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1、抗丙肝新药特拉匹韦抗抗UCV新药特拉匹韦摘要Te1.aprevir是丙型肝炎NS3/4A蛋白酶抑制剂,对于慢性HCV基因型1感染管理,包含在内的te1.aprevir作为三联疗法的一部分能够显着增加实现SVR的可能性,在治疗初治和感染过的患者中它超过了标准的双药物治疗(PR)o文章文中对特拉匹韦的作用机制、药效学、药代动力学、药物相互作用、临床评价和平安性等进行综述。关键词抗HCV药:特拉匹韦:NS3/4A丝氨酸蛋白随抑制剂中图分类号文献标记码文章编号(PharmacyCo1.1.ege.hebeiUnniversityofscienceandtechno1.ogy,Shijiazhuang0
2、50017,China)AbstractTe1.aprevirisahepatitisCNS34Aproteaseinhibitor.Inc1.udingteIapreviraspartoftrip1.etherapyforthemanagementofchronicHCVgenotype1infectionsignificant1.yincreasesthe1ike1.ihoodofachievinganSVRoverstandarddua1.drugtherapy(PR)inbothtreatmentnaiveandexperiencedpatients.Theartic1.ereview
3、ste1.arevirinmechanismofactionpharmacodynamicandpharmacokineticproperties,druginteractions,c1.inica1.eva1.uation,andsafety.KeywordsHCV;te1.aprevir;NS34AProteaseInhibitor在全球范围内,估计有17亿人有慢性感染丙型肝炎病毒(HCV),在西方国家,丙肝是造成肝硬化和肝癌的首要缘由。美国一年因丙肝而死亡的人数达到1.2万人。在中国丙肝感染者已有3000-4000万人。新的丙肝病毒感染者逐年增加,井成为世界范围内接受肝移植的首要病因。丙
4、型肝炎病毒属黄病毒科,为有包膜的正链RNA病毒,有6种基因型,丙型肝炎病毒基因1型呈全球分布,占全部丙型肝炎病毒感染者的70%以上。特拉匹韦Itc1.aprcvir,化学结构式见图1)一种丙型肝炎病毒(HCV)NS34丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于之前接受干扰素治疗无效或未经治疗且患有其它肝病如肝硬化的丙肝成年患者1。其中文化学名称为(1S,3aR,6aS)-(2S)-2-环己基-N-(毗嗪基嫌基)甘宓酰基-3-甲基-1.-缄第酰基-(环丙基城基)氯代乙酰基)丁基)八氢环戊并c毗咯-I-甲酰胺:英文化学名(IS,3aR,6aS)-(2S)-2CycIohcxy1.-N-(pyraziny1.carbonyDg1.ycy1.-3-methy1-1.-va1yI-N-(1.S)-1.-(cyc1opropy1.amino)oxoacety1.)buty1)OctahydrocycIopcntacpyrro1e-1-carboxamide。2011年5月,美国FDA已批准Vertex制药公司的特拉匹韦上市,商品名为Incivek,英文名称:teIapreviFo2011年8月,Incivek在加拿大也获得批准。20年9月21口,欧盟批准JanSSen制药的丙肝.