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1、地西泮用药教育【概述】本药为作用时间长的苯二氮草类药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制。随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥作用,以及骨骼肌松弛作用。本药口服吸收快而完全,生物利用度76虬0.52小时血药浓度达峰值,半衰期为2070小时,血浆蛋白结合率高达99%,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本药主要在肝脏代谢,有肠肝循环,长期用药有蓄积作用,停药后消除较慢,最后经肾由尿液排泄。【适应证】(1)主要用于焦虑、镇静、催眠,还可用于抗癫痫。(2)减轻骨骼肌痉挛。(3)肌紧张性头痛。(4)可用于麻醉前给药,减轻焦虑和紧张。【应用原则】(1
2、)儿童肌肉或静脉注射最大剂量不能超过每日IOmg。(2)肝肾功能损害者能延长本药半衰期的清除。(3)癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。(4)有报道称严重的抑郁症患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。(5)对本类药耐受性小的患者,初始用量宜小。【使用方法】1.成人剂量:口服:(1)抗焦虑:1次2.55mg,1日3次。催眠:510mg睡前服。(2)抗癫痫:1次2.5IonIg,1日24次。(3)解除骨骼肌痉挛:1次2.5IOnIg,1日34次。(4)治疗酒精戒断综合征:第1天IOnIg/次,首日34次,然后根据需要逐渐增加用量。肌内注射:(1)基础麻醉或静脉全麻:10-3
3、0mgo(2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用IOmg,以后按需每隔34小时加510mgo24小时总量以4050mg为限。(3)解除骨骼肌痉挛:初始用5IOnIg,以后按需增加可达到最大限用量;破伤风时可能需要较大剂量。静脉注射:(1)基础麻醉或静脉全身麻醉:1030mgo(2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用IOmg,以后按需每隔34小时加510mgo(3)癫痫持续状态和严重复发性癫痫:开始时静脉注射IOmg,每间隔1015分钟可按需重复,达30mg,需要时可在24小时后重复治疗。(4)解除骨骼肌痉挛:初始510mg以后按需增加可达到最大限用量;破伤风时可能需要较大剂量。2.小儿剂量:口服:
4、6个月以下婴儿不用。6个月以上小儿,12.5mg次或按体重40200g/kg或按体表面积1.176mgm2,1日34次,用量酌情增减。肌内注射:(1)癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30天到5岁的小儿,每25分钟用0.20.5mg,最大限用量为5mgo5岁以上小儿,每25分钟Img,最大限用量为IOmg;5岁以上小儿可在24小时后重复治疗。(2)重症破伤风解除痉挛:出生30天到5岁小儿用12mg,必要时34小时重复注射;5岁以上小儿注射510mgo静脉注射:(1)癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30天到5岁的小儿,每25分钟用020.5mg,最大限用量为5mgo5岁以上小儿,每
5、25分钟Img,最大限用量为IOmg;可在24小时后重复治疗。(2)重症破伤风:出生30天到5岁小儿用12mg,必要时34小时重复注射。5岁以上小儿注射5IOmg。小儿静脉注射宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25gkg,间隔1530分钟后可重复。【慎用及禁忌】1.慎用:严重的急性酒精中毒,可加重中枢神经系统抑制作用;重度重症肌无力,病情可能被加重;急性或隐性闭角型青光眼,可因本药的抗胆碱能效应而使病情加重;低蛋白血症时,可导致嗜睡、难醒;ADHD者可有反常反应;严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭;外科或长期卧床患者,咳嗽反射可受到抑制;有药物滥用和药物依赖病史者。2.禁用:急性闭角型青光眼
6、,未治疗的开角型青光眼;对本药过敏;妊娠期妇女;6个月内的儿童。【不良反应】(1)常见嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可出现共济失调、震颤。(2)罕见的有皮疹,白细胞减少。(3)个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍,甚至幻觉。停药后上述症状很快消失。(4)长期连续用药可产生药物依赖性,停药可能发生戒断症状,表现为激动或烦躁不安。【注意事项】(1)对一种苯二氮草类药物过敏者,可能对本药过敏。(2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。(3)易成瘾,与其他可能形成依赖性的药物合用时,形成依赖性的危险性增加。(4)与酒精、全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚嚷嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时可彼此增效,应调整用量。(5)与抗高血压药和利尿降压药合用可增强降压作用。(6)与西咪替丁、普蔡洛尔合用,本药清除减慢,血浆半衰期延长。(7)与扑米酮合用,由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。(8)与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。(9)与利福平合用,增加本药的排泄,血药浓度降低。(10)异烟肺抑制本药的排泄,以致血药浓度增高。(11)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。