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1、中西医结合药理学-解热镇痛抗炎药讲义及练习考情分析阿司匹林 要点:阿司匹林的作用、应用、不良反应其他解热镇痛药要点: 对乙酰氨基酚、布洛芬、塞来昔布的作用特点、应用阿司匹林(乙酰水杨酸)【药理作用及临床应用】 解热、镇痛作用 抗炎、抗风湿作用 抑制血栓形成解热、镇痛作用:较强,适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。抗炎、抗风湿作用:作用较强,但用量要比解热镇痛剂量大12倍,最好用至最大耐受量(口服每口34g)O急性风湿热患者服用后2448h内退热,缓解关节红肿及剧痛,血沉减慢。因控制急性风湿热疗效确切,故用于该病的鉴别诊断。治疗类风湿关节炎可使关节炎症消退,疼
2、痛减轻。用药量已接近轻度中毒水平,应监测患者的血药浓度,保证治疗的安全性和有效性。抑制血栓形成:小剂量阿司匹林(4050mg/日)能抑制血小板中的COXT,减少TXA2(血栓素A2)的生成,可降低心肌梗死病死率和再梗死率,防止脑血栓形成。【不良反应】胃肠道反应:直接刺激胃黏膜:上腹部不适,恶心、呕吐及畏食较为常见。可损伤胃黏膜,呈无痛性出血,甚至诱发或加重溃疡和出血。凝血障碍:一般剂量抑制血小板,长期或大剂量(5g/d以上)还可抑制凝血酶原形成,延长凝血时间,造成出血。可用维生素K预防。手术前一周停用。过敏反应:出现尊麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。阿司匹林哮喘:哮喘患者服用本品可诱发哮喘
3、,称为“阿司匹林性哮喘”。水杨酸反应:剂量过大导致中毒反应:头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等停药,碱化尿液,加速排出瑞夷综合征极少数病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病,严重者可致死。10岁左右儿童,患流感或水痘者忌用本品。【禁忌症】胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病、哮喘、鼻息肉、慢性尊麻疹。乙酰水杨酸,抑制PGE(COX);解热又镇痛,抗炎抗风湿;抑制血小板,防治血栓塞;不良反应多,为您扬名易。“为”一一胃肠反应“您”一一凝血障碍“扬”一一水杨酸反应“名”一一过敏反应“易”一一瑞夷综合征对乙酰氨基酚(扑热息痛)、布洛芬、塞来昔布
4、的作用特点、应用对乙酰氨基酚(扑热息痛)解热作用和镇痛作用与阿司匹林相似,几乎不具有抗炎抗风湿作用,对血小板和凝血时间无明显影响。临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。阳0推荐儿童因病毒感染引起发热、头痛需使用NSAlDS时,应首选对乙酰氨基酚。布洛芬抗炎镇痛比阿司匹林强1632倍,用于风湿性及类风湿性关节炎,疼痛,发热。塞来昔布选择性抑制C0X-2,也不影响TXAz的合成。主要用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎,一般在用药2周后疼痛和关节功能状态明显改善。也用于手术后疼痛、牙痛、痛经等。阿司匹林预防血栓形成的机制是A.抑制环氧酶,减少TXA2的形成B.直接抑制血小板的聚集C.抑制凝血酶的形成D.激活血浆中抗凝血前HIE.抑制PG的合成【正确答案】A阿司匹林的下述哪一个不良反应最常见的是A.胃肠道反应B.凝血障碍C.诱发哮喘D.水杨酸反应E.视力障碍【正确答案】A抗炎作用极弱的药物是A.保泰松B.布洛芬C.阿司匹林D.扑热息痛E.蔡普生【正确答案】D