AICAR_阿卡地新_Acadesine是一种AMP活化的蛋白激酶激活剂.docx

《AICAR_阿卡地新_Acadesine是一种AMP活化的蛋白激酶激活剂.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《AICAR_阿卡地新_Acadesine是一种AMP活化的蛋白激酶激活剂.docx（1页珍藏版）》请在优知文库上搜索。

1、AlCAR/阿卡地新/Acadesine,是一种AMP活化的蛋白激酶激活剂AICAR/阿卡地新也被称为Acadesine.AICAR是PPARa转录的抑制剂，PPARa的共激活。AICAR是一种腺昔类似物，在全细胞中被磷酸化形成5-氨基咪哩4-按酰胺-I-D-吠哨核新基5-单磷酸(ZMP),剌激AMPK活性。它通过进入核首库发挥作用，在ATP分解期间显著增加腺年水平。AICAR也被称为5-氨基-l-D-啖喃核题基-IH-咪唯4-凌酰胺、Nl-(B-D-核糖基)-5-短基咪哩-4-艘胺，S-amino-l-D-ribofuranosyl-lH-imidazole-4-carboxamide,Nl

2、-(-D-Ribofuranosyl)-5-aminoimidazole-4-carboxamideAcadesine(INN)5-aminoimidazole-4-carboxamide-l-D-ribofuranosideAICAriboside合成原理:2-澳三苯甲限基核糖与二荻基马来脯的反应导致异头卤素被一个氨基取代，并形成主要作为出异头体的氨基糖。在减的存在下,用原甲酸甲酯处理该产物，导致原中酸能中的烷氧基被相邻的胺取代，从而形成咪理环.与烷氧基反应，然后将最靠近触的睛转化为亚妖基酯；茶甲前博在该过程中被裂解。在温和碱存在下的霍夫曼重排将亚氨基酣转化为相应的伯胺。然后碱性水解将剩余的畸转化为酰胺,得到acadesine.ACdde5esynthesis