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1、抗结核病药全套-、概述(一)分类1第一线抗结核病药:疗效高、不良反应较少、患者较易接受。如异烟脱、利福平、乙胺丁醇、毗嗪酰胺、链霉素等。2第二线抗结核病药:毒性较大、疗效较差,用于一线药耐药或与其它抗结核病药配伍。如:对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。3新一代抗结核病药:效较好,不良反应较少。如利福喷汀、利福定、司帕沙星等(二)按作用机制不同可分为:1阻碍细胞壁合成的药物:如:环丝氨酸、乙硫异烟胺2干扰结核杆菌代谢的药物:如:对氨基水杨酸钠3.抑制RNA合成药:如:利福平4.抑制结核杆菌蛋白合成药:如:链霉素、卷曲霉素等5.多种机制共存或机制未明的药物:如:异烟脱、乙胺
2、丁醇。二、弄烟胱(一)药理作用1.有杀菌(繁殖期)和抑菌(静止期)作用,对细胞内外菌均有作用。2.穿透力强,渗入纤维化、干酪样病灶。3.结构与VB6相似4.仅对结核菌有作用二)临床应用1.各种类型的结核病首选药2.单用:早期、轻症结核病或预防给药3.联用:其他类型的结核病4.单用时结核杆菌易产生耐药性,但与其他抗结核药无交叉耐药性。()不良反应1.神经系统毒性周围神经炎:多见于营养不良及慢代谢型患者,表现为手、脚震颤、麻木,同服维生素B6可治疗及预防。中枢神经系统毒性:用药过量所致,出现头痛、头晕、兴奋和视神经炎,严重可致中毒性脑病或精神病。2.肝损害3其他:皮疹、发热、胃肠反应、粒细胞减少等
3、三,利福平(一)药理作用1.作用强大,对繁殖期和静止期均有作用。2.广谱:分枝杆菌、麻风杆菌作用强,对G+及G-细菌、病毒、衣原体也有作用。3作用与浓度有关,低浓度抑菌和高浓度杀菌,细胞内外抗菌。(二)临床应用1.联用各种类型结核病(初治、复发)2.麻风病3.耐药金葡菌等敏感菌引起感染,尤其是胆道感染4.沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎(三)不良反应1.胃肠刺激反应:较常见2.肝损害:少数人出现3.流感样综合征:发热、寒战、头痛、肌肉酸痛等4.其他:皮疹、药疹、共济失调(四)药物相互作用作为肝药酶诱导剂,能加速多种药物的代谢,降低药物的作用。如洋地黄、奎尼丁、口服抗凝药、磺酰腺类降糖药、口服避孕药、糖皮质激素、茶碱。四、乙胺丁醇(一)药理作用1对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。2.对链霉素或异烟胪等有耐药性的结核杆菌仍有效。3.络合镁离子,干扰RNA合成。(二)临床应用主要与异烟脱、利福平合用治疗各种结核病。适用于链霉素和异烟阱无效者。不易产生耐药性,与其它抗结核药物间无交叉耐药性。(三)不良反应球后视神经炎(弱视、红绿色盲、视野缩小)、高尿酸血症五、毗嗪酰胺1.口服吸收迅速,细胞内和脑脊液浓度高。2.中性环境无活性,酸性环境中作用增强,能在细胞内有效杀死结核杆菌3.易产生耐药性4.与其他抗结核药无交叉耐药性5.三联或四联强化治疗方案的基本药物之一