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1、临床维生素B12和甲钻胺区别、联系、相互替代使用及临床用药决策维生素B12和甲钻胺是同一药物吗?维生素B12即钻胺素,维生素B12家族成员主要有氟钻胺、羟钻胺、腺首钻胺、甲钻胺。从上世纪30年代的氟钻胺、羟钻胺、腺背钻胺到上世纪60年代的第四代产品一一甲钻胺。通常所说的维生素B12一般是指氟钻胺。氟钻胺:鼠基钻胺素;羟钻胺:羟基粘胺素;腺昔钻胺:5-脱氧腺昔钻胺素;甲钻胺:甲基钻胺素,维生素B12和甲钻胺不是同一种药品。四代维生素B12之间联系1.催化活性:研究表明:氟钻胺、羟钻胺没有直接的生物活性,鼠钻胺属于前药,在体内转化为甲钻胺和腺昔钻胺。甲钻胺和腺背钻胺是体内维生素B12的两种活性辅酶
2、形式。2 .2.口服维生素B12的药代动力学特征:口服维生素B12在小肠与转钻胺素II(TC2)结合,吸收入血,转运至各组织及脑脊液。维生素B12-TC2复合物到达细胞后,以羟钻胺形式释放,细胞内转化为甲钻胺和腺背钻胺,最终发挥活性。3 .甲钻胺较氟钻胺的优势:1)甲钻胺可以不经过肝脏代谢,也不需要进行生物转化,可直接发挥活性作用。肝功能损伤患者可优先选用。2)甲钻胺更易转移至神经细胞的细胞器,促进髓鞘的形成较腺昔钻胺作用强。3)甲钻胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶。甲钻胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基,而且还能直接提供自身携带的甲基。市场上流通的维生素B12成分是鼠钻胺,鼠钻胺属于前药
3、,体内代谢生成甲钻胺和腺昔钻胺而发挥活性。维生素BI2、甲钻胺相互替代使用维生素B12说明书规定的适应症:巨幼红细胞贫血,神经炎的辅助治疗。甲钻胺说明书规定的适应症:用于周围神经病变和因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血。在治疗周围神经病变方面,甲钻胺临床应用疗效、安全性方面均优于维生素B12o补充B族维生素可改善糖尿病神经病变,针对神经营养修复治疗推荐甲钻胺作为辅助治疗。口服甲钻胺与肌肉注射维生素B12在治疗因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似。临床用药决策针对周围神经病变,甲钻胺效果优于维生素B12,因此不推荐维生素B12替代甲钻胺。针对因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血,两者效果相当,可以相互替代使用。