2023临床常用抗癫痫药物.docx

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1、2023临床常用抗癫痫药物癫痫是临床常见的神经系统疾病,发病机制尚未阐明，抗癫痫药物(AEDs)是主要治疗方法。治疗方案应基于癫痫和癫痫综合征类型，综合考虑药物不良反应、药代动力学、与其他药物的相互作用、对共患病的影响、药物费用，同时结合患者年龄、生育需求等，进行个体化药物选择。1卡马西平卡马西平是部分性发作的首选药物，对复杂部分性发作疗效优于其他AEDs,对继发性全面性强直-阵挛发作(GTCS)亦有较好的疗效，但可加重失神和肌阵挛发作。由于对肝酶的自身诱导作用，半衰期初次使用时为2030h,常规治疗剂量1020mg(kgd),开始用药时清除率较低，起始剂量应为23mg/(kg-d),1周后渐

2、增加至治疗剂量。治疗34周后，半衰期为812h,需增加剂量维持疗效。图片剂量相关的不良反应：头晕、视物模糊、恶心、困倦、中性粒细胞减少、低钠血症。长期治疗的不良反应：低钠血症。特异体质不良反应：皮疹、再生障碍性釜血、Stevens-Johnson综合征、肝损害。对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级D级，能透过胎盘屏障，可能导致神经管畸形.2丙戊酸钠丙戊酸钠是一种广谱AEDs,是全面性发作尤其是GTCS合并典型失神发作的首选药，也用于部分性发作。胃肠道吸收快，可抑制肝的氧化、结合、环氧化功能，与血浆蛋白结合力高，故与其他AEDS有复杂的交互作用。半衰期短，联合治疗时半清除期为89h0常规剂量成人60

3、01800mg/d,儿童1040mg（kgd）0剂量相关的不良反应：震颤、厌食、恶心、呕吐、困倦。长期治疗的不良反应：体重增加、脱发、月经失调或闭经、多囊卵巢综合征.特异体质不良反应：肝毒性（尤其在2岁以下的儿童）、血小板减少、急性胰腺炎（罕见）、丙戊酸钠脑病。对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级D级，能透过胎盘屏障，可能导致神经管畸形及新生儿出血。3苯巴比妥苯巴比妥常作为小儿癫痫的首选药物，较广谱起效快，对GTCS疗效好,也用于单纯及复杂部分性发作，对发热惊厥有预防作用。半衰期长达3799h,可用于急性脑损害合并癫痫或癫痫持续状态。常规剂量成人6090mg/d,小儿25mg（kgd）。剂量相关的

4、不良反应：疲劳、嗜睡、抑郁、注意力涣散、多动、易激惹（见于儿童）、攻击行为、记忆力下降。长期治疗的不良反应：少见皮肤粗糙、性欲下降，突然停药可出现戒断症状，焦虑、失眠等。特异体质不良反应：皮疹、中毒性表皮溶解症、肝损害。对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级D级，能透过胎盘屏障，可发生新生儿出血。4苯二氮草类药物目前服用的苯二氮革类药物主要是氯巴占和氯硝西泮。直肠予以地西泮、鼻腔和口腔予以咪达嗖仑、静脉予以地西泮和劳拉西泮是惊厥性癫痫持续状态CSE）和失神性癫痫持续状态的首选药物.苯二氮草类药物还可作为旅行、经期等特殊情况的一次性预防治疗。有50%80%患者在长期药物治疗过程中产生耐药性和依赖性。氯

5、硝西泮起效快，但易出现耐药使作用下降。作为辅助用药，小剂量常可取得良好疗效,成人试用1mg/d,必要时逐渐加量；小儿试用05mgd氯硝西泮的不良反应如下。剂量相关的不良反应：镇静(成人比儿童更常见)、共济失调。长期治疗的不良反应：易激惹、攻击行为、多动(儿童)。特异体质不良反应：少见，偶见白细胞减少。对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级D级，能透过胎盘屏障，有致畸性及胎儿镇静、肌张力下降。5拉莫三嗪拉莫三嗪为部分性发作及GTCS的附加或单药治疗药物，也用于Lennox-Gastaut综合征、失神发作和肌阵挛发作的治疗。胃肠道吸收完全，经肝脏代谢，半衰期1450h,合用丙戊酸钠可延长至70100h0

6、成人起始剂量25mg/d,之后缓慢加量，维持剂量IOo300mg/d;儿童起始剂量2mg(kgd),维持剂量515mg(kgd)0与丙戊酸钠合用剂量减半或更低，儿童起始剂量02mg/(kg-d),维持剂量25mg(kgd)o经48周逐渐增加至治疗剂量。剂量相关的不良反应：复视、头晕、头痛、恶心、呕吐、困倦、共济失调、长期治疗的不良反应：攻击行为、易激惹。特异体质不良反应皮疹、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮溶解症、肝衰竭、再生障碍性贪血。对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级C级。6奥卡西平奥卡西平的适应证与卡马西平相同，主要用于部分性发作及继发全面性发作的附加或单药治疗。稍有肝酶诱

7、导作用，无药物代谢的自身诱导作用及极少药代动力学相互作用。在体内不转化为卡马西平或卡马西平环氧化物,对卡马西平有变态反应的患者2/3能耐受奥卡西平。成人初始剂量300mg/d,每日增加300mg,单药治疗剂量600-1200mgd0奥卡西平300mg相当于卡马西平200mg,故替换时用量应增加50%o剂量相关的不良反应：疲劳、困倦、复视、头晕、共济失调、恶心。长期治疗的不良反应：低钠血症。特异体质不良反应：皮疹。对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级C级。7加巴喷丁加巴喷丁用于12岁以上及成人的部分性癫痫发作和GTCS的辅助治疗。不经肝代谢，以原型由肾排泄。起始剂量100mg,3次/d,维持剂量90

8、01800mg/d,分3次服用。该药抗癫痫作用较弱，但不良反应温和，与其他药物无相互作用，且对焦虑、抑郁和睡眠障碍等有效，故在老年患者中具有优势。剂量相关的不良反应：嗜睡、头晕、疲劳、复视、感觉异常、健忘。长期治疗的不良反应：较少。特异体质不良反应：罕见。对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级C级。8托叱酯托口比酯为天然单糖基右旋果糖硫代物，是难治性部分性发作及继发GTCS的附加或单药治疗药物，对于LennoX-GaStaUt综合征和婴J废挛症等也有一定痛。半清除期2030h。常规齐!1期人75200mgdJL童36mg人kgd),应从小剂量开始，在34周内逐渐增至治疗剂量。远期疗效好，无明显耐药性

9、，大剂量也可用作单药治疗。卡马西平和苯妥英钠可降低托毗酯的血药浓度，托毗酯也可降低苯妥英钠和口服避孕药的疗效。剂量相关的不良反应：厌食，注意力、语言、记忆障碍，感觉异常、无汗。长期治疗的不良反应：肾结石、体重下降。特异体质不良反应：急性闭角型青光眼（罕见）。对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级C级。9左乙拉西坦左乙拉西坦为毗拉西坦同类衍生物，对部分性发作伴或不伴继发GTCS、肌阵挛发作等都有效。口服吸收迅速，半衰期68h。耐受性好，无严重不良反应。剂量相关的不良反应：头痛、困倦、易激惹、感染、类流感综合征。长期治疗的不良反应：较少。特异体质不良反应：无报告。对妊娠的影响：FDA妊娠安全分级C级。10氨己烯酸氨已烯酸用于部分性发作、继发性GTCS和Lennox-Gastaut综合征，对婴儿痉挛症有效,也可用于单药治疗。主要经肾脏排泄,不可逆抑制GABA转氨酶，增强GABA能神经元作用。起始剂量500mg/d,每周增加500mg,维持剂量23g/d,分2次服用。