糖尿病药物分类.ppt

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1、口服降糖药治疗口服降糖药治疗磺脲类促泌剂磺脲类促泌剂非磺脲类促泌剂非磺脲类促泌剂格列奈类格列奈类双胍类双胍类-葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂 口服降糖药分口服降糖药分6 6类类1 1、磺脲类（磺脲类（SUSU）：）：促胰岛素分泌剂类药物，促胰岛素分泌剂类药物，降糖作用最强降糖作用最强。主要副作用：。主要副作用：低血糖反应。低血糖反应。降糖原理：主要通过刺激胰岛降糖原理：主要通过刺激胰岛细胞产生和释放胰岛素来降糖。细胞产生和释放胰岛素来降糖。此类药物的服用时间在餐前半小时，对餐后血糖的降糖效果优于进餐时或此类药物的服用时间在餐前半小时，对餐后血糖的降糖效果优于进餐时或餐后服药。一般每日服药餐后

2、服药。一般每日服药23次，其降糖作用不依赖血糖浓度，故次，其降糖作用不依赖血糖浓度，故应预防低血糖的发生。但此作用有赖于机体尚存一定数量应预防低血糖的发生。但此作用有赖于机体尚存一定数量(30%以上以上)有功能的胰岛有功能的胰岛细胞，因此应用磺脲类的前提是细胞，因此应用磺脲类的前提是细胞有一定功能。细胞有一定功能。比喻：比喻：磺脲类药和格列奈类药都是刺激胰岛磺脲类药和格列奈类药都是刺激胰岛细胞分泌胰岛素的药物，好比是细胞分泌胰岛素的药物，好比是“马鞭子马鞭子”，马累了，跑得慢了，打它一鞭子马会跑得快一点儿，马累了，跑得慢了，打它一鞭子马会跑得快一点儿，拉车的仍然是马（胰岛素），不是马鞭子。拉车

3、的仍然是马（胰岛素），不是马鞭子。常用制剂:格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、优达灵、迪莎）缓释剂（瑞易宁） 格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）格列美脲（亚莫利、伊瑞）最佳用药时间最佳用药时间：餐前15301530分钟为宜，服药后可在餐后葡萄糖吸收高峰时有足够量的胰岛素发挥作用，避免餐后高血糖。 磺脲类药物不适合于以下情况磺脲类药物不适合于以下情况1、1型糖尿病型糖尿病2、妊娠及哺乳期、妊娠及哺乳期3、严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药4、糖尿病病人发生严重

4、感染、急性心肌梗死、严重创伤及手、糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间术期间5、糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期、糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间间6、已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，、已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。肥胖的应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。肥胖的2型糖尿病病人型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选服用磺脲类降糖药物，可能使体重进

5、一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。 1 1、格列吡嗪、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达） 第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低对降低餐后高血糖特别有效餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应较少引起低血糖反应；作用持续24小时。美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老由于它引起低血糖的机会也很小，所以对

6、老年人尤为适宜年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。 2 2、格列齐特、格列齐特（达美康）（达美康） 第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症适用于

7、成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用老年人及肾功能减退者慎用。 早晚餐前半小时服餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。它适用于老年性糖尿病患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用，故它还可以用于防治由糖防治由糖尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发尿病引起的心、脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发症症。达美康自胃肠道迅速吸收，在血液中与蛋白质结合，所以吸收得比较慢，它的半衰期为1012小时，是各类降糖药中半衰期最长者之一，所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和，但由于它的作用时

8、间较长，所以临床降糖效果较强。大多数患者对达美康耐受性好，偶有腹痛、恶心、 头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。 3、格列本脲、格列本脲（优降糖）（优降糖）：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。 4、格列波脲、格列波脲（克糖利）：（克糖利）：比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收，较少发生低血糖；作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 5 5、格列美脲、格列美脲（亚莫利、迪北、万苏平、圣平、伊瑞）（亚莫利、迪北、万苏平、圣平、伊瑞

9、） 第三代新的口服磺酰脲类药，作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其它口服降糖药更少比其它口服降糖药更少影响心血管系统影响心血管系统；体内半衰期长达9小时，只需每日口服1次。在体内容易与蛋白质快速结合和解离，对血糖控制较为稳定对血糖控制较为稳定，不易引起低血糖。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 为磺脲类降糖药中的中长效制剂中长效制剂，初始剂量为1mg，一天一次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量，如：每1-2周增加1mg，一般病人每天剂量为 1mg-4mg，仅少数病人每天剂量为6mg-8mg。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每12周剂量上调不

10、超过2mg。一般一天一次顿服，建议在早餐前服用，若不吃早餐，可于第一次正餐之前即刻服用第一次正餐之前即刻服用。服用时不得嚼碎。在老年型糖尿病患者中,格列美脲可以改善胰岛素抵抗(可能是通过它的胰外作用),并且HbA1c和血液葡萄糖水平都得到了改善,这种改善机制可能有血浆脂联素升高等因素的参与。本研究结果提示:格列美脲对于老年型糖尿病患者的治疗比其他磺脲类药物有更格列美脲对于老年型糖尿病患者的治疗比其他磺脲类药物有更大的优势。大的优势。 6 6、格列喹酮、格列喹酮 ( (糖适平糖适平) ) 糖适平为第二代磺脲类药物。经口服后吸收快而且完全，半衰期最短，仅为12小时，8小时后血液中已无法测出，而且它

11、的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是它95通过胆汁排出，自肾脏排出的比例不足5，不受肾功能的影响。而且作用温和，很少引起低血糖症。故糖适平是糖尿病合并肾病患者的首选药物。糖适平尤其适用糖尿病合并肾病患者的首选药物。糖适平尤其适用于老年以及有轻、中度糖尿病肾病患者及已有肾功能不全而肝功能良于老年以及有轻、中度糖尿病肾病患者及已有肾功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。好的糖尿病患者。适用于老年糖尿病和糖尿病伴轻、中度肾功能减退，及服用其他磺脲类药物反复发生低血糖者。一般每日剂量为30120毫克，分23次餐前30分钟口服。 总结：磺脲类用药一般是在饭前半小时用药饭前半小时用药，多用于非肥胖型2

12、型糖尿病，从小剂量开始，两种磺脲类药物不宜联合用药，这样易引起低血糖。此类药物对胰岛功能丧失的病人没有作用。 2 2、苯甲酸类、苯甲酸类促胰岛素分泌剂类药物促胰岛素分泌剂类药物降糖原理：与磺脲类类似，也作用在胰岛降糖原理：与磺脲类类似，也作用在胰岛细胞，促进胰岛素的产生细胞，促进胰岛素的产生和释放，但结合位点与磺脲类不同。其降糖作用快而短，模拟胰岛生和释放，但结合位点与磺脲类不同。其降糖作用快而短，模拟胰岛生理性分泌，主要用于控制餐后高血糖。尤其适合老年糖尿病患者。一理性分泌，主要用于控制餐后高血糖。尤其适合老年糖尿病患者。一般每日般每日2 23 3次，进餐前或进餐时口服，无须餐前半小时，次，

13、进餐前或进餐时口服，无须餐前半小时，不进餐不服不进餐不服药药。适用于适用于2 2型糖尿病，餐后高血糖。型糖尿病，餐后高血糖。主要副作用：轻度腹泻、呕吐副作用，低血糖发生率低于格列苯脲。个主要副作用：轻度腹泻、呕吐副作用，低血糖发生率低于格列苯脲。个别人有暂时性转氨酶升高，肝肾功能异常者应慎用。别人有暂时性转氨酶升高，肝肾功能异常者应慎用。常用制剂常用制剂: :瑞格列奈（诺和龙）瑞格列奈（诺和龙）为苯甲酸衍生物，于餐前口服，不进餐不服药。为苯甲酸衍生物，于餐前口服，不进餐不服药。 那格列奈（糖力）那格列奈（糖力）为为D-苯丙氨酸衍生物，其作用有赖于血糖水平，故低苯丙氨酸衍生物，其作用有赖于血糖水

14、平，故低血糖发生率低。血糖发生率低。 最佳用药时间：最佳用药时间：苯甲酸类促胰岛素分泌剂可快速刺激胰岛素分泌苯甲酸类促胰岛素分泌剂可快速刺激胰岛素分泌，进餐时服用，进餐时服用，不进餐不服药。不进餐不服药。 瑞格列奈、那格列奈瑞格列奈、那格列奈 此类药物降血糖作用快而短，餐后此类药物降血糖作用快而短，餐后2小时以后基本无作用小时以后基本无作用,不会刺激基不会刺激基础胰岛素的分泌，主要用于控制餐后血糖，适应于基础血糖正常的患础胰岛素的分泌，主要用于控制餐后血糖，适应于基础血糖正常的患者。因此者。因此,使用格列奈类药物必须在基础血糖正常时才能使用使用格列奈类药物必须在基础血糖正常时才能使用,否则否则

15、,如如果基础血糖高果基础血糖高,餐后血糖永远不会下降到正常水平。此类药物适用于餐后血糖永远不会下降到正常水平。此类药物适用于型糖尿病患者。型糖尿病患者。但下列患者禁用：但下列患者禁用：（）并发糖尿病酮症酸中毒的患者（）并发糖尿病酮症酸中毒的患者（）型糖尿病患者（）型糖尿病患者（）伴有肝肾功能严重受损的糖尿病患者（）伴有肝肾功能严重受损的糖尿病患者（）处于孕期或哺乳期的女性糖尿病患者（）处于孕期或哺乳期的女性糖尿病患者 1、瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪) 诺和龙的作用特点是：（）它能促进胰岛素从胰岛细胞内快速释放，以起到降低血糖浓度的作用。（）该药主要通过胆汁排泄，无肾毒性作用。故伴有肾功能不全的

16、糖伴有肾功能不全的糖尿病患者可选用诺和龙尿病患者可选用诺和龙。（）服用此药的原则是“进餐服药，不进餐不服药进餐服药，不进餐不服药”。它能把进餐与治疗结合起来，仅在需要时发挥其刺激胰岛素释放的作用。故它能减少病人低血糖的发生率。孚来迪和诺和龙一样（国产，价格便宜些），是一种餐时血糖调节剂。它能纠正病人异常的胰岛素分泌模式，能模拟生理性胰岛素的分泌模式，能有效地控制病人的血糖浓度。伴有肾功能不全的糖尿病患者也可选用孚来迪治疗。 2、那（瑞）格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)：作用和瑞格列奈相似。 3 3、双胍类双胍类：胰岛素增敏类药物：胰岛素增敏类药物适用于肥胖、超重的轻、中度高血糖者。可与其他降糖药合用。双适用于肥胖、超重的轻、中度高血糖者。可与其他降糖药合用。双胍类药不会引起低血糖。胍类药不会引起低血糖。主要副作用：主要副作用：有时出现消化道反应有时出现消化道反应: :恶心、腹泻等，可引起乳酸酸中恶心、腹泻等，可引起乳酸酸中毒，尤以苯乙双胍多见，对有肝肾功能不良、慢性心脏功能不毒，尤以苯乙双胍多见，对有肝肾功能不良、慢性心脏功能不全、重症贫血、缺氧性疾病者禁用，年龄超过全、重症贫血、缺氧性