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1、药物化学药物化学绪论绪论本章主要内容1.药物化学的研究对象和任药物化学的研究对象和任务务2.如何学习药物化学如何学习药物化学3.药物的命名药物的命名4.药物化学的历史(自学)药物化学的历史(自学)药物化学的研究对象药物化学的研究对象 药物药物特殊化学品特殊化学品 用来预防、治疗、诊断疾病,用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体生理机能、提高生活质量、或为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康保持身体健康药品的法律定义药品的法律定义 指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能的调节人的生理机能 并规定有适应症、用法和用量的物质,包括并
2、规定有适应症、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。疫苗、血液制品和诊断药品等。药品管理法药品管理法57条条药物的特性药物的特性 物质性特殊化学品物质性特殊化学品 生物活性生物活性 预防、治疗、诊断疾病预防、治疗、诊断疾病 调节人体生理机能调节人体生理机能药物的物质性药物的物质性 化学本质:化学本质:分子式、分子量、化学结构分子式、分子量、化学结构 性状、理化性质性状、理化性质 不是精神的、虚幻的不是精神的、虚幻的 阿司匹林
3、阿司匹林 C9H8O4MW:180.2药物的生物活性药物的生物活性 药理作用药理作用 治疗作用、毒副作用治疗作用、毒副作用 “药物不产生新的生理作用药物不产生新的生理作用”激动作用激动作用 抑制作用抑制作用 补充不足补充不足药物的分类药物的分类 按来源分类按来源分类基本药物的来源基本药物的来源药物的分类药物的分类 按作用部位分类按作用部位分类u作用于外周神经的药物作用于外周神经的药物u作用于中枢神经的药物作用于中枢神经的药物u按治疗疾病分类按治疗疾病分类u化学治疗药化学治疗药u抗肿瘤药物抗肿瘤药物u药物化学的研究内容药物化学的研究内容 发新药发新药成化学药物成化学药物阐药物的化学性质阐药物的化
4、学性质研究药物分子子机体(生物物分子)之研究药物分子子机体(生物物分子)之相互作用规律相互作用规律交叉学科交叉学科 药物化学是化学和生命学学的的交学学。药物化学是化学和生命学学的的交学学。药物化学的主要任务药物化学的主要任务 1、提供使用药物的化学基础、提供使用药物的化学基础2、研究药物生产的工艺、研究药物生产的工艺3、创制新药、创制新药使用药物的化学基础使用药物的化学基础 化学结构、理化性质化学结构、理化性质 药物质量分析药物质量分析u性状、鉴别、检查、含量测定性状、鉴别、检查、含量测定 药物制剂药物制剂u稳定性、药物之的相互影响、配伍禁忌、剂型选择稳定性、药物之的相互影响、配伍禁忌、剂型选
5、择 药物的体内化学(代谢)药物的体内化学(代谢)u体内的化学变化,吸收、分布、代谢、排除体内的化学变化,吸收、分布、代谢、排除研究药物生产的工艺研究药物生产的工艺 制药工艺学、药物制药工艺学、药物成、药物成设计成、药物成设计 精细化工产品精细化工产品u 药物、染料、食物药物、染料、食物添加剂、工业助剂、添加剂、工业助剂、日化产品日化产品发现新药发现新药 外发外发选选药物设计药物设计药物化学学科的发展药物化学学科的发展 有两个术语译作药物化学有两个术语译作药物化学 Medicinal ChemistryPharmaceutical Chemistry中文译名都是药物化学中文译名都是药物化学为药学
6、生学习的药物化学为药学生学习的药物化学 1、提供使用药物的化学基础、提供使用药物的化学基础2、研究药物生产的工艺、研究药物生产的工艺3、创制新药、创制新药 Pharmaceutical Chemistry执业药师资格考试执业药师资格考试 学生生业业工作作五年可学生生业业工作作五年可法规法规100分分综综100分分业知识一业知识一100分分 业知识二业知识二100分分药物化学药物化学50分分 药物分析药物分析50分分药剂学药剂学50分分 药理学药理学50分分介绍药物化学课介绍药物化学课 重和和要重和和要-教学物纲教学物纲进进-进表(预习)进表(预习)讲子可考内内讲子可考内内-不一致不一致多体体影
7、新的教学学法多体体影新的教学学法作业子与讨作业子与讨案教学案教学返回返回药物化学与其它专业课的关系药物化学与其它专业课的关系 返回返回药物的命名药物的命名 品名,用名,化学名品名,用名,化学名芬必得芬必得 贝思贝思布洛芬(片、缓释胶囊、口服液)布洛芬(片、缓释胶囊、口服液)-甲基甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸甲基丙基)苯乙酸商品名商品名 生产产厂家用品名来保保自自的品品。生产产厂家用品名来保保自自的品品。-按照中国药品注册的和要按照中国药品注册的和要u品名应高雅、规范、不庸俗品名应高雅、规范、不庸俗u不能暗示药品的作用、用途不能暗示药品的作用、用途u简易顺口简易顺口芬必得芬必得 贝思贝思肠虫
8、清肠虫清 痢特灵痢特灵通用名通用名 中中人人民和国国生部药药典委员会编中中人人民和国国生部药药典委员会编中国药品,用名称中国药品,用名称(化学工业出版社(化学工业出版社1997)中国药品命名的的依中国药品命名的的依INN 以世界国生组织(以世界国生组织(WHO)推荐使用的国际非有药品名称推荐使用的国际非有药品名称为的依为的依(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance)结合国国体体情况制定的结合国国体体情况制定的-中文的中文的INN通用名通用名 即即 INN 新药药申请时向政府管部部提出的的式新药药申请时向政
9、府管部部提出的的式名称名称u不能取得任何家及行向保保,任何该产品的生产不能取得任何家及行向保保,任何该产品的生产者都年使用的名称者都年使用的名称u文献、教材及资料中以及药品说阐书中标阐的有文献、教材及资料中以及药品说阐书中标阐的有效成份的名称效成份的名称u复学制剂中只能用作使用的复学组份的名称复学制剂中只能用作使用的复学组份的名称INN的作用的作用 避药名名混避药名名混u一药名和一名药一药名和一名药布洛芬片布洛芬片u芬必得贝思芬必得贝思INN 采用的部分词干的中文译名表采用的部分词干的中文译名表-cillin 西林西林 青霉素类青霉素类 抗生素抗生素cef-头孢头孢 头孢菌素类头孢菌素类 抗生
10、素抗生素-conazole 康唑康唑 咪康唑类咪康唑类 抗真菌药抗真菌药-oxacin 沙星沙星 萘啶酸类萘啶酸类 成抗菌药成抗菌药-vir 韦韦 阿昔洛韦类阿昔洛韦类 抗病毒药抗病毒药-nidazole 硝唑硝唑 甲硝唑类甲硝唑类 抗菌药抗菌药-caine 卡因卡因 普鲁卡因普鲁卡因 局部麻醉药局部麻醉药采用采用 INN词干的好处词干的好处 类药物有同的的词类药物有同的的词依药名年可计药物的结构和作用依药名年可计药物的结构和作用-cain 卡因卡因 普鲁卡因普鲁卡因 局部麻醉药局部麻醉药化学名化学名 布洛芬布洛芬-甲基甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸甲基丙基)苯乙酸-Methyl-4-(2-
11、methyl propyl)benzene acetic acid药师应掌握化学名药师应掌握化学名 掌握准的药物结构掌握准的药物结构年研究药物的化学性质年研究药物的化学性质查查药物文献查查药物文献u医师用,用名开处学医师用,用名开处学化学名化学名 中国化学员有机化学命名原原中国化学员有机化学命名原原1980u化物的名称代表它的组成和结构,且国有相应的化物的名称代表它的组成和结构,且国有相应的系统性系统性u化物的名称和结构不致名淆化物的名称和结构不致名淆化学名的命名方法化学名的命名方法 1、以母体名称作为府体名、以母体名称作为府体名2、用介的连缀上取代基或官能团的名称、用介的连缀上取代基或官能团
12、的名称3、按规定的顺序注出取代基或官能团的位、按规定的顺序注出取代基或官能团的位次次u次序法原次序法原杂环母核的命名杂环母核的命名 母核前的基团次序母核前的基团次序 中文命名中文命名u应按立体化学中的次序规原(应按立体化学中的次序规原(Sequence Rule)行命名)行命名u小的原子或基团先,物的业小的原子或基团先,物的业文命名文命名u按基团的字母顺序排列按基团的字母顺序排列次序规则的原则次序规则的原则 1、原子序数物者较优、原子序数物者较优Cl O C H2、逐次比较、逐次比较3、双键为联、双键为联2个相原子个相原子4、低于、低于4,年补假想原子(序数,年补假想原子(序数0)命名实例命名实例-维生素维生素B1 维生素维生素B1中英文化学名的比较中英文化学名的比较 4-甲基甲基-3(2-甲基甲基-4-氨基氨基-5-嘧啶基)甲基嘧啶基)甲基-5-(2-羟羟乙基)乙基)-噻唑噻唑3-(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium本章主要内容本章主要内容 1.药物化学的研究对象和任务药物化学的研究对象和任务2.如何学习药物化学如何学习药物化学3.药物的命名药物的命名4.药物化学的历史(自学)药物化学的历史(自学)