抗菌药临床定位：其它β-内酰胺类.docx

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1、抗菌药临床定位：其它B-内酰胺类主要包括头霉素、氧头抱烯类、B-内酰胺酶抑制剂、碳青霉烯类和单环类5组。1、头霉素：头抱西丁、头抱美嗖、头抱替坦和头抱米诺等并非头抱菌素，实属头霉素。头泡西丁对需氧菌的抗菌谱与第二代头抱相似，但对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌也具良好的抗菌活性；毒性低；对内酰胺酶非常稳定，对部分ESBLS也较稳定。适用于腹部外科、妇产科、口腔科等的革兰阴性需氧菌感染及与厌氧菌的混合感染。可代替青霉素类、头抱菌素或庆大霉素等氨基糖苔类联合甲硝嗖、氯霉素或林可霉素的给药方案，以避免氨基糖苔类、氯霉素等的毒副作用，也可作为产ESBLS菌株感染的选用药。头抱美嗖与头抱西丁相似，其抗菌作

2、用稍强，血药浓度稍高，但难以透入脑脊液，不用于中枢神经系统感染。头泡替坦和头泡拉宗应用较少，前者的半衰期较长，每日给药仅需2次，后者对需氧革兰阴性杆菌的作用稍优。2、氧头苑烯类：氧头抱烯类主要有拉氧头抱和氟氧头抱。对需氧菌具第三代头泡菌素类似的抗菌谱，且对各种厌氧菌具一定的抗菌作用；对B内酰胺酶稳定；血药浓度高而持久，可透入脑脊液。拉氧头抱因影响凝血功能可导致出血，故限制了临床应用。氟氧头抱的血药浓度更高，且未见出血倾向不良反应，主要用于革兰阴性菌感染及与厌氧菌的混合感染等。3、B-内酰胺酶抑制剂：B-内酰胺酶抑制剂与青霉素、头抱菌素合用时，可保护内酰胺类抗生素不被酶破坏，起了扩大抗菌谱和增强

3、抗菌活性的作用。主要包括克拉维酸、舒巴坦和他嗖巴坦。其中他嗖巴坦的抑酶作用最强，依次为克拉维酸和舒巴坦。舒巴坦和他嗖巴坦可透入脑脊液。阿莫西林一克拉维酸适用于产酶的葡萄球菌、肠球菌、淋球菌、肠杆菌科细菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱类杆菌等所致感染。氨苇西林一舒巴坦的抗菌谱与阿莫西林-克拉维酸相仿，二药均有静脉注射制剂，后者口服吸收率更高，皮疹发生率较低。头抱哌酮一舒巴坦的抗菌谱更广，该品种不仅与氨苇西林-舒巴坦一样对不动杆菌的抗菌作用突出，而且对多数其他非发酵革兰阴性菌和产ESBLS革兰阴性杆菌具良好作用。哌拉西林一他嗖巴坦与头抱哌酮-舒巴坦相似,对各种革兰阴性菌具良好作用，且对肠球菌和脆弱类

4、杆菌的抗菌作用强，故更适用于包括腹腔感染和盆腔感染在内的多种严重感染和混合感染。头抱哌酮-舒巴坦替和替卡西林一克拉维酸适用于某些嗜麦芽窄食单胞菌感染。总之内酰胺酶抑制剂的复方制剂除了可作为产酶革兰阴性菌包括产ESBLS菌株感染的选用药外，某些品种还可用于非发酵菌所致感染及需氧菌与厌氧菌多种细菌混合感染。市场上尚有其他配对的B-内酰胺酶抑制剂的复合制剂如阿莫西林-舒巴坦、美洛西林一舒巴坦等正在临床应用，通常不如上述经典组合,其临床适应证、疗效及其不良反应尚待进一步验证。4、碳青霉烯类：临床应用的碳青霉烯类主要有亚胺培南(imipenem)、帕尼培南(panipenem)、美罗培南Cmeropen

5、em)、和比阿培南(biobenem)和朵利培南等，其共同特点为抗菌谱极广，抗菌作用强，对革兰阳性与阴性菌、需氧菌与厌氧菌均具有良好作用，但最大的特点为适用于多重耐药或产B-内酰胺酶的菌株引起的严重的革兰阴性菌感染、混合感染、耐药菌感染和免疫缺陷者感染，也是产ESBLS菌株感染疗效优良的品种。亚胺培南具一定肾毒性，且对人体肾脏上皮细胞的去氢肽酶不稳定，故需加用等量的去氢肽酶抑制剂西司他丁以降低肾毒性和增加原药的浓度。亚胺培南在剂量大、滴速快时可引起中枢毒性反应，特别是老年人、肾功能不全者、有中枢神经系统疾病基础或癫痫病史者更易发生，表现为肌颤、肢体抽动，甚至有癫痫样发作。帕尼培南的抗菌作用与亚

6、胺培南相似，对绿脓杆菌的作用稍差，对革兰阳性菌作用较强，血药浓度较高，也具一定的肾毒性，故加用倍他米隆以减少药物在肾脏中的积聚，减低肾毒性。美罗培南、朵利培南和比阿培南对革兰阳性菌的作用稍次于亚胺培南，对各种革兰阴性菌包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌的作用均稍优，最大的特点为对去氢肽酶稳定，不需与酶抑制剂合用；且中枢毒性较低。诸品种对厌氧菌的作用相仿。厄他培南对需氧菌的抗菌谱窄于亚胺培南，绿脓杆菌、不动杆菌等非发酵菌呈耐药，对流感杆菌、卡他莫拉菌作用优，对肠杆菌科细菌优于亚胺培南，对革兰阳性菌较次。该品对人肾去氢肽酶稳定、半衰期较长(4.34.6h),可一日给药1次。中枢毒性低，主要用于产ESBL菌株所致感染，有厌氧菌参与的腹腔、盆腔感染及社区获得性呼吸道感染等,不适用于有绿脓杆菌等非发酵菌的感染。供口服的青霉烯类有法罗培南，其抗菌谱类似厄他培南。5、单环类：主要品种为氨曲南，其抗菌谱窄，对肠杆菌科细菌、流感杆菌、气单胞菌属、淋球菌等具良好抗菌作用，但不动杆菌属、产碱杆菌和各种厌氧菌对本品的敏感性差。对不少B内酰胺酶稳定，但可被ESBLS水解；可透过血脑屏障；毒性低微；对青霉素或头抱菌素过敏者可慎用该品。适用于严重的革兰阴性菌(不产ESBLS菌株)感染，对粒细胞减少等免疫缺陷者感染可获良好疗效。合并革兰阳性菌或厌氧菌感染时，需与克林霉素等抗菌药联合应用。