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1、一、名词解释1.选择性:是指在全身用药情况下,药物对机体器官系统作用的有无或作用强弱的差异。2 .效能:是指药物所能产生的最大效应。3 .效价强度:指药物达到一定效应时所需的剂量。4 .激动药:是指受体既有亲和力又有很强的内在活性,因而能有效激活受体,产生激动效应。5 .拮抗药或称阻滞药,是指具有较强的亲和力,而无内在活性的药物。6 .受体脱敏:是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反正性下降的现象。7 .受体增敏:是与受体脱敏相反的一种现象,可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。8 .吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。9 .分布:分布指药物吸收后随血液
2、循环到各组织器官的过程。10 .药酶诱导药:凡能增强药酶活性的药物为药酶诱导药。11 .一级动力学消除:又称恒比消除,是大多数药物消除的类型,即单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除。12 .零级动力学消除:又称恒量消除,即在单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。13 .生物转化:生物转化是指药物在体内发生化学结构或生物活性的改变。14 .排泄:药物及其代谢物通过排泄器官被排出体外的过程称排泄。15 .肠肝循环:由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外,但也有的药物再经肠粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循环过程。16 .半衰期:一般是指血药浓度下降一半所需要的时间,也称血浆
3、半衰期。17 .耐受性:指同一药物连续使用过程中,会出现药效逐渐减弱,需加大剂量才能产生相同的药效;但在停用一段时间后,机体仍可恢复原有的敏感性。18 .耐药性:化疗药长时间使用后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低,称耐药性和抗药性,此时往往需加大剂量才能有效19 .化学治疗:简称化疗,指病原体所引起的感染性疾病以及对恶性肿瘤采用的药物治疗。20 .抗菌药:指对细菌有抑制或杀灭作用的药物,包括抗生素和人工合成的药物。21 .杀菌药:指能杀灭细菌的药物,如青霉素类、头狗菌素类和氨基糖昔类药物等。22 .抗生素:是具某种微生物产生的,对其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的物质。23 .抗菌谱:是指
4、抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。24 .抑菌药:指抑制细菌生长繁殖而无杀灭作用的药物,如四环素类、红霉素类和磺胺类等。25 .最低抑菌浓度(MIC):是指体外抗菌实验中,抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。26 .最低杀菌浓度(MBe):是指体外抗菌实验中,杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。27 .抗菌药物后效应(PAE):是指停药后药物浓度下降到MIC以下后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。28 .化疗指数(CI):为评价化疗药物安全性的指标。29 .耐药性又称抗药性,是指细菌与抗菌药物接触后,对药物的敏感性降低甚至消失。30 .首关效应:又称首过消除,是指口服给药够,部分药物在肠黏膜
5、和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。31 .生物利用度:或生物有效度,是指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。他是评价药物制剂质量的重要指标。32 .AD升压作用的翻转:如事先给予a受体阻断药,则a受体的作用被阻断,B2受体作用占优势,肾上腺素的升压作用可被翻转,呈现明显的降压反应。33 .内在拟交感活性:有些b肾上腺受体阻滞药与b受体结合后除能阻断受体外,还对b受体具有部分激动作用,称内在拟交感活性。34 .二重感染:长期使用广谱抗生素,使敏感菌受到抑制,而一些不敏感菌如真菌或耐药菌乘机大量繁殖,造成新的感染,称为二重感染。二、填空1.新斯的明:重症肌无力首选2 .
6、肾上腺素:心脏骤停、过敏性休克首选3 .多巴胺:尿量减少而血容量已补足的休克首选4 .阿司匹林:风湿性、类风湿性关节炎首选,既抗凝又抗炎5 .乙琥胺:小发作(失神性发作)首选6 .苯妥英钠:癫痫大发作(强直一阵挛性发作)和局限性发作(单纯部分性发作)首选,强心昔中毒引起的室性心律失常、快速心律失常首选7 .地西泮:癫痫持续状态首选8 .硝苯地平:变异型心绞痛9 .哌喋嗪:首剂现象10 .扑热息痛:小儿退热首选IL碳酸锂:躁狂症首选12 .硝酸甘油:稳定型心绞痛(劳累型心绞痛)首选13 .卡马西平:精神运动性发作首选14 .硫酸镁:子痫首选15 .硝普钠:高血压危象首选16 .甘露醇:脑水肿、降
7、低颅内压安全有效首选17 .地西泮:焦虑症首选18 .Hl受体阻断药:皮肤、粘膜变态反应性疾病首选(本药物对尊麻疹、花粉症等疗效较好,可作为首选药物)19 .肾素-血管紧张素1转化酶抑制药(ACEI):高血压合并糖尿病、左心室肥厚、左心室功能障碍、急性心肌梗死、慢性肾病患者及预防脑卒中复发的首选20.奎尼丁:金鸡钠21 .维生素K:早产儿、新生儿出血首选22 .丙硫氧喀咤:重症甲亢、甲状腺危象首选辅助用药23 .氢氯睡嗪:轻中度心源性水肿的首选24 .磺胺嗑咤(或天然青霉素):预防和治疗流脑首选25 .青霉素:治疗敏感的革兰阳性球菌,革兰阴性球菌,螺旋体所致的感染首选(必须病人对青霉素不过敏)
8、,气性坏疽、梅毒、鼠咬热首选,草色链球菌、核场球菌引起的心内膜炎首选(但合用链霉素)26 .第二代头电菌素:革兰阴性球菌首选27 .红霉素:军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者首选28 .林可霉素:金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎首选29 .四环素:支原体、衣原体、立克次体、螺旋体感染首选30 .庆大霉素:革兰阴性球菌严重感染首选31 .链霉素:兔热病、鼠疫首选32 .阿米卡星:一些氨基糖甘类耐药感染仍能有效控制首选33 .第三代药物氟哇诺酮类:伤寒、副伤寒首选,急慢骨髓炎、化脓性关节感染首选34 .治尿崩症(氢氯睡嗪)35 .能引起耳毒性的是(吹塞米)36 .导致低血钾症的有(吠塞米、
9、氢氯睡嗪)37 .可以治疗高血钾及高血钙症的是(陕塞米)38 .依赖于醛固酮的利尿药是(螺内酯)39 .急性肺水肿首选(陕塞米)利尿药40 .既有利尿作用又有抗利尿作用的是(氢氯曝嗪)41 .易引起血糖血脂紊乱的利尿药是(氢氯睡嗪)第一章绪论(了解)(选择)药理学:是研究药物和机体(包括病原体)相互作用及其作用规律和原理的一门学科。药物制剂(药品)药物:成品的主要成分药物玲机体是药效机体与药物是药动(选择)药物效应动力学:简称药效学,药理学既研究药物对机体的作用和产生作用的机制。(选择)药物代谢动力学:简称药动学,研究药物在机体影响下所发生的变化及规律。第二章药物效应动力学一一药效学第一节药效
10、作用的基本规律1.兴奋作用和抑制作用2 .直接作用和间接作用3 .药物作用的特异性和选择性4 .局部作用与全身作用药物作用的两重性治疗作用对因治疗对症治疗不良反应对因治疗:药物治疗的目的是消除原发致病因子,彻底治愈疾病。(治本)对症治疗:用药目的在于改善症状。(治标)不良反应的分类:(填空/选择/简答)1 .副作用:指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用。例子:阿托品用于解除胃肠痉挛时,可引起口干、心悸、便秘等反应。2 .毒性反应:指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应,一般比较严重。例子:反应停事件引起的海豹婴儿特殊毒性反应包括致畸作用、致癌作用和致突作用,通
11、常称为“三致作用,3 .变态反应:是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。例子:青霉素引起的过敏性休克变态反应通常分为四种类型:过敏反应、溶细胞反应、免疫复合物反应及迟发型变态反应。4 .后遗效应:是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。例子:安定次日后有困倦、头晕5 .继发反应:是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果。例子:长期服用广谱抗生素后,导致葡萄球菌性肠炎或白色念珠菌病6 .特异质反应:是指少数患者对某些药物特别敏感,其产生的作用性质可能与常人不同。例子:红细胞葡萄球6磷酸脱氢酶缺损歇服用伯氨嗤时可严重的溶血性贫血7 .药物依赖性:是指患者连续使用某些药物以后,产生一
12、种不可停用的渴求现象。可分为两类:生理依赖性和精神依赖性。团生理依赖性也称躯体依赖性,或成瘾性。是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。例子:服用吗啡中断出现戒断症状回心理依赖性也称精神依赖性,或习惯性,是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉,并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。例子:连续服用安定停用时引起的失眠四、药物的剂量与效应关系(理解加掌握)(了解)药理学三大关系:时量关系、量效关系、构效关系(一)剂量(需要理解)无效量最小有效量最大有效量治疗量最小中毒量致死量(二)量效曲线1.药物所产生的效应按性质可分为两类:一类是指药理效应可用连续性数量值表示的反应,如心率、血压、血糖浓
13、度、尿钠排泄量、酶活性等;另一类是质反应是指药物的效应不能计量,仅有质的差别,只有邛日性“或”阴性“、”全“或“无“之分,如存活与死亡,有效或无效等,常用阳性反应的频数或阳性反应率表示。2.效能:是指药物所能产生的最大效应。(指其的内在活性)8 .效价强度:指药物达到一定效应时所需的剂量。(指与受体的亲和力)9 .能引起同等效应的两个药物的剂量称“等效剂量”。10 等效剂量大者效价强度小,等效剂量小者效价强度大。11 半数有效量(团掌握缩写,50是小写ED50)和半数有效浓度(EC50),是指7.能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量和浓度。8 .能引起半数动物死亡的剂量称为半数致死量(
14、团LDso)9 .治疗指数(酊I)是LD50/ED50的比值,药物的安全性指标。Tl越大,药物的安全强度越大。10 .衡量某个药物的安全范围,可选用LDI/ED99和LD5/ED95或TD1/ED99和TD5ED9s为指标以判断药物的安全性。11 .药物的安全范围是指最小有效量和最小中毒量之间的差距。安全指数(SI):SI=LDl/ED99(1)五、药物结构与效应关系拟似药一一化学结构相似,药效相似拮抗药一一化学结构相似,药效相反第二节药物作用的主要机制(掌握)药物作用的主要机制可以概括为两个大的方面,即受体途径和非受体途径。(了解)受体途径:大多数药物是通过和生物机体的大分子成分的相互作用而
15、产生药理学作用的。(了解)非受体途径:1.以酶为靶点2.影响离子通道3.影响转运4.影响代谢5.影响免疫6.理化反正7.基因治疗第三节药物与受体三、受体与配体结合的特性:特异性(理解)只能和特定的分子大小、形状,电荷的药物分子结合高度亲和力(理解)药物和受体结合的能力称亲和力。受体对其内源性配体和外源性配体(如药物)具有高度亲和力,即极微量的药物分子即可引起受体的激活而产生较显著的效应。可逆性(理解)配体与受体结合可被其他特异性配体所置换,可出现竞争性拮抗作用。饱和性(理解)受体的数量是有限的可调节性四、受体与药物间的相互作用受体与药物结合引起效应必须具备的条件:亲和力(前提)内在活性(关键)效能=内在活性效价=亲和力和受体结合后能产生多大的效应决定于药物激活受体的能力,即内在活性大小。拮抗药按作用性质分:竞争性拮抗药:量效曲线平行右移,斜率个最大效应不变,亲和力下降,内在活性不变。非竞争性拮抗药:量效曲线下移,斜率降低,最大效应降低,亲和力下降,内在活性下降。部分激动药具有激动药和拮抗药双重特性受体的调节(3种)受体脱敏受体增敏同种调节和异种调节第三章药物代谢动力学一一