第3章麻醉药.ppt

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1、n1.熟悉全身麻醉药麻醉乙醚、氟烷、盐酸氯胺酮结熟悉全身麻醉药麻醉乙醚、氟烷、盐酸氯胺酮结构特点、理化性质；构特点、理化性质；n2.掌握局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的掌握局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质，能通过普鲁卡因的结结构、化学名称、理化性质，能通过普鲁卡因的结构分析其理化性质；构分析其理化性质；n3.了解局部麻醉药的构效关系。了解局部麻醉药的构效关系。n第第一一节节 全身麻醉药全身麻醉药一、吸入性麻醉药一、吸入性麻醉药二、静脉麻醉药二、静脉麻醉药n第第二二节节 局部麻醉药局部麻醉药一、结构分类与常见药一、结构分类与常见药二、局部麻醉药的构效关系二、局

2、部麻醉药的构效关系一、吸入性麻醉药一、吸入性麻醉药二、静脉麻醉药二、静脉麻醉药l给药途径：给药途径：呼吸道呼吸道l药物状态：气体或易挥发性液体药物状态：气体或易挥发性液体l性质：大多脂溶性大、化学性质不活泼性质：大多脂溶性大、化学性质不活泼l类别：类别：卤烃类卤烃类氟烷氟烷 醚类或氟代醚类醚类或氟代醚类麻醉乙醚、甲氧氟烷麻醉乙醚、甲氧氟烷 无机化合物无机化合物氧化亚氮氧化亚氮 医生正给病人使用医生正给病人使用麻醉乙醚，你知道麻醉乙醚，你知道用时应注意什么吗？用时应注意什么吗？n案例案例2-1 2-1 某医院将放在靠窗柜台上一年有余、外观未有明显变化，某医院将放在靠窗柜台上一年有余、外观未有明显

3、变化，且在有效期内的麻醉乙醚给病人使用，病人出现呼吸不畅，且在有效期内的麻醉乙醚给病人使用，病人出现呼吸不畅，胸部疼痛的现象。胸部疼痛的现象。问题：问题：n1 1质量合格的麻醉乙醚是什么状态的物质？质量合格的麻醉乙醚是什么状态的物质？n2.2.光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可以凭外光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可以凭外观判断作为药物使用吗？观判断作为药物使用吗？n3 3麻醉乙醚在空气中放置时间较长后，光照后可能发生什么麻醉乙醚在空气中放置时间较长后，光照后可能发生什么变化？变化？n4 4麻醉乙醚中过氧化物杂质对人产生什么不良反应？麻醉乙醚中过氧化物杂质对人产生什么不良反

4、应？麻醉乙醚麻醉乙醚 n性质：光照、空气长期接触可发生自动氧化，生成过性质：光照、空气长期接触可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。n主要杂质及危害性：过氧化物，遇热、碰撞易爆炸。主要杂质及危害性：过氧化物，遇热、碰撞易爆炸。对呼吸道有刺激作用，能引起肺水肿及肺炎，严重时对呼吸道有刺激作用，能引起肺水肿及肺炎，严重时甚至引起死亡。甚至引起死亡。n贮存时可加入还原性物质如苯二酚、铁屑或氢醌等作贮存时可加入还原性物质如苯二酚、铁屑或氢醌等作稳定剂，遮光、密封，放在阴凉处保存。启封稳定剂，遮光、密封，放在阴凉处保存。启封2424小时小时后，不可再作麻醉

5、药用。后，不可再作麻醉药用。CH3-CH2-O-CH2-CH3分类：巴比妥类和非巴比妥类分类：巴比妥类和非巴比妥类巴比妥类：硫喷妥钠、硫戊妥钠巴比妥类：硫喷妥钠、硫戊妥钠非巴比妥类：盐酸氯胺酮、非巴比妥类：盐酸氯胺酮、羟丁酸钠羟丁酸钠NHCH3ClO.HClHOCH2CH2CH2COONa盐酸氯胺酮盐酸氯胺酮羟丁酸钠羟丁酸钠NHCH3ClO.HCl一、结构分类与常见药一、结构分类与常见药二、局部麻醉药的构效关系二、局部麻醉药的构效关系一、结构分类与常见药一、结构分类与常见药n芳酸酯类：盐酸普鲁卡因芳酸酯类：盐酸普鲁卡因n酰胺类：盐酸利多卡因酰胺类：盐酸利多卡因n其他类其他类.从可卡因用于临床后

6、开始进入研究其结构改造，寻找新药。从可卡因用于临床后开始进入研究其结构改造，寻找新药。.去掉两个酯键后失去作用；去掉甲氧羰基，活性仍然存在；去掉两个酯键后失去作用；去掉甲氧羰基，活性仍然存在；去掉去掉和打开四氢吡咯环制成苯佐卡因，从而开创和打开四氢吡咯环制成苯佐卡因，从而开创了局麻药的新思路。了局麻药的新思路。.进一步改造合成出普鲁卡因，研究出该类药物的作用与构效进一步改造合成出普鲁卡因，研究出该类药物的作用与构效的关系，并逐步合成出一类用途各异的局麻药。的关系，并逐步合成出一类用途各异的局麻药。O可卡因可卡因COCH2CH2NClOC2H5C2H5NH2 结构与性质：结构与性质：芳伯氨基，具

7、有还原芳伯氨基，具有还原性，为不稳定基团性，为不稳定基团酯键，易水解，为酯键，易水解，为不稳定基团不稳定基团脂肪氨基，具脂肪氨基，具有较强的碱性有较强的碱性重氮化偶合反应，可重氮化偶合反应，可供鉴别和含量测定供鉴别和含量测定对氨基苯甲酸和二对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇乙氨基乙醇与生物碱沉淀剂与生物碱沉淀剂反应生成沉淀反应生成沉淀水解水解n案例案例2-2 取盐酸普鲁卡因约0.1g于试管中，加纯化水2ml，溶解，加10%氢氧化钠试液1ml，产生白色沉淀。加热，变为油状物，继续加热，于试管口覆盖湿润的红色石蕊试纸，试纸变蓝，同时油状物消失。放冷后滴加稀盐酸，又析出白色沉淀。n问题：n1普鲁卡因原料药呈

8、什么状态？其在水中可溶解吗？临床常用的注射剂是何种成分，可溶于水吗？n2盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠，生成的白色沉淀是何种物质？水溶液加热后发生何种变化？n3油状物加热后，试管口的石蕊试纸为什么变蓝色？n4常见哪些结构类型易发生水解反应？CH2NOOCH2CH2N(C2H5)2H2OCOO HH2N+HOCH2CH2N(C2H5)2C O O C H2C H2N(C2H5)2H2N.HC lN aO HC O O C H2C H2N(C2H5)2H2NH2NC O O C H2C H2N(C2H5)2N aO HH2NC O O Na+HO C H2C H2N(C2H5)2H2NC O O

9、N aHC lH2NC O O HHC lHO O CN H2.HC ln结构与性质结构与性质甲基具有空间位阻甲基具有空间位阻酰胺不易水解酰胺不易水解可与金属离子生成配位化合物可与金属离子生成配位化合物CH3NHCCH2NCH3OC2H5C2H5HClH2O A rCX(C H2)nNO为亲脂性部分，可为芳烃及芳杂烃，羰基必须与芳环直接相为亲脂性部分，可为芳烃及芳杂烃，羰基必须与芳环直接相连，否则失去活性。连，否则失去活性。为部分与作用持续时间有关，取代基不同作用时间不同。为部分与作用持续时间有关，取代基不同作用时间不同。与部分组成中间链，当与部分组成中间链，当n时作用最强。时作用最强。部分的氨基可为仲胺与叔胺，多为叔胺，减少剌激性。部部分的氨基可为仲胺与叔胺，多为叔胺，减少剌激性。部分与部分兼有调节亲水与亲脂性，确保可透过神经膜而又不分与部分兼有调节亲水与亲脂性，确保可透过神经膜而又不进入中枢。进入中枢。1234