NSAIDs临床应用特点比较（2022）.docx

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1、NSAIDs临床应用特点比较（2022）非备体抗炎药（NSA1.DS）是目前最常用的抗炎镇痛药物之一，主要适用于轻中度疼痛。目前在国内上市的7种原研NSAIDS包括：塞来昔布胶囊（西乐葆）、依托考昔片（安康信）、艾瑞昔布片（恒扬）、美洛昔康片（莫比可）、双氯芬酸钠缓释片（扶他林）、布洛芬缓释胶囊（芬必得）、洛索洛芬钠片（乐松）。中国医疗机构药品评价与遴选快速指南，对NSAIDS的从药学特性、有效性、安全性、经济性、其他属性5个维度进行评价,在抗炎镇痛方面，为医疗机构药品遴选优化用药目录提供参考。1、NSAIDs的适应证可用于缓解骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、急性痛风性关节炎等的疼痛症状

2、。具体根据说明书，7种口服NSAIDS适应证各有不同，且同一种口服NSAIDS不同适应证用法用量也不尽一致，艾瑞昔布的药品说明书仅有一个适应证骨关节炎。2、NSAIDs的作用机制NSAIDs通过有效抑制花生四烯酸代谢过程中环氧化酶的生物活性，减少体内前列腺素的生物合成与聚积，从而发挥解热、镇痛、抗炎与抗风湿作用。3、NSA1.DS使用注意点（1）塞来昔布胶囊每日2次；艾瑞昔布片和布洛芬缓释胶囊为每日两次；洛索洛芬片每日3次；依托考昔片、美洛昔康片、双氯芬酸钠缓释片为每日1次。(2)艾瑞昔布片餐后服；洛索洛芬片空腹时不宜服药；双氯芬酸钠缓释片需整片吞服，宜与食物同服；布洛芬缓释胶囊须整粒吞服，最

3、好在餐中或餐后服用。塞来昔布胶囊、依托考昔片、美洛昔康片服用不受饮食影响，使用方便。4、NSAIDs的抗炎镇痛循证证据NSAIDS在骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、急性痛风性关节炎等适应证的相关诊疗规范中(诊疗规范、指导原则、指南、专家共识)作为一类药物被共同推荐。5、NSA1.DS的围术期预防性镇痛(1)围术期预防性镇痛是在疼痛发生之前采取有效的干预措施，减轻围术期有害刺激造成的外周和中枢神经敏化，降低术后疼痛强度，减少镇痛药物的需求和药物相关不良反应。(2)选择性COX-2抑制剂因半衰期较长，可透过血脑屏障，同时有效抑制外周和中枢痛觉敏化，提高痛阈，适宜于预防性镇痛。(3)Guide

4、1.inesontheManagementofPostoperativePain(2016年)、普通外科围手术期疼痛处理专家共识(2015年)、成人手术后疼痛处理专家共识(2017年)均有推荐口服的塞来昔布和注射用的帕瑞昔布适宜于预防性镇痛。6、NSAIDs的不良反应(1)NSAIDs抑制前列腺素可导致消化道损伤、出血、肾损伤等不良反应。(2)严重不良反应可表现为充血性心衰、室颤、肺栓塞、肠梗阻、胃肠道出血等；其中，艾瑞昔布片和洛索洛芬钠片引起的严重ADR的发生率均为O.1.%1.0%,其他5种的发生率0.1%。(3)患者使用NSAIDs前需对其进行胃肠道损伤及心血管等用药风险评估，再根据不同

5、风险程度选择药物。(4)与非选择性NSA1.DS相比，选择性COX-2抑制剂产生的胃十二指肠溃疡和临床上重要的溃疡并发症明显较少，并且由胃肠道症状引起的停药率较少。故指南推荐有消化道出血风险建议优先考虑选择性COX-2抑制剂。临床用药评价公众号提示：塞来昔布胶囊、依托考昔片、艾瑞昔布片、美洛昔康片均属于选择性COX-2抑制剂。(注：美洛昔康对COX-2具有选择性，约为CoX-I的10倍，临床用药评价公众号归到CoX-2抑制剂)(5)2015年FDA警告NSAIDs有增加心脏病发作和卒中的风险。2018年PRECISION研究结果使FDA认可塞来昔布、蔡普生、布洛芬具有相似心血管安全性。(6)选

6、择性COX-2抑制剂对COXT无活性，不影响血小板功能，在中国加速康复外科围手术期非留体抗炎药临床应用专家共识(2019年)提到：若患者具有术后出血的高危因素，建议在术前停用非选择性NSAIDs,可选择对血小板无作用的选择性C0X-2抑制剂。7、NSAIDs的特殊人群用药(1)双氯芬酸缓释片、布洛芬缓释胶囊特殊剂型不适用于儿童。(2)艾瑞昔布片未进行系统的老年患者临床研究。(3)对于妊娠期患者：依托考昔片应避免妊娠晚期使用；双氯芬酸缓释片禁用于妊娠前两个月和妊娠末三个月，其余5种NSAIDs妊娠妇女避免使用。（4）对于哺乳期患者：塞来昔布胶囊应谨慎给予哺乳女性治疗；其他NSAIDS使用时均需暂

7、停哺乳。（5）肝功能不全的患者不建议使用艾瑞昔布片、布洛芬缓释胶囊、洛索洛芬片；美洛昔康片、塞来昔布胶囊、依托考昔片在轻、中度肝损患者中原剂量或减量使用，严重肝功能不全禁用；双氯芬酸缓释片在轻至中度肝损害患者中慎用，肝功能衰竭患者禁用。（6）NSAIDs对肾功能的损害程度不同，美洛昔康片在轻至中度肾功不全患者中无需降低剂量，严重肾衰竭需透析患者剂量不超7.5mg,严重肾衰竭无需透析的患者禁用；塞来昔布胶囊和依托考昔片在轻、中度肾功能不全患者中可使用，重度肾功能不全禁用；双氯芬酸缓释片在肾功能损害患者中慎用，肾功能衰竭患者禁用；艾瑞昔布片、布洛芬缓释胶囊、洛索洛芬钠片不建议肾功能损害患者使用。8

8、、药物相互作用（I）NSAIDs主要经肝脏细胞色素CYP2C9、CYPIA2、CYP2E1和CYP3A4代谢，故与部分肝药酶诱导剂（利福平等）和抑制剂（西咪替丁、伏立康哇、环丙沙星等）合用时存在药物相互作用。（2）与抗凝药物（如华法林）、阿司匹林、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等也存在药物相互作用、需要调整剂量。9、其他属性比较（1）双氯芬酸缓释片为国家医保甲类，且没有支付限制条件；艾瑞昔布片为国家医保乙类，有支付限制条件；其余5种药品均为国家医保乙类，且没有支付限制条件。(2)双氯芬酸缓释片和布洛芬缓释胶囊在国家基本药物目录；其余5种药品均不在国家基本药物目录。(3)根据药品说明书，塞来昔布

9、胶囊、依托考昔片、双氯芬酸缓释片和布洛芬缓释胶囊贮藏条件为常温贮藏，无需避光。艾瑞昔布片、美洛昔康片、洛索洛芬片常温贮藏，但需避光或遮光。(4)塞来昔布、美洛昔康在美国、欧洲和日本均已上市。依托考昔在欧洲上市；双氯芬酸和洛索洛芬在日本上市；布洛芬在美国上市；艾瑞昔布为我国自主研发的一类新药。10、综合评价结果在抗炎镇痛方面，本次评价塞来昔布胶囊在7个NSAIDs中得分最高，其他依次是美洛昔康片、双氯芬酸缓释片、布洛芬缓释胶囊、依托考昔片、洛索洛芬钠片、艾瑞昔布片。临床用药评价公众号提示：本次评价内容过于简单，循证依据不足，对于NSAIDS的药品评价工作尚需不断更新、动态调整。参考文献：广东省口服非韵体抗炎药(NSAIDs)临床快速综合评价专家共识