盐酸普拉克索片（索普乐）中文说明书.docx

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1、盐酸普拉克索片（索普乐）中文说明书【通用名称】盐酸普拉克索片【商品名称】索普乐【英文名称】PramipexoleDihydrochlorideTablets【汉语拼音】YansuanPulakesuoPian【成份】本品主要成份为盐酸普拉克索。化学名称：（S）-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-（丙基氨基）-1,3-苯并嚓嗖二盐酸盐一水合物化学结构式：,2HCI,H2O分子式：Ci0Hi7N3S2HCIH2O分子量：302.26【性状】本品为白色片。【适应症】本品用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状，即在整个疾病过程中，包括疾病后期，当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动（剂末现象或“

2、开关”波动）时，都可以单独应用本品（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。本品也用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疔，剂量可高达0.75mg（见【用法用量】）。【规格】按C10Hi7N3S2HCIH2O计（1）0.25mg（2）1.0mg【用法用量】所有剂量均以盐酸普拉克索一水合物计算。帕金森病口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。每日的总剂量等分为一天三次服用。初始治疗：起始剂量.每日0375mg为起始剂量，然后逐渐增量，每57天增加一次剂量。如果患者没有出现不可耐受的不良反应，应增加剂量以达到最大疗效。周剂量(ng)每日总剂量（Ing）13X0.1250.37523X0.250.7533

3、X0.51.50如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg,每天最大的剂量为4.5mg。然而，应该注意的是，每天的剂量高于L5mg时，嗜睡发生率有所增加（见【不良反应】）。维持治疔：个体剂量应该在每天0375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的重要研究中，从每日剂量为L5mg开始可以观察到药物疗效。进一步剂量调整应根据临床反应和不良反应的发生率进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于L5mg。在晚期帕金森病患者中，本品日剂量大于L5mg可能是有效的，这时应该注意减少左旋多巴的剂量。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量

4、。治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此，应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用木品，直到日剂量降至0.75mgo此后，应每天减少0.375mg0肾功能损害患者的用药：本品的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案：肌酎清除率高于50mlmin的患者无需降低日剂量或减少服药次数。肌肝清除率介于2050mlmin之间的患者，本品的初始日剂量应分两次服用，从每次0.125mg开始，每日两次（每日剂量共025mg）。最大日剂量不能超过2.25mgo肌肝清除率低于20mlmin的患者，本品的日剂量应一次服用，从每天0.125mg开始。最大日剂量不能超过1.5m

5、g如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酎清除率下降相同的百分比降低木品的日剂量，例如，当肌酎清除率下降30%,则本品的日剂量也减少30%。如果肌酊清除率介于2050mlmin之间，日剂量应分两次服用；如果肌Sf清除率低于20mlmin,日剂量应一次服用。肝功能损害患者的用药：对肝功能衰竭的患者可能不需要调整剂量，因为所吸收的药物活性成份中大约90%是通过肾脏排泄的。然而，肝功能不全对本品药代动力学的潜在影响尚未研究。不宁腿综合征口服用药，用水吞服，伴随或不伴随进食均可。建议起始剂量为0125mg,睡前23小时服用，每日一次。如果患者需要更大的缓解症状，可以每47天增加一次剂量，最大日剂量不超

6、过075mg（见下表）。剂量递增步骤每日一次的晚间剂量（mg）10.1252*0.253*0.504*0.75如果有必要治疗3个月后应评估患者的疗效，重新考虑是否需要继续治疗。如果本品治疗中断数天，应该按照上述剂量递增的用药方案从起始剂量开始用药。治疗中止：因为本品用于治疗不宁腿综合征的日剂量不超过075mg,因此不需要逐渐减少用药剂量，可以直接中止本品治疗。在一项26周安慰剂对照试验中，10%的患者（135例中有14例）突然停止治疗后，观察到不宁腿综合征症状反弹（与基线相比，症状严重程度恶化）。这种情况在所有剂量组中相似。肾功能损害患者的用药：本品的清除依靠肾功能，而且与肌酎清除率密切相关。

7、肌酎清除率高于20ml/min的患者无需降低日剂量。目前尚未对血液透析的患者或重度肾功能损害患者使用本品进行相关研究。肝功能损害患者的用药：对肝功能衰竭的患者不需要进行剂量调整，因为大约90%的所吸收的药物活性成份是通过肾脏排泄。不良反应预期的不良反应使用本品，预计会产生以下不良反应：做梦异常，健忘症，冲动控制障碍和强迫行为的症状，如暴饮暴食，强迫性购物，性欲亢进和病理性赌博；意识混乱，便秘，幻觉，妄想，头晕，运动机能亢进，心力衰竭，运动障碍，呼吸困难，疲劳，头痛，打嗝，痉挛，摄食过量，低血压，抗利尿激素分泌失调，失眠，性欲障碍，恶心，偏执，外周水肿，肺炎，皮肤瘙痒，皮疹和其他过敏；躁动，嗜睡

8、，睡眠突然发作，晕厥，视力损害包括复视，视觉模糊和视力下降，呕吐，体重下降包括食欲降低，体重增加。根据共计1923例服用本品的患者和1354例服用安慰剂的患者的合并的安慰剂对照试验的分析结果，两组不良反应发生率均较高。63%服用本品的患者和52%服用安慰剂的患者报告了至少1例药物不良反应。表1和表2显示了帕金森病和不宁腿综合征的安慰剂对照临床试验和上市后经验中药物不良反应的发生率。这些表中报告的药物不良反应是那些发生在本品治疗的患者中发生率为0.1%及以上的事件，以及与服用安慰剂的患者相比，服用本品的患者发生率更高的事件，或被认为临床相关的事件。绝大多数药物不良反应是轻度至中度的，它们通常在治

9、疗初期发生，并且当继续治疗时，大多数趋于消失。按系统器官分类，不良反应发生率使用以下分类：十分常见（21/10）；常见（21/100至1/10）；偶见（21/1000至1/100）,罕见01/10,OOo至1/1,000）；十分罕见（1/10,000）；不明确（无法根据现有数据估计）。帕金森病，最常见的不良反应对于最常报告（25%）的药物不良反应，与安慰剂治疗组相比，本品治疗组为恶心，运动障碍，低血压，头晕，嗜唾，失眠，便秘，幻觉，头痛和疲劳。在剂量高于每日l5mg时，嗜唾的发生率增加。与左旋多巴联合用药时更多见运动隙碍。在治疗开始时可能发生低血压，特别是当本品剂量递增过快时。表1：帕金森病不

10、良反应发生情况系统器官分类药物不良反应感染和侵袭偶见肺炎内分泌失调偶见抗利尿激素分泌不当精神疾病常见梦异常，异常行为（冲动控制障碍和强迫行为的症状），意识混乱，幻觉,失眠偶见暴食,强迫性购物,妄想，摄食过量.性欲亢进，性欲障碍，偏执.病理性赌博，躁动，澹妄罕见躁狂神经系统疾病上分常见头晕,运动障碍，嗜睡常见头痛偶见健忘，痉挛，运动机能亢进,睡眠突然发作，晕厥不明确颈项前屈眼部常见视力损害包括更视,视力模糊和视力卜降心脏疾病偶见心力衰竭血管疾病常见低血压呼吸系统，胸部和纵隔疾病偶见呼吸困难，打嗝胃肠道疾病十分常见恶心常见便秘，呕吐皮肤和皮卜组织疾病偶见过敏,瘙痒，皮疹全身症状和给药部位状况常见疲

11、劳，外周水肿不明确药物戒断综合征（多巴胺激动剂戒断综合症）（见【注意事项】）其他常见体重卜降包括食欲降低偶见体重增加不宁腿综合征，最常见的不良反应本品治疗的不宁腿综合征患者最常报告（25%）的不良药物反应是恶心，头痛，头晕和疲劳。使用本品治疗的女性患者（分别为20.8%和10.5%）相比男性（分别为6.7%和7.3%）更常见恶心和疲劳。表2：不宁腿综合征不良反应发生情况系统器官分类药物不良反应感染和侵袭不明确肺炎内分泌失调偶见抗利尿激素分泌不当精神疾病常见梦异常，失眠偶见异常行为（冲动控制障碍和强迫行为的症状），如暴食、强迫性购物、性欲亢进和病理性赌博,意识混乱，妄想，幻觉，摄食过量,性欲障碍

12、，偏执，躁动，躁狂,造安神经系统常见头晕，头痛，嗜睡偶见健忘症，运动障碍,运动机能亢进，痉挛,睡眠突然发作，晕厥不明确颈项前屈眼部疾病偶见视力损害包括复视，视觉模糊和视力下降心脏偶见心力衰竭血管疾病偶见低血压呼吸系统,胸部和纵隔疾病偶见呼吸困难，打嗝胃肠道疾病卜分常见恶心常见便秘,呕吐皮肤和皮卜组织疾病偶见过敏,瘙痒，皮疹全身症状和给药部位可K况常见疲劳偶见外周水肿不明确药物戒断综合征（多巴胺激动剂戒断综合症）（见【注意事项】）I偶见体重减少包括食欲下降,体重增加嗜睡常见嗜睡，偶见过度日间嗜睡和睡眠突然发作。性欲障碍偶见性欲隙碍（增加或减少）。冲动控制障碍和强迫行为采用多巴胺受体激动剂包括本品

13、治疗的帕金森病患者，特别是在高剂量时，曾报告表现出病理性赌博，性欲增加和性欲亢进的迹象，通常当减少剂量或停药时可逆。在一项包括3090例帕金森病患者的横断面，回顾性筛选和病例对照研究中，在过去6个月，13.6%的所有接受多巴胺或非-多巴胺能药物治疗的患者有冲动控制障碍的症状。观察到的临床表现包括病理性赌博，强迫性购物，暴饮暴食和强迫性性行为（性欲亢进）。冲动控制障碍可能的独立危险因素包括：多巴胺能药物治疗和更高剂量的多巴胺能药物治疗，较年轻的年龄（W65岁），未婚和自我报告的赌博行为的家族史。心力衰竭在普拉克索的临床研究和上市后跟踪中，有心力衰竭的报告。一项药物流行病学研究显示，与不使用普拉克

14、索相比，使用普拉克索增加了心力衰竭的风险。但使用普拉克索和心力衰竭之间的因果关系并未得到证实。【禁忌】对本品活性成份或任何辅料过敏者。【注意事项】日常活动中入睡曾报告接受木品治疗的患者在从事日常活动包括驾驶机动车时入睡，有时会导致意外事故。虽然这类患者多数报告服用本品时发生嗜唾，但是有些人认为，他们没有出现预兆如过度嗜睡，并相信他们在事件前是警觉的。部分这类事件在开始治疗后一年才被报告。嗜睡是接受本品超过1.5mgB（0.5mg次，每日三次）治疗帕金森病的患者中常发生的事件。在治疗不宁腿综合征的对照临床试验中，以0.250.75mg,每日服用一次本品的患者的嗜睡发生率为6%,而安慰剂治疗的患者

15、的发病率为3%。许多临床专家认为在从事日常活动时入睡总是发生在一个预先存在的嗜睡背景下，虽然患者可能不会给出这样的病史。因此处方者应不断重新评估患者的困倦或嗜睡情况，特别是开始治疗后发生了一些事件时。处方者也应知道患者可能不承认困倦或嗜睡，直到在特定的活动中被直接问到困倦或嗜睡。在本品开始治疗之前，患者应被告知可能会发生困倦，特别是询问可能增加本品风险的因素，如同时合用镇静药物，存在睡眠隙碍和增加木品血浆水平的伴随药物（如西咪替丁见药物相互作用）。如果患者发生显著的日间睡意或在需要主动参与的活动过程中发生入睡（如谈话，吃饭等），通常应停止服用本品。如果决定继续服用，应建议患者不要开车，避免其他潜在的危险活动。虽然降低剂量可明显减少嗜睡程度，但是没有足够的信息证实剂量减少将消除日常活动时入睡的发生。直立性低血压在临床研究和临床经验中，多巴胺受体激动剂似乎会损害血压