环孢素软胶囊（新赛斯平）中文说明书.docx

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1、环抱素软胶囊（新赛斯平）中文说明书警告只有对全身免疫抑制治疗具有经验的医生才能开具本品处方。在用于器官移植时，只有对免疫抑制治疗和移植患者管理有经验的医生才能开具本品处方。接受药物治疗的移植患者应该在有充分医疗条件的医院进行治疗。负责维持治疗的医生应该有患者随访必要的完整信息。本品是一种全身免疫抑制剂，可能使患者发生感染和发生肿瘤的风险增加。对于器官移植的患者，本品可以与其他免疫抑制剂联合使用。移植患者发生感染和淋巴痛及其它肿瘤的风险增加可能是由于免疫抑制程度的升高所导致。乳化型环抱素软胶囊以及口服液和非乳化型环抱素软胶囊以及口服液不具有生物等效性，在没有医生监测的情况下不能交换使用。如果采用

2、相同的谷浓度，本品中环抱素的暴露量高于后者。如果接受高剂量非乳化型环抱素治疗的患者转换服用本品时，要特别小心。应该对服用本品的移植和类风湿关节炎患者的豆狼盍血液浓度进行监测，以避免由于高浓度导致的毒性反应。对移植患者应该进行剂量调节，以减少由于低浓度导致的器官排斥反应。必须在详细/解所用检测方法的情况下，对已发表文献中环抱素的血液浓度与目前试验所获血液浓度进行比较。对于银肩病患者（亦参见上述“警告D之前曾采用光化学疗法（PUVA）治疗的患者，其次是采用甲氨喋吟或其它免疫抑制剂、中波紫外线（UVB）、煤焦油或放射性治疗的银屑病患者,在服用本品时，皮肤恶性肿瘤的发生风险会增加。本品的活性成份环抱素

3、，在推荐给药剂量下会导致高血压和肾毒性。该风险随着环抱素治疗剂量和疗程增加而升高。环泡素治疗有可能导致肾功能不全，包括肾脏结构性损害，因此在治疗期间必须监测肾功能。【通用名称】环抱素软胶囊【商品名称】新赛斯平【英文名称】CiclosporinsoftCapsuIes【汉语拼音】HuanbaosuRuanjiaonang【成份】本品主要成份为环抱素。化学名称：环（E）-（2S,3R,4R）3羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缀氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基

4、-L-缴氨酰化学结构式：IlhJH3HcI3I-AIa-D-A1a-MeIeu-Meleu-Meva1-X-C-C-Abu-MeGly-Meleu-Val-Meleu-H分子式：C62HiiiNiiOi2分子量：1202.63【性状】本品为软胶囊剂，内容物为淡黄色至黄色的油状液体。【适应症】L移植a.器官移植预防异体移植物的排斥反应，包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。一一治疗曾接受其它免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应。b.骨靛移植一一预防骨髓移植排斥反应。一预防和治疗移植物抗宿主病（GVHD）。2.非移植性适应症诊断和决定处方本品者，应是具有应用免疫抑制剂，特别是环抱素经验的医师（见

5、【注意事项】）。a.内源性葡萄膜炎一活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者。7-70岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的贝切特氏（BehCets）葡萄膜炎患者。b.银屑病交替疗法无效或不适用的严重病例。c.异位性皮炎传统疗法无效或不适用的严重病例。d.类风湿关节炎e.肾病综合征一特发性皮质激素依赖性和拮抗性肾病综合征（活检证实大多数病例为微小病变型肾病MCD或局灶性节段性肾小球硬化症FSGS）,传统细胞抑制剂治疗无效、但至少尚存在50%以上的正常肾功能的患者。应用本品后，可缓解病情，或维持由其它药物包括皮质激素所产生的缓解作用，从而停用其它药物。【规

6、格】25mg；50mgo【用法用量】除了某些情况需静脉滴注环抱素浓缩液外，对大部分病例，推荐口服本品治疗。本品较环他素非微乳化口服液吸收更快（平均达峰时间提早1小时，平均峰浓度提高59%）,在接受维持量的肾移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%o在口服非微乳化环抱素吸收极差的患者（尤其是口服大剂量者）中，以等量转换本品后，他们所获得的环抱素生物利用度增加幅度可能超过100%o木品的每日总用量应分两次服用（早上和晚上）。请参阅“环抱素非微乳化制剂与本品转换”的有关在转换前对接受环狗素非微乳化制剂治疗的患者进行剂量和肾功能监测的具体要求。1 .移植下列剂量范围仅作为用药的指南。环抱素血浓

7、度的常规监测是很重要的，可用单克隆抗体的方法测定。该结果可用来决定本品的剂量，以达到预期的血药浓度（见【注意事项】）。Ll器官移植木品的治疗应于移植手术前12小时开始，1015mgkg天，分两次给药。此用量应维持至术后1-2周。再根据血药浓度逐渐减量至26mgkg天，分两次口服。 在肾移植的受者中，当接受低于34mgkg天的较低剂量时，可因环他素血浓度低于50IC）Ong/ml,从而增加发生排斥反应的危险。.当本品与其它免疫抑制剂合用时（如与皮质激素合用，作为三联或四联用药的一部分），开始用量为36mgkg天，分两次口服。1.2骨髓移植移植前一天开始用药，最好采用静脉滴注。如果开始时即准备口服

8、木品，则应于移植前一天给药，推荐用量为12.515mgkg天。维持剂量约为12.5mgkg天，应持续3-6个月（最好为6个月）。然后逐渐减量，直至移植后1年停药。胃肠道疾患可能减少药物吸收，该类患者需加大本品剂量或经静脉给药。 本品的每日总用量应分两次口服（早上和晚上）。 部分患者在停用环抱素后可能发生GVHD,但通常对再次用药反应良好。此时，应给予Ic）12.5mgkg的首次口服负荷剂量，然后每日服用以前适宜的维持剂量。治疗慢性轻度GVHD时，宜采用较小剂量的本品。2 .非器官移植适应症在非移植适应症使用本品时，应遵循下述一般原则： 开始治疗前，应至少通过两次测定确定可靠的基线血清肌酊水平，

9、并在治疗期间定期评估肾功能以便实时对剂量进行调整。 口服是唯一可接受的给药途径（不能使用静脉输注浓缩液），每日剂量应分两次服用。 除了可致视力丧失的内源性葡萄膜炎和患有肾病综合症的儿童患者外，每日总剂量不得超过5mgkgo 维持治疗的最低有效且耐受性良好的剂量应依个体决定。 在给定时间内（具体信息见下）没有显示出适当的疗效或者有效剂量不符合已确定的安全性指南，应停止本品治疗。在非移植性适应症患者中，暂无不经肠道给药的经验。2.1 内源性葡萄膜炎剂量一开始剂量为5mgkg天，分两次口服，直至炎症缓解和视力改善。疗效不显著者，其短期剂量可增至7mgkg天。如果单用本品不能有效地控制病情，为加速缓解

10、和/或控制眼部炎症，可配合皮质激素全身给药（例如泼尼松0.206mgkg天）。若病情在3个月内仍无改善，则停用本品。为维持疗效，本品剂量应逐步减至最小有效量。在缓解期内，本品的剂量不应超过5mgkg天。肾功能监测一木品可能损害肾功能。因此，在治疗开始前，至少应测定血清肌酎两次，以取得可靠的血清肌肝基线值，再以适当方法（如DETTLI）,根据两次血清肌酢值分别计算得到相应的肌肝清除率，且其值均应在正常范围内。在治疗开始的4周内，应每周测定一次血清肌酎和血压，以后每月测定一次。若提高本品剂量，则应增加测定次数。若患者的血清肌酎值超过基线值的30%,即使该值仍属正常范围，亦应将剂量降低25%-50%

11、o如果在1个月内，该肌肝值仍不降低，则停用木品。短时间肌酎值超过基线值20%-30%,应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌酎增高的可能。若血压明显超过基线值，应给予降压治疗。若无法控制，则应停用本品。2.2 皮肤病学适应症银屑病剂量：一为缓解病情，推荐的初始剂量为2.5mgkg天，分两次口服。若治疗4周后病情无改善，可逐步每月增加0.5L0mgkg,但不应超过5mgkg天。5mgkg天的剂量使用4周后仍不能改善皮损，或有效剂量不符合下列安全指南（见【注意事项】），则均应停药。对某些需快速改善病情的病例，可将初始剂量调整至5mgkg天。为了维持疗效，各患者的剂量应分别调整至最小有效量，但不应超过

12、5mgkg天。如果症状持续缓解6个月以上，应停用本品，尽管停药后复发可能增加。异位性皮炎剂量：一在成人和16岁以上的青年中，推荐剂量范围为2.55.0mgkg天，分两次口服。若采用2.5mgkg天的初始剂量在2周内未获得满意疗效，则可迅速提高至5mgkg天的最高剂量。在非常严重的病例中，可能需用5mgkg天的初始剂量，才能迅速而有效地控制病情。-长期应用环抱素治疗异位性皮炎的经验不多。故建议治疗用期最长不应超过8周。若采用5mgkg天的剂量，在1个月内仍未获满意疗效者，则停用本品。警告：一在治疗前，应向患者充分说明有关本品的治疗好处和可能的风险，以及停药后较易复发的问题。一肾功能不全、未能控制

13、的高血压或感染，以及除皮肤以外的其它任何恶性肿瘤患者，均不应接受本品治疗。而高尿酸血症患者则应慎用本品（见【注意事项】）。在使用本品期间发生高血压而未用降压治疗又无法控制者，亦应停用本品。一一肾功能监测：请参阅前面的“内源性葡萄膜炎”。一银屑病和皮肤肿瘤：在接受环抱素治疗的病例中，与那些接受传统治疗者一样，也见发生恶性肿瘤（特别是皮肤癌）的报告。在应用本品前，若患者的皮肤损害并非典型的银屑病，或怀疑为癌变或癌前变者，应做活检。对伴有皮肤癌变或癌前变者，只有在对此类病变进行治疗后，以及在无其它有效疗法可供选择时，才可采用本品（见【注意事项】）。异位性皮炎和皮肤感染：对活动性单纯性疱疹感染，应先清

14、理皮肤，然后再开始使用本品。若在使用本品期间发生上述情况，除非感染严重，否则不必停药。金黄色葡萄球菌皮肤感染并非本品的绝对禁忌症，但需给予适当的抗生素治疗。但不得口服红霉素，因为它能提高环抱素的血浓度（见【药物相互作用】）。如果无其它抗生素代替红霉素，则必须对环抱素的血浓度、肾功能、不良反应的症状作密切监测。2.3 类风湿关节炎剂量：最初6周的推荐剂量为3mgkg天，分两次口服。若疗效不明显，剂量可逐渐增加至5mgkg天的最高量。若调整剂量后，3个月内疗效仍不显著，则停用本品。此外，必须根据各人的耐受程度，分别调整维持剂量至最低有效剂量。本品可以与小剂量皮质激素和/或非常体类抗炎药联合应用。警

15、告：在治疗前，应向患者充分说明有关本品的治疗好处及可能的风险。一肾功能不全、未能控制的高血压或感染，以及任何恶性肿瘤患者，均不应接受本品治疗。而高尿酸血症或高血钾症患者则应慎用木品（见【注意事项】）。肾功能监测一环抱素可能损害肾功能。因此，在治疗开始前，应至少测定血清肌酎两次，以取得可靠的血清肌酎基线值，再以适当方法（如DETTLI）,根据两次血清肌酎值分别计算得到相应的肌酎清除率，且其值均应在正常范围内。在治疗开始的的4周内，应每周测定一次血清肌酎和血压，以后每月测定一次。但是，若提高本品剂量，开始与非幽体类抗炎药合用或提高其剂量时，则有必要增加测定次数。若患者的血清肌酎值不止一次地超过基线值的30%,即使该值仍属正常范围，也应降低剂量。某些病例的血清肌酎超过基线值的20%-30%,应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌肝增高的可能。若超过基线值的50%,应将剂量减少50%。若减量后的1个月内未见改善，则应停用本品。若血压明显超过基线值，应给予降压治疗。无法控制者，则应减量或停用本品。与其它长期应用的免疫抑制剂相同，本品有增加淋巴组织增生性病变的危险，应予以重视（见【注意事项】）。2.4 肾病综合征剂量：一为缓解