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1、第二十九章第二十九章呼吸系统药理呼吸系统药理(一)(一)呼吸系统的组成呼吸系统的组成 Nose 鼻鼻Pharynx 咽咽Throat 喉喉Trachea 气管气管Bronchus 支气管支气管Lung 肺肺(二)(二)呼吸系统疾病的常见症状呼吸系统疾病的常见症状1.cough 咳咳2.phlegm 痰痰3.asthma 喘喘(三)(三)呼吸系统呼吸系统对症治疗对症治疗药物分类药物分类1.镇咳药镇咳药 2.祛痰药祛痰药3.平喘药平喘药 1.Concept:是一类作用于哮喘发病的不同环节,以是一类作用于哮喘发病的不同环节,以缓解或预防支气管哮喘发作的药物缓解或预防支气管哮喘发作的药物.平平 喘喘
2、药药一、一、allergic factor过敏原(花粉、过敏原(花粉、粉尘、动物毛皮等)粉尘、动物毛皮等)初吸初吸体内产生较多体内产生较多IgE 支气管平滑肌痉挛,支气管平滑肌痉挛,致敏致敏 哮鸣音。哮鸣音。肥大肥大C、嗜碱性嗜碱性C 血管通透性血管通透性 ,脱颗粒脱颗粒 支气管粘膜充血。支气管粘膜充血。致敏物质致敏物质 支气管壁上嗜酸性粒支气管壁上嗜酸性粒(组胺、白三烯、组胺、白三烯、TXA2、PGD2等)等)细胞浸润。细胞浸润。气道分泌气道分泌,痰液增加,痰液增加 2.The cause and mechanism of asthma二、二、nervous factor 1.交感交感N兴奋
3、兴奋 2.迷走迷走N兴奋兴奋 刺激刺激 刺激刺激 肥大肥大C膜上的膜上的-R 肥大肥大C膜上的膜上的M-R (-)(+)环磷腺苷环磷腺苷 致敏物质释放致敏物质释放 环磷鸟苷环磷鸟苷 (cAMP)(cGMP)支气管平滑肌支气管平滑肌 松弛松弛 收缩收缩肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药茶碱类茶碱类M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药糖皮质激素糖皮质激素肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药3.3.平喘药分类平喘药分类抗白三烯药物抗白三烯药物H1受体阻断剂受体阻断剂选择性选择性2-R激动药的特点及比较激动药的特点及比较Common characteristics:1.作用强,激活腺苷酸环化酶作用强,激活腺苷
4、酸环化酶,环磷腺苷环磷腺苷cAMP2.抑制炎症介质释放;抑制炎症介质释放;3.用于治疗哮喘、喘息型支气管炎;用于治疗哮喘、喘息型支气管炎;4.选择性高选择性高(+2-R),副作用小,吸入几乎无心,副作用小,吸入几乎无心 血管系统的不良反应;血管系统的不良反应;4.给药方便,给药方便,口服、气雾、注射口服、气雾、注射均有效;均有效;5.起效快,维持时间长,一次可维持起效快,维持时间长,一次可维持4-6小时。小时。2-receptor agonists compare with Isoprenaline Drugs兴奋兴奋2-R兴奋兴奋1-R 用药特点用药特点Salbutamol沙丁胺醇沙丁胺醇1
5、0倍倍1/10 除除p.o.气雾外气雾外,还用缓释片还用缓释片.Terbutaline特特布他林布他林10倍倍1/100p.o.s.c.气雾气雾Clenbuterol克仑特罗克仑特罗1000倍倍1/1000 p.o.气雾气雾栓剂直肠给药栓剂直肠给药Theophylline 茶碱类茶碱类 Aminophylline 氨茶碱氨茶碱 Antiasthmatic mechanismFate in body1.p.o.或或i.v.,p.o.易吸收易吸收;2.0.5-2 h作用最强,持续约作用最强,持续约6 h;3.经肝代谢经肝代谢;4.由肾排出由肾排出;5.T1/2:成人:成人 8-9 h,儿童约,儿童
6、约3.5 h。氨茶碱药理作用氨茶碱药理作用1.强心强心2.利尿利尿3.扩张支气管扩张支气管4.兴奋中枢兴奋中枢5.松弛胆道平滑肌松弛胆道平滑肌1.预防急、慢性支气管哮喘发作预防急、慢性支气管哮喘发作 p.o.用于预防发作、治疗轻型哮喘用于预防发作、治疗轻型哮喘(慢支慢支),i.v.与糖皮质激素合用治疗与糖皮质激素合用治疗哮喘持续状态哮喘持续状态。临床用途临床用途2.治疗急性心功能不全治疗急性心功能不全 以以急性左心功能不全急性左心功能不全最常见,指因各种原因使心脏最常见,指因各种原因使心脏在短期内发生在短期内发生 心肌收缩力心肌收缩力,心排血量心排血量,肺循环压力肺循环压力;3.cardiog
7、enic asthma 心原性哮喘心原性哮喘 因左心衰竭突发急性肺水肿而致呼吸困难因左心衰竭突发急性肺水肿而致呼吸困难.Aminophylline(氨茶碱氨茶碱)可可 心肌收缩力心肌收缩力,心输出量心输出量,肺循环压力肺循环压力,肺水肿肺水肿.4.cardiogenic edema 心性水肿(辅助治疗)。心性水肿(辅助治疗)。1.excite central nervous 兴奋中枢兴奋中枢:震颤、失眠等。震颤、失眠等。可用可用安定安定对抗,剂量不宜过大;对抗,剂量不宜过大;不良反应不良反应2.affect cardiovascular system 影响心血管系统影响心血管系统:i.v.浓度
8、过高、速度过快可致心悸、心律浓度过高、速度过快可致心悸、心律失常、失常、Bp等。应等。应稀释后慢推稀释后慢推。3.local stimulate 局部刺激:局部刺激:致胃肠反应。致胃肠反应。宜饭后服用或用缓释片。宜饭后服用或用缓释片。4.儿童敏感易中毒儿童敏感易中毒 治疗量接近中毒量,易致惊厥。治疗量接近中毒量,易致惊厥。5.急性心梗、低血压、休克忌用。急性心梗、低血压、休克忌用。Feature:1.po不吸收,不吸收,气雾吸入气雾吸入2.明显扩支气管明显扩支气管 作用强而持久作用强而持久3.副作用较少副作用较少4.用于喘息型支气管炎用于喘息型支气管炎M-receptor blockers M
9、-R阻断药阻断药 Ipratropine 异丙阿托品异丙阿托品adrenocortical hormones 肾上腺皮质激素类药肾上腺皮质激素类药1.抑制多种参与哮喘发病的抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞炎症细胞的活性的活性或减少其数量或减少其数量2.抑制多种抑制多种炎症介质炎症介质合成与释放合成与释放3.增强气道以及血管平滑肌对儿茶酚胺类物增强气道以及血管平滑肌对儿茶酚胺类物质的质的敏感性敏感性4.控制控制气道高反应性气道高反应性Antiasthmatic mechanism白三烯受体拮抗药白三烯受体拮抗药 Zafirlukast 扎鲁司特扎鲁司特Feature1.抑制过敏介质释放;抑制过敏介
10、质释放;2.平喘时间长;平喘时间长;3.用于用于预防哮喘发作预防哮喘发作;4.对对儿童哮喘儿童哮喘疗效佳;疗效佳;5.可引起镇静、嗜睡。可引起镇静、嗜睡。H1受体拮抗药受体拮抗药 Ketotifen 酮替芬酮替芬平喘药的临床应用平喘药的临床应用2.慢性哮喘:慢性哮喘:轻度轻度间歇吸入间歇吸入短效短效2受体激动剂受体激动剂中度中度每天吸入小剂量每天吸入小剂量糖皮质激素或色糖皮质激素或色甘酸钠甘酸钠,有症状时有症状时加用加用2受体激动剂或受体激动剂或氨茶碱;氨茶碱;无效时无效时可可增加增加糖皮质激素的糖皮质激素的吸入量。吸入量。重度重度大剂量大剂量糖皮质激素吸入氨茶碱糖皮质激素吸入氨茶碱口服口服2受体激动剂吸入。受体激动剂吸入。