【名解问答】药理学.docx

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1、名词解释 药物：国旨可以改变或查明机体的生理功能和病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用和作用规律的学科 药物代谢动力学阳动学：研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄），并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的代谢规律 药物效应动力学：研究药物对机体的作用及规律 离子障：分子型（非解离型）药物疏水亲脂易通过细胞膜，离子型（解离型）药物亲水箱旨不易通过细胞膜的现象 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程，血管注射不存在吸收过程 首关消除：药物自用药部位至作用部位的过程中被其它器官组织代谢消除，使到达作用部位的药量减少的现象 分布：药物吸收后从血

2、液循环到达机体各个器官和组织的过程 代谢/生物转化：药物作为外源性物质在体内经醒或其他作用使药物的化学结构发生变化的过程 排泄：药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程，是药物体内消除的重要部分 肠肝循环：药物经肝脏代谢后被分泌到胆汁中，随胆汁一部分经粪便排出，一部分经肠黏膜被重吸收入血回到肝脏的循环。意义是延长药物的血浆半衰期和作用维持时间 消除半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间.（反映药物消除快慢机体内消除药物的能力预计连续给药达到稳态浓度的时间和停药后剩余药物从体内基本消除的时间确定给药间隔时间） 清除率：机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，是评估体内消除器官能力

3、的指标。 表观分布容积：血浆和组织内药物分布达平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需的体液容积 生物利用度：药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量（表示药物进入全身血液循环的相对速度和数量，评估药物的首过消除和作用强度） 生物等效：含有同一有效成分、剂量、剂型和给药途径相同，且所含有效成分的生物利用度无显著差别的两种药品为生物等效。 稳态浓度Css:按照一级动力学规律消除的药物，体内药物总量随不断给药而逐步增多，当从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内的药物量不再增加而达到稳定状态，此时的血药浓度即为稳态浓度。 负荷量：有时需要使稳态血药浓度（即事先为患者设立的靶浓

4、度）提前产生，于是采用首次剂量加大，然后再给予维持剂量的方法，这个加大的首次剂量即为负荷量。药物作用：指药物对机体的初始作用，是动因。具有特异性。药理效应：药物使机体器官原有功能水平的改变,是结果。具有选择性。 治疗效果/疗效：指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患者恢复正常。 不良反应：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应 后遗效应：指停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 药物的量效关系：指在一定范围内，药理效应随剂量增大而增大的关系。 最小有效量/最低有效浓度/阈剂量/阈浓度：刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应/效能Emax:当药物

5、效应增加到一定程度后，继续增加药物浓度或剂量而效应不再增强，这一药理效应的极限称为最大效应。 半最大效应浓度EC50:能引起50%最大效应的浓度 效价强度：指能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则效价强度越大。 半数致死量LD50:指在一定的实验条件下，一群动物用药后能引起半数死亡的剂量 半数有效是ED50:指在一定实验条件下，一群动物用药后能引起半数动物出现阳性反应的剂量 治疗指数TI：药物的LD50/ED50.用以表示药物的安全性，TI越大，药物越安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应

6、或药理效应。 占领学说：受体只有与药物结合才能被激活并产生效应，效应强度与被占领的受体数目成正比，当受体全部被占领时出现最大效应。修正后：药物与受体结合不仅需要亲和力，还需要内在活性才能激动受体产生效应；某些活性高的药物在产生最大效应时并没有占领全部受体，剩余的受体便被称为储备受体。拮抗药必须完全占领储备受体后，才能发挥拮抗效应。 内在活性：指药物与受体结合后产生效应的能力 亲和力指数pD2:受体激动药半最大效应浓度的负对数值，越大则与受体的亲和力越大 拮抗参数pA2:当激动药与拮抗药合用时，若两倍浓度的激动药能引起的效应恰好与与未加拮抗药前激动药能引起的效应相同，则所加入拮抗剂的摩尔浓度的负

7、对数值为拮抗参数。可表示竞争性拮抗药的作用强度、判断激动药的性质。 受体脱敏：指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象 肾上腺素作用的翻转：受体阻断剂能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。由于a受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的a受体，而与血管舒张有关的2受体未被阻断，故肾上腺素的收缩血管作用被取消，而舒张血管的作用得以充分地表现出来。 内在拟交感活性ISA:有些肾上腺素受体阻断药在阻断受体的同时，对受体亦有部分激动作用，称为内在拟交感活性。 折返：指一次冲动下传后，又沿另一环形通路返回，再次兴奋已兴奋的心肌，是引发快速型心律失常的重要机制之一，心肌传导障碍

8、是诱发折返的重要原因八后除极：某些情况下，心肌细胞在一个动作电位后产生一个提前的去极化，称为后除极除极时间机制诱因特点早后除极EAD完全复极前，2期或3期动作电位时程过度延长,ca内流过多低血钾等幅度小颜率低迟后除极DAD接近完全复极或完全复极后细胞钙超载，Na-Ca交换增加引起去极化高血钙、强心昔中毒、心肌缺血幅度大,频率高 化学治疗：对所有病原体（微生物、寄生虫）和肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗. 抗菌药：对细菌有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药 抗生素：由各种微生物（细菌、真菌、放线菌属）产生的，能杀灭或抑制其它微生物的物质 抗菌港：指抗菌药物的抗菌范围。广谱抗

9、菌药指对多种病原微生物有抗菌作用的抗菌药，窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物。 最低抑菌浓度MIC:在体外培养细菌18-24h后能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度，是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标之一。 最低杀菌浓度MRC:能够杀灭或使培养基内细菌数减少99.9%的最低药物浓度，是衡量抗菌药物活性大小的指标之一. 化疗指数CI:常以化疗药物的半数致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示，LD50/ED50,是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标。 抗生素后效应PAE:指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效

10、应. 首次接触效应：指抗菌药物在初次接触细菌是有强大的抗菌效应,再度接触时不再出现该强大效应，或连续与细菌接触后抗菌效应不再明显增强，需要间隔相当时间以后，才会再起作用。 细菌耐药性：是细菌产生对抗生素不敏感的现象 细胞周期非特异性药物CCNSA:可杀灭处于增殖周期各时相的细胞甚至包括GO期细胞的药物。杀伤作用呈剂量依赖性。如细胞周期特异性药物CCSA:仅对增殖周期某些时相敏感而对GO期细胞敏感的药物。杀伤作用呈时间依赖性。问答试述体液PH值改变如何影响弱酸性和弱碱性药物在体内的吸收、分布和排泄1、体液PH值改变主要通过改变药物的解离度来影响弱酸性和弱碱性药物在体内的吸收、分布和排泄。2、转运

11、规律：弱酸性药物在酸性条件下、弱碱性药物在碱性条件下主要以非解离型存在,更易跨膜，反之则难。膜两侧PH不等时，弱酸性药物有往较碱侧分布的趋势，弱碱性药物有往较酸侧分布的趋势，并且跨膜后易以离子型滞留于相应侧。3、具体来说：吸收：口服弱酸性药物易在酸性环境的胃中被吸收，弱碱性药物则易在碱性环境的小肠中被吸收。分布：若提高细胞外液PH值，弱酸性药物往胞外转移增多，弱碱性药物往胞内转移增多.排泄：弱酸性药物在碱性尿中，或弱碱性药物在酸性尿中,解离多、重吸收少、排泄多；反之，解离少、重吸收少、排泄少。简述一级消除动力学、零级消除动力学的特点一级消除动力学零级消除动力学恒比消除，消除能力有余单位时间内的

12、药物消除量与血药浓度成正比定量消除，消除能力饱和不论血药浓度高低，单位时间内药物消除量不变半衰期恒定，不因血药浓度高低改变半衰期不恒定，与血药浓度呈正比单次给药后药物在体内的消除时间约为45个半衰期消除时间不固定，容易蓄积中毒恒定速度、恒定间隔、恒量给药多次，45个半衰期后可达稳态血浆浓度理论上无稳态血浆浓度浓度-时间药时曲线：曲线对数浓度-时间药时曲线：直线浓度-时间药时曲线：直线对数浓度-时间药时曲线：曲线大多数药物在体内按一级动力学消除艮有少数药物在体内按零级动力学消除新斯的明的药理作用、临床应用、禁忌症1、药理作用：抑制AchE,直接兴奋骨骼肌运动终板上的Nm受体，故对骨骼肌作用较强。

13、兴奋胃肠道平滑肌的作用其次，对眼、腺体、心血管及支气管平滑肌作用弱。季胺类，不能穿过BBB,故无中枢作用。骨骼肌和神经肌肉接头：可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛，不能拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹。治疗剂量下骨骼肌收缩力增强,大剂量时肌纤维震颤、肌张力下降，乃至呼吸肌麻痹。胃肠道：促进食管下段、胃、肠道端动和胃酸分泌平滑肌：输尿管、支气萱平滑肌收缩眼：缩瞳（可至针尖样大小，但对光反射不消失降低眼内压、调节痉挛腺体：低剂量增敏神经冲动所致的腺体分泌作用，高剂量可提高基础分泌率血管：心率减慢，心输出量下降2、临床应用治疗重症肌无力减轻腹气胀和尿潴留对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性

14、反应阵发性室上性心动过速3、禁忌症机械性肠或泌尿道梗阻患者禁用 有机磷酸酯类农药急性中毒的解救方法、机制和注意点1、消除毒物：碱盐水洗染毒处，减少吸收,增加排泄。如洗胃、导泻等。应注意敌百虫不能用碱性溶液洗胃，会变成毒性更强的敌敌畏。2、辅助措施：气道通畅、补液、给氧、地西泮抗惊厥、抗休克等3、针对性用药：M受体阻断剂（阿托品）+AchE复活药（氯解磷定、碘解磷定、双复磷等）联合用药：阿托品迅速缓解M样症状；AChE复活药不仅能恢复AchE活性，还能直接与有机磷酸酯类结合，迅速改善N样症状，对中枢中毒也有改善作用。尽早用药：阿托品应尽早使用；磷酰化胆碱酯酶易老化，故AChE复活药也应尽早使用。

15、足量用药给药足量以保证快速和高效。阿托品足量的指标是M样中毒症状迅速消失或出现“阿托品化，应注意避免阿托品中毒；AchE复活药足量的指标是N样中毒症状全部消失。重复用药：中、重度中毒或毒物不能从吸收部位彻底清除时，应重复给药以巩固疗效。简述阿托品的临床应用和不良反应，治疗缓慢型心律失常和禁用于青光眼患者的原理1.解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛和膀胱刺激症状J取寸胆肾绞痛疗效较差，需与阿片类镇痛药合用2、抑制腺体分泌：用于全麻前给药，也可用于严重盗汗流涎症的治疗3、眼科：虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用预防虹膜与晶状体的粘连验光、眼底检直：扩瞳作用持续时间长，多用于儿童验光4、缓慢型，心律失常：可治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。对大多数室性心律失常疗效差。5、抗休克：大剂量可治疗感染性休克患者，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。但对休克伴有高热或心率过快者，不宜用阿托品6、解救有机磷酸酯类中毒腺体眼平滑肌心血管CNS