局部麻醉药局部麻醉药(local anaesthetics)(local anaesthetics),简称局麻药,是一类以适当的浓度应用简称局麻药,是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物,于局部神经末梢或神经干周围的药物,能能暂时、完全和可逆性地暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动阻断神经冲动的产生和传导,在的产生和传导,在意识清醒意识清醒的状态下,的状态下,使局部痛觉暂时消失,而对各类组织无使局部痛觉暂时消失,而对各类组织无损伤性的药物。损
3、伤性的药物。总目录二、局麻药的化学结构二、局麻药的化学结构局麻药的化学结构一般由局麻药的化学结构一般由三三个部分组成:个部分组成:疏水亲脂性的疏水亲脂性的芳香族环芳香族环:利于渗入利于渗入神经组织发挥作用神经组织发挥作用 中间链:常为中间链:常为酯类酯类或或酰胺类,酰胺类,前者前者毒性大,变态反应高。毒性大,变态反应高。疏水亲脂性的疏水亲脂性的胺基胺基:弱碱,利于制:弱碱,利于制成盐类后变为亲水疏脂性成盐类后变为亲水疏脂性总目录局麻药的分类局麻药的分类 根据中间链不同可分为两类根据中间链不同可分为两类:中间链为中间链为酯键酯键的称为的称为酯类局酯类局麻药麻药,易被,易被血浆假性胆碱酯酶血浆假性
4、胆碱酯酶水解。水解。中间链为中间链为酰胺键酰胺键的称为的称为酰胺类酰胺类局麻药,肝脏代谢,如局麻药,肝脏代谢,如COCH2CH2N(C2H5)2NH2OCOCH2CH2N(C2H5)2NHC4H9OCH3CH3NHCCH2N(CH3)2OCH3CH3NHCNC4H9O普鲁卡因普鲁卡因利多卡因利多卡因布比卡因布比卡因丁卡因丁卡因总目录三、局麻药的药理作用三、局麻药的药理作用 局麻药可作用于神经,提高产局麻药可作用于神经,提高产生神经冲动所需的阈电位,抑制动生神经冲动所需的阈电位,抑制动作电位去极化上升的速度,延长动作电位去极化上升的速度,延长动作电位不应期,甚至使神经细胞丧作电位不应期,甚至使神
5、经细胞丧失兴奋性和传导性。失兴奋性和传导性。作用与神经细胞和神经纤维的作用与神经细胞和神经纤维的直径和解剖结构特点相关直径和解剖结构特点相关。总目录 在低浓度时就能阻断感觉神经在低浓度时就能阻断感觉神经冲动的产生和传导,较高浓度时对冲动的产生和传导,较高浓度时对神经系统的各类神经纤维,如外周神经系统的各类神经纤维,如外周神经、中枢神经、植物神经和运动神经、中枢神经、植物神经和运动神经都有阻断作用。神经都有阻断作用。总目录 一般规律:一般规律:1 1、神经纤维末梢、神经节和中枢突触、神经纤维末梢、神经节和中枢突触部位最敏感部位最敏感 2 2、无髓鞘的交感和副交感节后纤维敏、无髓鞘的交感和副交感节
6、后纤维敏感;有髓鞘的感觉和运动纤维不敏感。感;有髓鞘的感觉和运动纤维不敏感。3 3、一般细的无髓鞘神经纤维比粗的纤、一般细的无髓鞘神经纤维比粗的纤维对局麻药的作用更敏感。维对局麻药的作用更敏感。总目录 4 4、混合神经,痛觉先消失,其次是冷觉、混合神经,痛觉先消失,其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。最后发生运动麻痹。温觉、触觉和压觉。最后发生运动麻痹。神经冲动传导的恢复则是按相反的顺序进神经冲动传导的恢复则是按相反的顺序进行。行。5 5、蛛网膜下腔麻醉首先阻断自主神经。、蛛网膜下腔麻醉首先阻断自主神经。总目录 局麻药加肾上腺素局麻药加肾上腺素 1 1、减少吸收,延长时间、减少吸收,延长时间 2 2
7、、扩张、扩张2 2受体,骨骼肌血管,延长受体,骨骼肌血管,延长其停留时间其停留时间 3 3、减少吸收全身反应、减少吸收全身反应 缺氧损伤、组织坏死和坏疽;手指和缺氧损伤、组织坏死和坏疽;手指和脚趾易发生;其他部位,伤口愈合延脚趾易发生;其他部位,伤口愈合延迟、组织水肿和坏死。迟、组织水肿和坏死。总目录四、局麻药的作用机制四、局麻药的作用机制 局麻药以其非解离型(局麻药以其非解离型(B B)进入神经细胞内,以解离型()进入神经细胞内,以解离型(BHBH)作用在神经细胞膜的内表面,与)作用在神经细胞膜的内表面,与NaNa通道的一种或多种通道的一种或多种特异性结合位点结合,产生特异性结合位点结合,产
8、生NaNa通道阻断作用。通道阻断作用。细胞外细胞内钠通道脂双层总目录 1 1、阻断电压门控性钠离子通道、阻断电压门控性钠离子通道 2 2、亲脂型和非解离型通透,解离速率、亲脂型和非解离型通透,解离速率和解离常数、体液和解离常数、体液PHPH值影响值影响 3 3、频率依赖性和电压依赖性(由于通、频率依赖性和电压依赖性(由于通道开放和结合解离);通道开放后,道开放和结合解离);通道开放后,几毫秒即失活。几毫秒即失活。4 4、高浓度阻断钾通道,对静息电位无、高浓度阻断钾通道,对静息电位无明显持续的影响。明显持续的影响。总目录五、局部麻醉方法五、局部麻醉方法1.1.表面麻醉表面麻醉(surface a
9、naesthesia)(surface anaesthesia)穿透性较强穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面,的局麻药涂于粘膜表面,使使粘膜下神经粘膜下神经末梢麻醉。末梢麻醉。适用范围:眼、鼻、口腔、咽喉、适用范围:眼、鼻、口腔、咽喉、气管支气管、食管、泌尿生殖道等气管支气管、食管、泌尿生殖道等粘膜部位的粘膜部位的浅表手术浅表手术。常丁卡因、利多卡因、可卡因常丁卡因、利多卡因、可卡因总目录2.2.浸润麻醉浸润麻醉(infiltration anaesthesia)(infiltration anaesthesia)将局麻药注入皮下或手术切口部位,将局麻药注入皮下或手术切口部位,使使局部神经末梢局部
10、神经末梢麻醉。麻醉。适用范围:较小手术。适用范围:较小手术。常利多卡因和普鲁卡因、布比卡因常利多卡因和普鲁卡因、布比卡因 手指、足趾、耳垂、鼻尖、阴茎等不加手指、足趾、耳垂、鼻尖、阴茎等不加 肾上腺素肾上腺素总目录3.3.传导麻醉传导麻醉(conduction anaesthesia)(conduction anaesthesia)将局麻药溶液注射到将局麻药溶液注射到外周神经干附外周神经干附近近,阻断神经冲动传导,使该神经,阻断神经冲动传导,使该神经分布的区域麻醉。分布的区域麻醉。适用范围:四肢和口腔手术。适用范围:四肢和口腔手术。利多卡因、普鲁卡因和布比卡因,利多卡因、普鲁卡因和布比卡因,或
11、利多卡因或利多卡因+布比卡因布比卡因总目录4.4.硬膜外麻醉硬膜外麻醉(epidural anaesthesiaepidural anaesthesia)将药液注入将药液注入硬膜外腔硬膜外腔,麻醉药沿着神经鞘,麻醉药沿着神经鞘扩散,穿过椎间孔阻断扩散,穿过椎间孔阻断神经根。神经根。无头痛和脑脊膜刺激,不入颅腔;但用无头痛和脑脊膜刺激,不入颅腔;但用量大于蛛网膜下腔麻醉量大于蛛网膜下腔麻醉5-105-10倍,误入危险,倍,误入危险,引起外周血管扩张,血压下降和心脏抑制。引起外周血管扩张,血压下降和心脏抑制。麻黄碱防治。麻黄碱防治。适用范围:颈部到下肢的手术适用范围:颈部到下肢的手术 常用药物:利
12、多卡因、布比卡因、罗哌卡常用药物:利多卡因、布比卡因、罗哌卡因因总目录5 5、蛛网膜下腔麻醉(又称脊髓麻醉或腰、蛛网膜下腔麻醉(又称脊髓麻醉或腰麻)麻)(subarachnoidal anaesthesia)(subarachnoidal anaesthesia)将局麻药注入将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔麻醉神腰椎蛛网膜下腔麻醉神经根,经根,从而取得躯体下半身从而取得躯体下半身某一部位某一部位麻醉的方法。麻醉的方法。适用范围:下腹部和下肢手术。适用范围:下腹部和下肢手术。首先交感,其次感觉,最后运动。首先交感,其次感觉,最后运动。药物药物:利多卡因、丁卡因、普鲁卡因利多卡因、丁卡因、普鲁卡因总目录
13、 受体位、姿势、药量、注射力量和比重受体位、姿势、药量、注射力量和比重影响。影响。普鲁卡因溶液常高于脑脊液比重普鲁卡因溶液常高于脑脊液比重,用脑,用脑脊液或脊液或10%10%葡萄糖配为高比重;蒸馏水配葡萄糖配为高比重;蒸馏水配为低比重,可入颅腔。为低比重,可入颅腔。主要危险是呼吸麻痹和低血压,轻度头主要危险是呼吸麻痹和低血压,轻度头低位低位10-1510-15度。或麻黄碱。度。或麻黄碱。总目录 脊椎麻醉:开始于脊椎麻醉:开始于18891889,1-3ml1-3ml,L3.4.5L3.4.5 硬膜外麻醉:硬膜外麻醉:10-25ml10-25ml,任何脊椎水平,任何脊椎水平总目录6 6、区域镇痛、
14、区域镇痛 联用阿片类联用阿片类 罗哌卡因,首选,感觉和运动阻滞分罗哌卡因,首选,感觉和运动阻滞分离离 其次布比卡因、左旋布比卡因其次布比卡因、左旋布比卡因总目录六、常用局麻药六、常用局麻药普鲁卡因:又名奴佛卡因普鲁卡因:又名奴佛卡因作用特点:毒性较小,以前常用作用特点:毒性较小,以前常用注射起效快(注射起效快(1-3min1-3min),持续时间短),持续时间短(30-45min30-45min),加肾上腺素可延长作用,加肾上腺素可延长作用时间时间20%20%(高血压、心脏病禁加)。属于短(高血压、心脏病禁加)。属于短效酯类局麻药。效酯类局麻药。总目录亲脂性低,粘膜穿透力弱,作用弱,亲脂性低,
15、粘膜穿透力弱,作用弱,一般不用于表面麻醉。一般不用于表面麻醉。常局部注射用于浸润麻醉,传导麻醉、常局部注射用于浸润麻醉,传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。局部蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。局部封闭治疗。封闭治疗。总目录用前应做皮肤过敏试验。过敏者改用酰胺用前应做皮肤过敏试验。过敏者改用酰胺类局麻药如利多卡因。过敏表现为皮炎和哮类局麻药如利多卡因。过敏表现为皮炎和哮喘发作。喘发作。过量易中枢神经系统不良反应。过量易中枢神经系统不良反应。在血浆中水解后的对氨基苯甲酸能对抗磺在血浆中水解后的对氨基苯甲酸能对抗磺胺类药物的抗菌作用。胺类药物的抗菌作用。利多卡因:又名赛罗卡因利多卡因:又名赛罗卡因是目
16、前应用最多最广泛的局麻药。是目前应用最多最广泛的局麻药。作用特点:作用特点:起效快,作用强而持久起效快,作用强而持久1-2h1-2h,为中效局麻,为中效局麻药。药。穿透力强,可用于穿透力强,可用于多种形式的局部麻醉,多种形式的局部麻醉,有全能麻醉药之称,主要用于传导麻醉和硬有全能麻醉药之称,主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。普鲁卡因过敏选用。膜外麻醉。普鲁卡因过敏选用。安全范围较大,毒性低。安全范围较大,毒性低。静脉注射还可用于抗心律失常。静脉注射还可用于抗心律失常。总目录总目录 无血管扩张和组织刺激性无血管扩张和组织刺激性 可配伍肾上腺素可配伍肾上腺素 快速耐受性快速耐受性 中毒反应,肝脏代谢中毒反应,肝脏代谢 剂量增加,嗜睡、耳鸣、味觉障碍、头晕、剂量增加,嗜睡、耳鸣、味觉障碍、头晕、抽搐;再增加时,癫痫发作、昏迷、呼吸抽搐;再增加时,癫痫发作、昏迷、呼吸抑制及呼吸停止;中枢反应明显同时有心抑制及呼吸停止;中枢反应明显同时有心血管抑制血管抑制总目录 丁卡因又名地卡因丁卡因又名地卡因作用特点:麻醉强度、时间和毒性大于普鲁作用特点:麻醉强度、时间和毒性大于普鲁卡因卡因1010倍倍起效快(起