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1、由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培育液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种:(一)6-内酰胺类:青霉素类和头胞菌素类的分子结构中含有B-内酰胺环。近年来又有较大进展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactarns),B-内酰酶抑制剂(BTaetanIadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypenIciuins)等。(二)氨基糖贰类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥
2、布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲碉霉素等。(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。(六)糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及平安性方面均优于前两者。(七)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。(八)作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福公平。(九)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、喀淀类、作用于真菌细胞膜上麦角笛醇的抗真菌
3、药物、烯丙胺类、氮P坐类。(十)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。(十一)抗结核菌类:利福平、异烟肿、毗嗪酰胺等。(十二)具有免疫抑制作用的抗生素如环抱霉素。分级管理制度表分突一战抗菌药物二级抗的西物三战抗菌西物片毒案类美罗培南失胞菌素类头布氨卡、头抱皆安.头布打氨不、头Je西丁、头饱陛咻、头拖拉定、头泡克洛、头甩陕辛、头抱见核、头抱破寐头胞丙烯、头施曲松头布克的、头施米诺、头抱他猊、头抱地枪,头抱拉辄,头用普理.头疱美哇、头饱珅府、头布喊胡、头旭龙多头网巴罗、头抱Itt丽、头施南其他B内域岐英IW抑制刑阿莫西林克拉悔酸狎,阿其西林舒巴坦头池娠阳舒巴坦混拉西林舒巴坦、头
4、布或树他哇巴Jfl配胺培南西司他丁帕尼培南信他米陵氨补植枝类丁就太那、庆大。米.阿米卡星、圾百氽哲米星、妥布零案.依督米星、大双解洪、升的米城维胺类黑毒承错肽类万古霉素、去甲万古那素、普考拉宇大环内酹类红毒素.康乙红霉案.古他毒素乙就吉他糠案、罗红痛索.克拉微米、网奇*四环素四环素、多西环素、1:解舂米诺环米谶胺类横肢甲专建.甲里卡碇嚏诺雨类环丙沙星、气班沙星.塔鬣沙星、左皿辄沙基黑罗沙星、依UJ沙星.洛美沙星InW沙型、司怙沙灵、莫西沙里帕珠沙星卿类欣聃妥因、欣喻畔IH抗爽苗药制霜苗激、克再吸、联军而瞠、格比奈再、胡破好版电嘀电Ift求吐、味&堂伊曲康理、两性琴iKB硝厥畔类甲硝哇、笨俺甲硝
5、咬、皆硝吐奥碉牲常见抗生素名称名称别名青霉素G节青霉素;盘尼西林苯嗖青霉素钠苯噗青霉素钠;苯嗖青;苯嗖西林钠;新青II;新青毒素H邻氯青霉素钠邻氯苯甲异恶噗青霉素钠;邻氯西林;氯哩青;氯哇青霉素;氯喋西林氨茶青霉素安比西林;氨必仙;安西林;氨节青;氨节西林;潘别丁羟氨卡青雹素阿莫西林;阿莫仙;强必林氧哌嗪青霉素钠哌氨节青霉;素钠:哌拉西林钠普鲁卡因青霉素G节青霉素普鲁卡因;普青;青霉素混悬剂复方节星青霉素三效青霉素乙氧莱青霉素钠新青川;新青霉素川双氯青霉素钠二氯苯甲异恶喋青霉素钠;双氯苯哇青霉素钠;双氯青;双氯西林氟氯苯噗青霉素钠氟氯苯甲异恶嗖青霉素钠;氟氯青;氟氯青霉素钠;氟氯西林;氟沙星氮
6、卓眯青霉素双脂匹美西林氨节青霉素吠酯氨茶青霉素碳酯氨羊青霉素甲戊酯;氨羊青霉素碳酸二酯甲烯氨节青霉素钠氨氯青霉素钠氨噗青霉素钠;氨嘤西林;白萝仙;白梦仙;复方安比西林;淋必清比氨青霉素比陕氨羊青霉素;比吠青霉素;比映西林;匹吠西林阿莫西林-氟氯西林新灭菌阿莫西林-双氯青霉素克菌缩酮氨节青霉素钾海他西林粉印节青霍素钠竣节青霉素印满酯苯咪喋青霉素叠氮西林;阿洛西林钠美洛西林硫苯咪噗青霉素蔡咤青霉素氯霉素硬脂酸酯硬脂酸氯霉素匹氨青霉素匹氨西林竣节青霉素钠卡比西林;竣茶青;竣节青霉素钠;峻节西林吠节青霉素钾吠氨西林;吠料茶青霉素;吠喃山料节青霉素磺茶青霉素钠磺西林峻曝吩青霉素钠的卡西林;曝卡青霉素;替
7、卡西林氮卓豚青霉素美西林;盐酸美西林节星青霉素G本新青霉素;苯乙二胺青霉素G;苯乍生;比西林;长效青霉素;长效西林;节星青青霉素V钾苯氯甲基青霉素钾喳诺酮类(含针剂):诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、司帕沙星、帕珠沙星、依诺沙星种类1 .青霉素又被称为青霉素G、PeiIIinGs盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苇青霉素钠、青霉素钾、羊青霉素钾一,以及头抱类、非典型类B-内酰胺类中一大类抗生素。青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培育液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是内酰胺类
8、中一大类抗生素的总称。2 .红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素等大环内酯的一类抗生素。3 .金霉素(ChlotetraCyCline)、土霉素(OXytetraCydine)、四环素(tetracycline)及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等由放线菌产生的四环素类广谱抗生素4 .链霉素,是一种从链霉菌(灰色链丝菌)培育液中提取出来的抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶,易溶于水,比较稳定,对某些杆菌,特殊是结核杆菌,具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。5 .氯霉素,是从委内瑞拉
9、链霉菌(StrePtOmyCeSVeneZUeIa)中分别提取的广谱抗生素。头非菌素类分代(依据卫生部抗菌药物监测网材料)1、一代头抱菌素类:头把氨羊(苯甘花霉菌素,先锋霉素IV),头把喳林钠(先锋霉素V),头把羟氨羊,头施拉定(头把环己烯,先锋霉素VI),头抱噬吩,头把噬嚏,头抱硫昧,头施乙氯(头施乙腊),头袍替喳,头抱匹林(头抱批硫)2、二代头把菌素类:头抱。夫辛钠(头袍映肪),头抱映辛酯(新菌灵),头把克洛(头袍氯氨羊),头抱孟多(头抱羟哇),头袍替安,头花丙烯,头施雷特,头胞尼西4、第四代头3、三代头抱菌素类:头花噬肪(头能氮噬肪),头抱曲松(头花三嗪),头抱哌酮(头花氧系喳,先锋必)
10、,头施他唆(头弛嘎甲叛防,复达欣),头孑包克肪(世伏素),头弛泊肪,头花甲肪,头施地秦,头匏磺噫(头孑包磺毗羊),头花喳喃,头犯喳肪,头弛咪喳,头弛他美脂,头匏特伦酯,头花布坦,头抱地尼,头花匹胺,头施米诺钠匏菌素类:头地叱肪(马斯平),头能克定(头地立定),头孑包匹罗(派新)5、头花菌素类+酶抑制剂:头花哌酮/舒巴坦,头把噬肪/舒巴坦,头把曲松/舒巴坦头把菌素系由冠头抱菌的培育液中分别出的头把菌素C,经半合成制得的一类具有头把烯母核的B-内酰胺抗生素。本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。头花菌素的分代,是依据开
11、发年月和抗菌机能,头花菌素可分代如下:第一代头施菌素:开发年月为19627970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相像,有对抗金葡菌B-内酰胺酶的力量,对耐青霉素的金葡茵有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对全部的头花菌素也耐药。2、第一代头花菌素的抗菌谙包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,全部的头抱菌素(除头花硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮箭萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氯羊西林有肯定的近似性
12、,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。(4)对于肺炎克雷白菌,头抱菌素均有较强的作用(而氯节西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有肯定的作用。但本代抗生素与氯羊西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氮节西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氮羊西林耐药者对本代抗生素也耐药。(6)肠杆菌类均易对第一代头花菌素耐药。(7)第一代头把菌素对下列微生物无效:产气杆菌、叫味阳性变形杆菌
13、、枸椽酸杆菌、假单施菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。5、第一代头施菌素对放线菌常可有效。第一代头花菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染:在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的力量弱,不适用于中枢感染。常见的第一代头抱菌素有,头抱噬吩、头袍噫噫,头抱喳咻,头袍拉定、头抱氯羊、头袍羟氮羊等。其次代头施茵素:主要开发年月为19707976年,其抗菌特性为:1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头胞菌素比,作用相近或较弱。2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头匏菌素为优越,表现在:(1)抗酶性能较强:大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶
14、而易对第一代头施菌素耐药。其次代头抱菌素耐酶性能较强,对上述菌的耐第一代头抱菌素株也可有效。(2)抗菌谱较广:在第一代头把菌素抗菌谱的基础上,其次代头把的抗菌谱有所扩大,包括了枸榛酸杆菌、部分叫味阳性变形杆菌和肠杆菌等。(3)一般变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。(4)其次代头抱菌素对下列微生物无效:粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。常见的其次代头抱菌素有,头抱孟多、头抱映新、头匏吠新酯、头抱替安、头施克罗等。第三代头袍菌素:本代抗生素的抗菌性能特点有:1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头花菌素强,如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用,
15、头抱噬肪较强;但头花哌酮则较弱。全部的第三代头抱菌素对粪链球菌均不敏感。2、对嗜血杆菌的作用,第三代头施菌素与其次代头抱菌素相接近。3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌,以及其次代头施菌素敏感的很多革兰阴性菌均有较好作用。4、第三代对抱菌素的抗菌谱在其次代的基础上又有扩大,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌,以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。多数的第三代头把菌素可透过血脑屏障,适用于敏感菌所致的脑膜炎。常见的第三代头把菌素有,头施噬肪、头把哇肪、头把三嗪、头抱哌酮、头把他噫、头施匹罗等。第四代头花菌素:近年来开发的第四代头抱菌素的抗菌谱更广,不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用,而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此,它们具有更广泛的适用性。头袍菌素的不良反应:(1)消化道反应与菌群失调。多数头抱菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应,并抑制肠道正常菌群,导致维生素B和K块乏,甚至引起二重感染,如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。(2)肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值上升,但一般不严峻。(3)肾毒性。多数头弛菌素由肾排泄,可致血尿素氯(BU