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1、药理学期末重点一、名词解释:1 .药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科。2 .药效学(药物效应动力学):主要研究药物对机体的作用.包括药物的作用、作用机制、临床应用或适应证等,3 .药动学(药物代谢动力学):主要研究机体对药物的作用,包括药物在机体的吸收、分布、转化及排泄过程,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。4 .量效关系:指药物的效应,在一定范围内随剂量增加而增强.这种剂量与效应之间的关系称为增效关系。5 .不良反应:药物产生的不符合用药目的或对病人不利的反应。6 .后遗效应:停药后血药浓度已降低至阚浓度以下时仍残存的药理效应。7 .治疗指数T1
2、.:1.D50/ED50,药物研究时用来表示药物安全性的指标,值越大,越安全。8 .耐受性:长期反复使用某种药物后,人体对药物的敏感性下降,需加大剂量才能达到原有效应。9 .耐药性:长期反复使用某种药物后,病原体或肿瘤细胞等对化疗药的敏感性下降.使药物疗效下降甚至失效。10激动剂:也称兴奋药,有较强亲和力和较强内在活性的药物。11 .拮抗剂:又称阻滞药.有较强亲和力而无内在活性的药物。12 .部分激动剂:具有激动药和拮抗药的双重特性,亲和力强,内在活性弱。13 .向下调节(受体脱敏):在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。14 .向上调节(受体增敏):与受体脱敏
3、相反的一种现象,可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成,突然停药可至“反跳”现象。15 .副作用:药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。16 .首过消除:口服药物在进入体循环前在肝脏和罟肠道被部分破坏.使进入体循环的药物量变少的现象称为首过消除(首过效应)。17 .生物利用度F:经肝脏首过消除后进入体循环的药量(八)占给药房(D)的百分率.用F表示,F=AD1004(指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度,是评价药物制剂质量的重要指标.)18B诱导剂:能够增强药旃活性或加速肝药酶合成的药物。19 .肝肠循环:有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆道,随胆汁到达小肠后
4、被水解.游离药物被重吸收,肝肠循环后果是药物作用时间延长。20 .半衰期(t1.2):包括血浆半衰期和生物半衰期,前者指血药浓度下降一半所需要的时间,后者指生物效应下降一半需要的时间。半衰期一般指血浆半衰期。21.等级动力学:(恒消除):单位之间内始终以一个恒定的数量进行消除。(t1.2不是定值,饱和性)22 .一级动力学(恒比消除):是大多数药物消除的类型,其消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除.(t1.2是定值,不饱和,5个半衰期后基本消除干净.)23 .肾上腺素的翻转:当肾上腺素与a受体阴断药联合应用时.a受体阻断药选择性地阻断与血管收缩有关的a受体,但不影
5、响与血管舒张有关的B2受体,而使肾上腺激动82受体后产生血管舒张作用充分表现出来,这种血压不升反降的现象称为肾上腺素升压作用的翻转。24 .首剂负荷法:首次剂量加大,然后在给予维持剂量,使稳态治疗浓度提前产生。25 .二重感染:长期应用广谱抗生素,使敏感菌受抑制,耐药匿过量增殖.而引起的新的感染。二、简答题及论述题1 .筒述M受体激动效应?心脏抑制,表现为收缩减弱、心率减慢、传导减慢;胃肠及膀胱平滑肌收缩,括约肌松弛;眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛腺体分泌增加;动脉血管扩张2 .简述N受体激动效应?N受体分N1.受体和N2受体.N1.受体兴奋效应(取决于优势支配)肾上腺髓质兴奋,肾上腺素和去甲
6、肾上腺素分泌增加植物神经节兴奋(交感、副交感神经兴奋):心血管以肾上腺素能神经支配占优势,表现为a、受体兴奋效应;平滑肌(胃肠、膀胱)、眼、腺体等以胆碱能神经支配占优势,表现为M受体兴奋效应。N2受体兴奋效应:骨骼肌收缩一肌颤动。3 .简述受体激动效应?a受体分a1.、a2受体。a1.受体兴奋效应:血管收缩,BPt;眼瞳孔开大肌收缩.瞳孔扩大;肝糖原分解、糖异生增强;汗腺和唾液腺分泌增加;内脏平滑肌松弛,括约肌收缩(作用弱,无临床意义)。a2受体兴奋效应:突触前段负反馈.NA稀放入突触间隙减少;脂肪分解增加;胃肠道平滑肌舒张,作用弱.4 .筒述B受体激动效应?受体分PkB2、33三种亚型。1受
7、体兴奋效应:胜兴奋,表现为心收缩力增强、心率加快、心传导加快、自律性升高;脂肪分解增加;肾素分泌增加。B2受体兴奋效应:脏兴奋;支气管、眼睫状肌、内脏等平滑肌松弛;骨骼肌和冠脉血管扩张;肝、肌糖原分解增强;肥大细胞过敏介质释放减少OB3受体兴奋效应:脂肪分解增强.5 .新斯的明是何类药,其主要临床用途及禁忌症。新斯的明是抗胆碱雷的药。用途:重症肌无力;手术后腹气胀和尿潴留;室上性阵发性心动过速;抢救筒箭毒械中毒,肌松药过量的解救。禁忌症:机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等。6 .试述有机磷农药的中毒机理及解救措施.中毒机理:有机磷酸酯类分子中的磷原子以共价键与胆碱酝酶酶解部位的羟基结合形成复
8、合物,进而形成难水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱茹酶失去水解Ach的能力.造成Ach在体内大量堆积,引起一系列中毒症状.如果抢救不及时,中毒酶在几小时甚至几分钟就“老化”而失去重新活化的能力。解救措施:(1)急性中击.用药原则:及早、足量、反复地使用阿托品及氯确定等特殊解毒药C消除毒物;将患者移离毒物场所,并进行清洗皮肤、洗片、导泻等;对症处理:吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊豚药等;应用特殊解毒药:M受体阻断药阿托品(解除M样症状及部分呼吸抑制状态,大剂量还有对抗神经节兴奋作用);对中度、重度中毒合用AchE复活药解磷定(能恢复胆碱酯酶的活性,还能直接结合游离的有机磷陵酯类)。(2)慢性中毒
9、:加强防护,对症治疗。7 .试述有机磷酸酯类中毒的主要解救药物及其解毒原理。主要解毒药:阿托品,AchE豆活药原理:阿托品:可与M-R结合,竞争性阴断Ach与受体结合,起到抗胆碱作用,从而迅速解除中毒的M样症状及体征;解除CNS的中毒症状;加快心率;阻断神经节的N1.-R1对抗N1.样作用。AchE复活药:如解璘定等,可与磷酰化的AchE的磷酰基形成共价键结合,之后裂解成AchE和磷酰化解磷定,从而恢复AchE的活性;同时,可阴止游寓的番物进一步与AChE结合,避免了中毒过程继续发展。8 .东苴若碱是何类药,有哪些临床用途?是M胆碱受体阻滞药。用途:麻醉前给药;晕动病;妊娠及放射性所致呕吐;帕
10、金森病。9 .简述述阿托品的药理作用及用途?药理作用:松弛平滑肌.抑制腺体分泌;扩瞳、升高眼内压和调节麻痹.兴奋心脏,扩张小血管;兴奋中枢10 .比较毛果芸香碱和阿托品对眼睛的作用有何不同?毛果芸香碱:缩腌:激动陲孔括约肌的M受体,使腌孔括约肌收缩.速孔缩小;降低眼内用:瞳孔括约肌收缩后使虹膜根部变薄,从而使房角间隙扩大,房水易进入巩胺静脉而降低眼内压;说节痉事激动鹿状肌的M受体使之收缩,总韧带放松,晶状体变凸.看近物清楚,看远物模糊。阿托品:扩霞:阻断窿孔括约肌的M受体.使支配瞳孔开大肌的肾上腺素能神经占优势而使瞳孔扩大;丸高眼内压:通过扩窿作用使虹膜根部变厚,从而使房角间隙变窄,房水回流受
11、阻而使眼内压升高;调节麻痹:阻断睫状肌的M受体使之松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹,若近物模糊不清,只适合看远物。I1.治疗过敏性休克的首选药物是什么?为什么?ADo过敏性休克时.由于心肌收缩力减弱,小血管扩张和毛细血管通透性增强,导致血压下降;支气管平滑肌痉享及粘膜水肿,引起呼吸困难。AD能兴奋心脏,收缩血管,升高血压,松弛支气管平滑肌,抑制过敏介质稗放等,故可迅速解除休克症状.一般采用肌内注射或皮下注射.危急时可稀释缓慢静注或静滴。12 .心得安是何类药,其主要用途及禁忌症是什么?心得安即普蔡洛尔.P受体阻断药。用途:快速型心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进的辅助治疗、偏头痛、青光眼。禁
12、忌症:支气管哮喘、严重心功能不全、重度房室传导阻漏、实性心动过缓等.13 .去甲肾上腺素和酚妥拉明各为何药?抗休克时能否合用并说明原因。NA为拟肾上腺素药,酚妥拉明为抗肾上腺素药,抗休克时可合用“NA有收缩小血管,兴奋心脏,升高血压作用,可用于治疗休克.但长期大量用药由于小血管痉孽会加重休克;酚妥拉明有舒张血管、兴奋心脏作用,也可治疗休克,但易引起血压下降,两者合用可保留其兴奋心脏的作用而减弱各自的不良反应“14 .巴比妥类药物急性中毒的表现及抢救。表现:昏迷、呼吸抑制、体温下降、血压下降、反射消失、呼吸衰竭。抢救:(1)支持疗法:维持呼吸、循环系统功能;(2)积极排出药物:洗胃、导泻、碱化尿
13、液、利尿、血液透析等.15 .筒述地西泮的药理作用及临床应用。抗焦虑作用一一焦虑症;镇静催眠一一失眠症,麻辞前给药;抗惊厥和抗癫痫一一小儿高热惊厥、破伤风、子痫和药物中毒性惊厥所致的辅助治疗,是痛痛持续发作的首选药;中枢性肌肉松弛作用一一中枢或局部病变所致肌强或肌痉辛。16 .为什么苯二氮卓类药物目前在临床上能取代巴比妥类药物用作镇静催眠?对REMS影响较小,停药后“反跳”现象较轻,容易停药;治疗指数高.安全范围大,对呼吸影响小,进一步增加剂量不会引起全身麻醉作用;无肝药的诱导作用,不影响其他药物代谢;依赖性和戒断症状较轻,醒后无明显后遗效应。17 .简述冬眠合剂的组成及作用.组成:氯丙嗪、异
14、丙嗓、度冷丁。作用:降低体温并有中枢抑制作用.配合物理降温可用于人工冬眠疗法,对缺氧的耐受性提高,对各种病理性剌激的反应成弱,可度过严重疾病过程中危险的缺氧缺能阶段。18 .试述氯丙嗪对中枢神经系统的主要作用及作用机制.(1)镇静作用,阻断脑干网状结构上行激活系统侧枝的a受体;(2)抗精神病,阻断中脑-边缘系统和中脑皮层系统的D2受体;(3)镇吐作用,小剂量阻断催吐化学感受区的D受体,大剂量直接抑制呕吐中枢;(4)降温作用,抑制下丘脑体温调节中枢;(5)加强中枢抑制药的作用,协同作用。19 .吗啡的主要不良反应是什么?禁忌症有哪些?不良反应:一般反应有嗜睡、恶心呕吐、便秘、排尿困难、低血压等;
15、主要不良反应是耐受性和成瘾性;可导致急性中毒。禁忌症:支气管哮喘、颅内压升高患者、肺源性心脏病、临产前及哺乳期妇女、严重肝功能受损患者。20 .简述中枢兴奋药的分类及代表药物。主要兴奋大脑皮层药一一咖啡因主要兴奋延髓呼吸中枢药一一尼可刹米主要兴奋脊髓药一一土的宁、一叶秋碱21 .比较氯丙嗪和解热镇痛药对体温作用的影响。(机理、特点、方式、用途)氯丙嗪解热镇痛药机理抑制下丘脑体温调节中枢抑制PGE的合成特点对正常体温和发热体温都降低只降低发热体温方式促进散热,抑制产热促进散热用途人工冬眠疗法、低温麻醉发热22 .比较阿司匹林与吗啡在镇痛方面的差异。阿司匹林吗啡作用机制抑制PGE合成激动阿片受体,抑制P物质的释放适应症慢性钝痛急性锐痛主要不良反应无成瘾性和呼吸抑制有成瘾性和呼吸抑制强度和部位较弱,外周强,中枢23 .试述阿司匹林的