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1、临床药理学临床药理学 抗菌药物抗菌药物 抗菌药物概述 抗菌药物分类 抗菌药物各论、临床合理应用本章节主要讲述内容抗菌药物概述 抗生素：原称抗菌素。是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，在极低浓度下能够抑制或杀灭其他微生物。抗生素一般以效价单位计算。1ug为1单位，即1g为100万单位；少数抗生素效价与质量之间有特殊规定，如青霉素钠0.6 ug为1单位，硫酸黏菌素1ug为30单位 抗菌药：包括抗生素、合成抗菌药、部分中药有效 成等分。抗菌药物概述几个重要概念 抗菌谱：指药物抑制或杀灭微生物的范围。窄谱抗菌药：仅作用于细菌的药物。仅作用于G+或G-菌的药物。广谱抗菌药：除作用于细菌外，对支原体、

2、立克次氏体、衣原体也有效，作 用广泛的药物。抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微 生物的能力。MIC：最小抑菌浓度。能够抑制培养基内细菌 生长的最低浓度。MBC：最小杀菌浓度。使活菌总数减少99%或 99.5%以上的最低药物浓度。抑菌药：指仅能抑制细菌的生长繁殖，而无杀灭作用的药物。如磺胺类、四环素类、氯霉素类。杀菌药：指既能抑制细菌的生长繁殖，又能杀灭细菌的药物。如青霉素类、头孢类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类等。耐药性：又称为抗药性 固有耐药性：由染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得耐药性：一般所指的耐药性。指细菌在多次接触抗菌药物后，产生了结构、生理及生化功能的改变，从而形成具有抗药性的变异

3、菌株，它们对药物的敏感性下降或消失。交叉耐药性：某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往对同一类的药物也具有耐药性。交叉耐药性：分为完全交叉耐药性、部分交叉耐药性。抗菌药物分类 按化学结构/作用性质分类-内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类。青霉素类：青霉素、氨苄西林、阿莫西林等。头孢菌素类：头孢14代。非典型内酰胺类：亚胺培南、氨曲南、克拉维酸、舒巴坦等。氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大等。四环素类：土霉素、四环素、强力霉素等。酰胺醇类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。大环内脂类：红霉素、泰乐菌素、替米考星等。截短侧耳素类：泰妙菌素、沃尼妙林。林可胺类：林可霉素、克林霉素。多肽类：杆菌肽、黏菌素。含磷

4、多糖类：黄霉素、喹北霉素。抗真菌药物：制霉菌素、两性霉素B、克霉唑、酮康唑等。其他：利福霉素类（利福霉素、利福 平）、磷霉素等。合成抗菌药 磺胺类：磺胺嘧啶、磺胺对甲氧、磺胺间甲 氧、磺胺喹恶啉、TMP等。喹诺酮类：氟哌酸、恩诺沙星、环丙沙星、氧 氟沙星等。喹恶啉类：乙酰甲喹、喹乙醇等。硝基咪唑类：甲硝唑、地美硝唑。硝基呋喃类：禁用。按作用机理分类 抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成 干扰细胞壁合成的第一步（胞浆内）：磷霉素。干扰细胞壁合成的第二步（胞浆膜）：万古霉素、杆菌肽。干扰细胞壁合成的第三步（胞浆外）：青霉素类、头孢菌素类。作用于细菌的细胞膜、增加膜的通透性作用于细菌的细胞膜、增

5、加膜的通透性 多肽类：能与细菌细胞膜上的蛋白质、磷脂结 合，使细胞膜受损。如：多粘菌素B、黏菌素。抗真菌抗生素：可与真菌细胞膜上的类固醇结 合，使膜的通透性增加。如：两性霉素B、制霉菌素、咪唑类等。抑制细胞脂质的生物合成，干扰膜的形成。如：甲硝唑等。抑制细菌蛋白质的合成。作用于细菌蛋白质合成的起始、延长和终止阶段：氨基糖苷类。作用于核糖体30S亚基：四环素类。作用于核糖体50S亚基：酰胺醇类、大环内脂类、林可胺类。抑制细菌核酸的合成 抑制细菌DNA旋转酶：喹诺酮类、喹恶啉类。作用于RNA聚合酶：利福霉素类 破坏DNA链：呋喃类。抑制叶酸合成：磺胺类、增效剂。抗菌药物各论临床合理应用一、青霉素类

6、主要药物：青霉素、氨苄西林、阿莫西林、羧苄西林、苯唑西林、氯唑西 林等。配伍用药下一类 青霉素 又称为：青霉素G、苄青霉素。有机酸，常用其钾盐、钠盐（易溶于水）。水溶液在室温久置易失效。药动学：内服易被胃酸和消化酶破坏，仅少量吸收；但新生仔猪、家禽内服大剂量吸收较多，可达有效浓度。吸收进入血液循环后，在体内不易代谢，主要以原形从尿中排出。属窄谱杀菌性抗生素。低浓度抑菌，高浓度杀菌。主要对G+、G-球菌、放线菌和螺旋体等高度敏感。常作为首选药。应用：用于G+菌所致马腺疫、链球菌病、猪淋巴结肿胀、葡萄球菌病以及乳腺炎、子宫炎、腹膜炎和创伤感染等。此外，对鸡球虫病并发的肠道梭菌感染，内服大剂量治疗效

7、果好。不良反应：毒性较小，不良反应主要是过敏反应。用法用量：肌注、皮下注射、局部应用。肌注用量，参加教材。家禽内服：1g用于510只鸡，集中12小时饮水。氨苄西林 氨苄青霉素、安比西林 临床用其钠盐，水中易溶。耐酸、不耐酶，内服、肌注均易吸收；单胃动物内服生物利用度好，反刍动物吸收差。属广谱抗生素。对多数G+菌作用不如青霉素，对G-菌作用较强：如大肠杆菌、沙门菌、巴氏杆菌、嗜血杆菌等。用于肺部、尿道、肠道感染等。如犊牛肺炎、牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎，猪传染性胸膜肺炎，鸡白痢、禽伤寒等。用法、用量：内服、肌注、静注、混饮。肌注、静注量参考教材。家禽饮水，1g兑水10公斤（100ppm），集中3

8、5h饮完。阿莫西林（阿莫西林（Amoxicillin）作用与应用：与氨苄西林基本相似，对肠球菌和沙门氏杆菌的作用较氨苄西林强2倍。沙门氏菌引起的白痢（育雏期间）、伤寒、副伤寒。育雏期间的大肠杆菌。（良好的育雏药）蛋鸡、种鸡的输卵管炎。细菌性呼吸道感染。梭菌引起的坏死性肠炎。配伍用药 本类药物与氨基糖苷类、磷霉素、喹诺酮类、痢菌净、黏杆菌素配伍有协同作用，增强疗效。本类与氯霉素类、四环素类、大环内酯类不宜配伍，可降低本类作用。本类与磺胺类配伍，疗效一般。丙磺舒可延长本品体内浓度，具有增效作用。二、头孢菌素类主要药物 第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑 啉、头孢羟氨苄等。第二代：头孢呋辛、头孢克洛

9、等。第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌 酮、头孢噻呋、头孢唑肟等。第四代：头孢吡肟、头孢喹肟等。上一类下一类 头孢噻吩 钠盐，易溶于水。对G+菌作用强，对G-菌作用弱，对钩端螺旋体敏感。临床用于：耐药金葡菌、部分G-菌（如大肠杆菌）引起的呼吸道感染；用于犬猫的钩端螺旋体病。用法用量：肌注，kg.b.w，禽60mg，猪羊牛，3050mg。头孢噻呋 常用钠盐，易溶于水。动物专用第三代头孢。内服不吸收，肌注、皮下注射吸收快、分布广。广谱杀菌，对G+菌、G-菌均具有较强作用。敏感菌：巴氏杆菌、放线杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌，链球菌、葡萄球菌等，某些厌氧菌。临床用于：治疗牛的急性呼吸系统感染（支气管肺炎）

10、、乳腺炎，猪传染性胸膜肺炎，禽沙门氏菌病、大肠杆菌病、禽霍乱等。用法用量 肌注：一次量（kg.b.w），牛1.1mg、猪35mg、犬2.2mg，1日1次，连用3天。雏鸡，皮下注射每羽0.1mg。头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮 第三代头孢，广谱杀菌药，对G-菌作用强，对G+菌作用较强，对厌氧菌有效。目前临床上广泛使用的药物。头孢喹肟头孢喹肟：第四代动物专用头孢，抗菌谱广，抗菌活性强于头孢噻呋、恩诺沙星类。配伍用药 与丙磺舒配伍，可增强疗效。磷霉素钠/钙，相互增效，用于大肠杆菌、沙门氏菌、葡萄球菌、链球菌感染等。与青霉素类（氨苄西林、阿莫西林）合用，增强疗效。与喹诺酮类，

11、恩诺沙星、环丙沙星、左氧氟沙星合用，相互增效。与氨基糖苷类，丁胺卡那、安普霉素等合用，增效，但肾毒性增加！与粘杆菌素合用，增强疗效，肾毒性增加！本类一般不与四环素类、氯霉素类、大环内脂类、林可胺类合用，少与磺胺类合用。三、林可胺类主要药物：林可霉素、克林霉素 本类为碱性化合物，临床多用其盐酸盐。大环内酯类 林可霉素 内服吸收不完全，肌注吸收良好。抗菌谱与大环内脂类相似。对G+菌、支原体、厌氧菌、密螺旋体作用较强，对G-菌无效。临床应用：用于金葡菌、链球菌引起的感染；猪、鸡的支原体病；厌氧菌感染，鸡坏死性肠炎；促进肉鸡、育肥猪生长、提高饲料利用率。用法用量 内服，一次量kg.b.w，猪1015m

12、g，犬猫1525mg。禽：饮水100200ppm。肌注：一次量，猪10mg，每日1次；犬猫10mg，每日2 次。连用35天。作为预混剂，促生长：猪44ppm，禽2244ppm，连用13周。克林霉素 内服用盐酸盐、棕榈酸盐，磷酸酯用于注射。内服吸收比林可好，生物利用度高。抗菌谱、应用，与林可相同，抗菌活性是林可48倍。配伍用药 不宜与氯霉素类、大环内脂类合用，降低疗效；可与四环素类、氨基糖苷类合用，增强疗效；一般不与头孢类、青霉素类、喹诺酮类合用。四、大环内酯类主要药物红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、阿奇霉素、罗红霉素、竹桃霉素等氨基糖苷类 泰乐菌素 兽医临床上常用其磷酸盐、酒石

13、酸盐。内服可吸收，猪内服1h可达峰浓度，但维持时间短；肌注吸收快、完全，峰浓度高于内服23倍，维持时间长。畜禽专用抗生素。对G+菌、支原体、螺旋体等有效，对牛、猪、鸡有促生长作用。临床应用（1）用于防治鸡、火鸡的慢呼，猪气喘病、弧菌性痢疾、传染性胸膜肺炎，犬结肠炎。（2）浸泡种蛋，防止支原体垂直传播。（3）作为畜禽促生长制剂。用法用量 内服，一次量（kg.b.w），猪710mg，每日2次 混饮，禽500ppm，猪200500ppm。肌注：一次量（kg.b.w），猪513mg，牛1020mg。磷酸替米考星 抗菌作用与泰乐相似，主要对G+菌、支原体、螺旋体有效。本品吸收后在肺、乳腺中药物浓度远高于

14、血浆浓度。临床用于防治家畜肺炎（胸膜肺炎、巴氏杆菌、支原体）、禽慢呼、泌乳动物乳腺炎。用法用量 混饮/饲、皮下注射。禁肌/静注！鸡饮水75ppm、猪混饲200400ppm、牛皮下一次量10mg/kg。五、氨基糖苷类抗生素主要药物：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、大观霉素、安普霉素等。四环素类 本类药物的特点 均为有机碱，故常用其硫酸盐，在碱性条件下作用强。内服吸收很少，故用于肠道感染；注射给药用于全身感染、泌尿道感染。杀菌性抗生素，抗菌谱较广，对G-菌、金葡菌作用强，对G+菌作用弱、对厌氧菌无效。不良反应：损还听觉、肾损伤！庆大霉素 对绿脓杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、

15、痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌等作用较强，对金葡菌、支原体有效。肌注用于呼吸道、泌尿道、败血症；内服用于肠道感染。肌注：一次量（kg.b.w）家畜24mg，犬猫35mg，家禽57.5mg，每日2次，连用3天。混饮，家禽50100ppm。卡那霉素 对G-菌，如大肠杆菌、沙门氏菌、肺炎杆菌、变形杆菌、巴氏杆菌作用强大；对金葡菌、结核杆菌、霉形体有效。用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染、败血症、乳腺炎等。内服用于肠道感染如鸡白痢、畜禽大肠杆菌病，猪气喘病、萎缩性鼻炎等。混饮，禽100ppm。肌注，2040mg/kg.b.w。每日2次。肌注，家畜1015mg/kg.b.w 丁胺卡那霉素 阿米卡星。本类中

16、抗菌谱最广，特点是对庆大、卡那耐药的铜绿假单胞菌、大肠杆菌、金葡菌仍有效。肌注：畜禽57.5mg/kg.b.w，每日2次。禽混饮100ppm。新霉素 禁注射给药，主要是内服治疗肠道感染。内服，每kg体重，家畜1015mg，犬猫1020mg，每日2次。禽混饮5070ppm。大观霉素 禽混饮5001000ppm，猪内服2040mg/kg.b.w，每日2次。安普霉素 内服，家畜2040mg/kg.b.w，每日1次。混饮，禽250500ppm。六、四环素类 土霉素、金霉素、四环素、强力霉素、米诺环素氯霉素类 土霉素 广谱、抑菌性抗生素。对G+菌、G-菌、立克次氏体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌和某些原虫有效。临床应用 大肠杆菌、沙门氏菌引起的下痢，如犊牛白痢、羔羊痢疾、仔猪黄白痢、鸡白痢等。多杀性巴氏杆菌引起的牛出血败、猪肺疫、禽霍乱等。支原体引起的牛肺炎、猪气喘病、鸡慢呼。泰勒虫病、放线菌病、钩端螺旋体、鸡球虫病等 内服：一次量（kg.b.w），猪、犊、羊1025mg，禽2550mg。每日23次。混饲，猪300500ppm，连用35天。混饮，猪100200ppm，禽200300ppm。肌注