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1、头孢菌素类抗菌药物的临床应用目目 录录CONTENTS1234头孢菌素分类及代表药物头孢菌素分类及代表药物头霉素类抗菌药物头霉素类抗菌药物肾功能减退患者头孢菌素的应用肾功能减退患者头孢菌素的应用其他注意事项其他注意事项01章节 PART头孢菌素分类及代表药物 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物20162016年我院抗菌药物使用情况年我院抗菌药物使用情况药品名称药品名称规格规格剂型剂型发药数量发药数量( (支支) )数量数量排序排序发药金额发药金额( (万元万元) )金额金额排序排序五水头孢唑啉钠粉针五水头孢唑啉钠粉针0.5g0.5g注射剂注射剂59863 59863 1
2、1 248.78248.781 1头孢哌酮钠他唑巴坦钠粉针头孢哌酮钠他唑巴坦钠粉针1.125g1.125g注射剂注射剂17662 17662 7 7 242.47242.472 2头孢哌铜钠舒巴坦钠粉针头孢哌铜钠舒巴坦钠粉针1.5g1.5g注射剂注射剂15619 15619 8 8 200.87200.873 3头孢替安粉针头孢替安粉针1.0g1.0g注射剂注射剂26424 26424 3 3 170.87170.874 4亚胺培南西司他丁钠粉针亚胺培南西司他丁钠粉针0.5g/0.5g0.5g/0.5g注射剂注射剂5930 5930 10 10 165.63165.635 5头孢替安粉针头孢替
3、安粉针0.5g0.5g注射剂注射剂38959 38959 2 2 142.61142.616 6美洛西林钠舒巴坦钠粉针美洛西林钠舒巴坦钠粉针1.25g1.25g注射剂注射剂19683 19683 6 6 121.87121.877 7哌拉西林钠舒巴坦钠粉针哌拉西林钠舒巴坦钠粉针1.5g1.5g注射剂注射剂20299 20299 5 5 108.20108.208 8左氧氟沙星注射液左氧氟沙星注射液100ml:0.2g100ml:0.2g注射剂注射剂22248 22248 4 4 89.4189.419 9头孢曲松钠粉针头孢曲松钠粉针1g1g注射剂注射剂8970 8970 9 9 85.3985
4、.391010 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物分类分类非限制使用非限制使用限制使用限制使用特殊使用特殊使用第一代头孢菌素第一代头孢菌素头孢唑林头孢唑林五水头孢唑林五水头孢唑林第二代头孢菌素第二代头孢菌素头孢呋辛头孢呋辛头孢替安头孢替安头孢尼西头孢尼西头孢克洛头孢克洛头孢孟多头孢孟多头孢丙烯头孢丙烯第三代头孢菌素第三代头孢菌素头孢曲松头孢曲松 头孢唑肟头孢唑肟头孢地尼头孢地尼头孢噻肟头孢噻肟头孢克肟头孢克肟头孢泊肟头孢泊肟第四代头孢菌素第四代头孢菌素 头孢噻利头孢噻利 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类
5、及其代表药物 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢菌素类特性:头孢菌素类特性:1 1、机制、机制2 2、繁殖期的杀菌剂、繁殖期的杀菌剂3 3、对、对MRSAMRSA和肠球菌属作用差。和肠球菌属作用差。4 4、时间依赖型时间依赖型抗生素抗生素5 5、口服宜在饭前半至、口服宜在饭前半至1 1小时空腹给药;其小时空腹给药;其酯类衍生物酯类衍生物则应在餐后服用。则应在餐后服用。6 6、大部分经肾排泄。头孢哌
6、酮、头孢克肟主要经胆汁排泄。、大部分经肾排泄。头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄。 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢菌素类特性:头孢菌素类特性:1 1、“双硫仑样双硫仑样”反应:与乙醇联合应用时反应:与乙醇联合应用时呈呈“醉酒状醉酒状”。2 2、 丙磺舒可抑制本类药物在肾脏的排泄,延长丙磺舒可抑制本类药物在肾脏的排泄,延长T T1/2.1/2.3 3、可经乳汁排出,哺乳期妇女用药时暂停哺乳。、可经乳汁排出,哺乳期妇女用药时暂停哺乳。 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢菌素不良反应:头孢菌素不良反应:过敏反应:皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、过敏性休
7、克等。过敏反应:皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、过敏性休克等。 与青霉素呈不完全交叉过敏反应。与青霉素呈不完全交叉过敏反应。胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振等菌群失调引发二重感染:对肠道菌群抑制作用强菌群失调引发二重感染:对肠道菌群抑制作用强 (头孢哌酮、头孢曲松(头孢哌酮、头孢曲松 ) )肝毒性:大剂量肝毒性:大剂量氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素 (头孢曲松(头孢曲松 ) 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢菌素类不良反应:头孢菌素类不良反应:肾损害:肾损害: 一代一代 二代二代 三、四代,避免与肾毒性的药
8、物合用。三、四代,避免与肾毒性的药物合用。 ( (氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药) )造血系统毒性:偶致红细胞造血系统毒性:偶致红细胞/ /白细胞白细胞、血小板、血小板、嗜酸性粒、嗜酸性粒 细胞细胞(头孢唑啉、头孢克洛(头孢唑啉、头孢克洛 )低凝血酶原血症:头孢菌素能抑制肠道菌群产生低凝血酶原血症:头孢菌素能抑制肠道菌群产生VkVk出血出血 (头孢哌酮、头孢呋辛、(头孢哌酮、头孢呋辛、头孢唑啉、头孢唑啉、头孢孟多)头孢孟多) 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物第一代第一代对对G+c(包括厌氧球菌)具有良好的抗菌作用(包括厌氧球菌)具有良好
9、的抗菌作用MRS、肠球菌耐药、肠球菌耐药部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌敏感部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌敏感对需氧对需氧G-b作用差,对作用差,对内酰胺酶稳定性差内酰胺酶稳定性差均具有不同程度的肾毒性均具有不同程度的肾毒性血脑屏障通透性差血脑屏障通透性差 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢唑啉头孢唑啉抗菌谱:抗菌谱:对对G+(G+(肺炎链球菌、溶血性链球菌肺炎链球菌、溶血性链球菌) )敏感,对金葡菌作用差。敏感,对金葡菌作用差。 仅对部分大肠埃希菌、变形杆菌和肺克有抗菌活性。仅对部分大肠埃希菌、变形杆菌和肺克有抗菌活性。对大部分肠杆科细菌、不动
10、和铜绿耐药。对大部分肠杆科细菌、不动和铜绿耐药。药代动力学特点:药代动力学特点:u难透过血脑屏障难透过血脑屏障u血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率74%-86%74%-86%,80%-90%80%-90%自尿排出。自尿排出。u丙磺舒可使血药浓度提高丙磺舒可使血药浓度提高30%30%。 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢唑啉头孢唑啉用法用量:用法用量:成人成人:0.5:0.51g/1g/次,次,Q6Q612h 12h 严重感染:严重感染:6g/6g/日日 外科手术预防用药,一般术前外科手术预防用药,一般术前0.50.51h1h给药给药1g1g注意事项:注意事项: 双硫仑样反应
11、双硫仑样反应 肾功能不全及胃肠道患者(结肠炎)患者慎用。肾功能不全及胃肠道患者(结肠炎)患者慎用。 凝血障碍凝血障碍 老年患者老年患者T T1 /21 /2明显延长,应减量或延长给药间期。明显延长,应减量或延长给药间期。 早产儿及早产儿及1 1个月以下的新生儿不推荐应用本品。个月以下的新生儿不推荐应用本品。 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢唑啉头孢唑啉药物相互作用:药物相互作用: 配伍禁忌:硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、硫配伍禁忌:硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、硫酸多粘菌素酸多粘菌素B B、葡萄糖酸钙、戊巴比妥等不可同瓶滴
12、注。、葡萄糖酸钙、戊巴比妥等不可同瓶滴注。与华法林合用,出血的风险增加。与华法林合用,出血的风险增加。 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物第二代第二代对对G+c具有良好的抗菌作用,对部分肠杆菌科等具有良好的抗菌作用,对部分肠杆菌科等G-b亦具有抗菌活性亦具有抗菌活性对对内酰胺酶稳定性增高内酰胺酶稳定性增高肾毒性较第一代头孢菌素低肾毒性较第一代头孢菌素低部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢呋辛头孢呋辛抗菌谱抗菌谱: :对化脓性链球菌、肺链、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、变形杆菌敏感。对化脓
13、性链球菌、肺链、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、变形杆菌敏感。对沙雷均属、铜绿假单胞菌、弯曲杆菌、脆弱拟杆菌耐药。对沙雷均属、铜绿假单胞菌、弯曲杆菌、脆弱拟杆菌耐药。对葡萄球菌和对葡萄球菌和G G- -杆菌产生的杆菌产生的- -内酰胺酶稳定。内酰胺酶稳定。药代动力学特点:药代动力学特点:89%89%经肾排泄,尿药浓度高经肾排泄,尿药浓度高 血液透析和腹膜透析可清除本品血液透析和腹膜透析可清除本品 丙磺舒可延长本品丙磺舒可延长本品T T1 /21 /2 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢呋辛头孢呋辛用法用量:用法用量:成人:成人:0.750.751.5g/1.5g/次,次,Q
14、8hQ8h 严重者:严重者: 1.5g/1.5g/次,次,Q6hQ6h 外科手术预防用药,一般术前外科手术预防用药,一般术前0.50.51h1h给药给药1.5g1.5g注意事项:注意事项:可引起伪膜性肠炎,应警惕。可引起伪膜性肠炎,应警惕。少数患儿出现轻中度的听力损害。少数患儿出现轻中度的听力损害。不能用碳酸氢钠溶液溶解。不可与其它抗感染药物在同一容器中给药。不能用碳酸氢钠溶液溶解。不可与其它抗感染药物在同一容器中给药。 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢孟多酯头孢孟多酯抗菌谱抗菌谱: :对对G G+ + 球菌有较强抗菌作用球菌有较强抗菌作用对白喉棒状杆菌、对白喉棒状
15、杆菌、G G+ +厌氧菌、大肠、变形、肺克、流感嗜血杆菌部分产气厌氧菌、大肠、变形、肺克、流感嗜血杆菌部分产气杆菌敏感。杆菌敏感。沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌耐药。沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌耐药。药代动力学特点:药代动力学特点:n蛋白结合率蛋白结合率78%, 78%, n脑膜有炎症时,可透过血脑屏障,可从乳汁分泌。脑膜有炎症时,可透过血脑屏障,可从乳汁分泌。n丙磺舒可延长本品丙磺舒可延长本品T T1 /21 /2 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢孟多酯头孢孟多酯用法用量:用法用量:成人:成人:0.50.51g/4-8h1g/4-8h 皮肤及软组织感染:
16、皮肤及软组织感染: 0.5g/6h0.5g/6h 无并发症泌尿道感染:无并发症泌尿道感染:0.5g/8h0.5g/8h 婴幼儿婴幼儿:50:50100mg/kg/100mg/kg/天,天,Q4Q48h8h 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物头孢孟多酯头孢孟多酯注意事项:注意事项: 双轮硫样反应。双轮硫样反应。 不推荐用于不推荐用于1 1个月内的早产儿及新生儿。个月内的早产儿及新生儿。 有胃肠道疾病者,慎用。有胃肠道疾病者,慎用。 肾功能减退的患者应减少剂量,并注意出血并发症的发生。肾功能减退的患者应减少剂量,并注意出血并发症的发生。 注射剂含碳酸钠,与含有钙、镁的溶液有配伍禁忌。注射剂含碳酸钠,与含有钙、镁的溶液有配伍禁忌。 与氨基糖苷类合用注射于不同部位,不可混于同一注射器。与氨基糖苷类合用注射于不同部位,不可混于同一注射器。 一、头孢菌素分类及其代表药物一、头孢菌素分类及其代表药物第三代第三代对对G-b具有强大的抗菌作用,对具有强大的抗菌作用,对G+c作用不如第一二代头孢作用不如第一二代头孢MRS、肠球菌耐药、肠球菌耐药对对内酰胺酶大多高度稳定内酰胺酶大多高度