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1、第十章第十章 止血药止血药 第一节第一节 概概 述述n分类分类 化瘀止血药、收敛止血药、凉血止化瘀止血药、收敛止血药、凉血止血药、温经止血药。血药、温经止血药。出血证的病机出血证的病机n热迫血行:热迫血行:包括阴虚火旺和热入营血包括阴虚火旺和热入营血n气虚:气虚:气不摄血气不摄血n血瘀血瘀n经脉虚寒经脉虚寒止血药的作用环节止血药的作用环节1 1.作用于局部血管作用于局部血管 n槐花收缩局部小血管,降低毛细血管通透性,增强毛槐花收缩局部小血管,降低毛细血管通透性,增强毛细血管对损伤的抵抗性细血管对损伤的抵抗性n三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管n白茅根降低毛细血管通透性
2、白茅根降低毛细血管通透性2.2.促凝血因子生成促凝血因子生成n大蓟促进凝血酶原激活物生成大蓟促进凝血酶原激活物生成n小蓟含有凝血酶样活性物质小蓟含有凝血酶样活性物质n三七增加凝血酶含量三七增加凝血酶含量n白茅根促进凝血酶原生成白茅根促进凝血酶原生成n艾叶、茜草等促进凝血过程艾叶、茜草等促进凝血过程3.3.作用于血小板作用于血小板n三七增加血小板数,提高血小板的黏附性,三七增加血小板数,提高血小板的黏附性,促进血小板释放、聚集促进血小板释放、聚集n白及增强血小板因子的活性白及增强血小板因子的活性n地榆增加血小板功能地榆增加血小板功能n蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增加血小板数蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增
3、加血小板数4.4.抗纤维蛋白溶解抗纤维蛋白溶解n白及、紫珠、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶解第二节第二节 常用药物常用药物三三 七七五加科五加科植物三七植物三七Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen干燥根干燥根化学成分化学成分n三七皂苷(三七皂苷(8%-12%8%-12%)Rb1 Rb1和和Rg1Rg1为主。为主。n止血成分:三七氨酸止血成分:三七氨酸药理作用药理作用 散瘀止血,消肿定痛。散瘀止血,消肿定痛。1.1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用(1 1)止血)止血n 对不同动物,不同给药途径,不同对不同动物,不同给药途径,不同制剂,均显示明显止血作用。制剂
4、,均显示明显止血作用。(2 2)抗血栓)抗血栓n抗血小板聚集,抗血栓形成。抗血小板聚集,抗血栓形成。n有效成分是三七皂苷,主要是有效成分是三七皂苷,主要是RgRg1 1。(3 3)促进造血)促进造血n经经6060CO-CO-射线照射小鼠,射线照射小鼠,PNSPNS腹腔连续腹腔连续注射注射6 6天,对多能造血干细胞的增殖具有天,对多能造血干细胞的增殖具有明显的促进作用,脾脏重量增加。明显的促进作用,脾脏重量增加。(4)(4)对心血管系统的作用对心血管系统的作用对心脏的影响对心脏的影响 PNSPNS具有降低心肌收缩力,减慢心率,具有降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外用血管,降低外周阻力作用。扩张外用
5、血管,降低外周阻力作用。从从PNSPNS中去掉中去掉RgRg1 1、RbRb1 1,对血流动力学,对血流动力学的影响与上述相似。的影响与上述相似。对血管血压的影响对血管血压的影响 三七及三七及PNSPNS对犬、猫、家兔、自发性高血对犬、猫、家兔、自发性高血压大鼠等多种动物具有降血压作用,尤降压大鼠等多种动物具有降血压作用,尤降舒张压作用明显。舒张压作用明显。三七扩血管、降血压与三七扩血管、降血压与阻阻CaCa2+2+内流内流有关。有关。抗心肌缺血抗心肌缺血 三七、三七总黄酮及三七绒根提三七、三七总黄酮及三七绒根提取物能对抗脑垂体后叶素引起的家兔取物能对抗脑垂体后叶素引起的家兔急性心肌缺血所致的
6、急性心肌缺血所致的T T波升高。波升高。抗脑缺血抗脑缺血 PNSPNS静脉注射可明显扩张麻醉小鼠静脉注射可明显扩张麻醉小鼠软脑膜微血管,加快血流速度,增软脑膜微血管,加快血流速度,增加局部血流量。加局部血流量。抗心律失常抗心律失常nPNSPNS对哇巴因、毒毛花苷对哇巴因、毒毛花苷K K所致的犬心律所致的犬心律失常,可显著提高窦性心律恢复率,缩失常,可显著提高窦性心律恢复率,缩短恢复窦性心律所需的时间,延长窦性短恢复窦性心律所需的时间,延长窦性心律持续的时间。心律持续的时间。抗动脉粥样硬化抗动脉粥样硬化nPNSPNS腹腔注射腹腔注射8 8周,能显著抑制实验性动脉周,能显著抑制实验性动脉粥样硬化兔
7、动脉内膜斑块的形成。粥样硬化兔动脉内膜斑块的形成。(5 5)抗炎)抗炎nPNSPNS对组胺、醋酸、二甲苯、对组胺、醋酸、二甲苯、5-HT5-HT、缓激肽、缓激肽等引起的毛细血管通透性升高具有明显的抑等引起的毛细血管通透性升高具有明显的抑制作用。制作用。n对蛋清、甲醛、右旋糖酐、对蛋清、甲醛、右旋糖酐、5-HT5-HT、角叉菜胶、角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀、巴豆油和二甲苯所致引起的大鼠足跖肿胀、巴豆油和二甲苯所致的鼠耳肿胀有抑制作用。的鼠耳肿胀有抑制作用。n对大鼠棉球肉芽肿也有抑制作用。对大鼠棉球肉芽肿也有抑制作用。(6)(6)保肝利胆保肝利胆nPNSPNS及甲醇提取物可显著降低及甲醇提取物可显
8、著降低CClCCl4 4肝损伤小肝损伤小鼠血清鼠血清ALTALT、ASTAST及乳酸脱氢酶(及乳酸脱氢酶(LDHLDH)活)活性,使肝细胞变性坏死减轻。性,使肝细胞变性坏死减轻。n具有一定的利胆作用具有一定的利胆作用(7 7)抗肿瘤)抗肿瘤n人参皂苷人参皂苷RhRh1 1对离体肝癌细胞有抑制作用。对离体肝癌细胞有抑制作用。n人参皂苷人参皂苷RhRh可抑制小鼠黑色素瘤生长。可抑制小鼠黑色素瘤生长。n三七皂苷在与刀豆蛋白(三七皂苷在与刀豆蛋白(ConAConA)或植物血凝素)或植物血凝素(PHAPHA)同时存在时,可诱导小鼠脾细胞的抗)同时存在时,可诱导小鼠脾细胞的抗瘤活性。瘤活性。(8)(8)镇
9、痛镇痛n对小鼠扭体法、热板法及大鼠光辐射对小鼠扭体法、热板法及大鼠光辐射甩尾法等多种疼痛模型有镇痛作用。甩尾法等多种疼痛模型有镇痛作用。n有效成分为人参二醇皂苷。有效成分为人参二醇皂苷。2.2.其他药理作用其他药理作用 (1 1)镇静)镇静 人参皂苷人参皂苷RbRb1 1能显著减少小鼠的自发活动,能显著减少小鼠的自发活动,使其安静;延长硫喷妥钠的睡眠时间,与戊巴使其安静;延长硫喷妥钠的睡眠时间,与戊巴比妥钠有协同作用;能对抗咖啡因、苯丙胺所比妥钠有协同作用;能对抗咖啡因、苯丙胺所引起的中枢兴奋作用。引起的中枢兴奋作用。(2)(2)延缓衰老延缓衰老nPNSPNS及及PDSPDS可延长果蝇平均寿命
10、,提高可延长果蝇平均寿命,提高飞翔能力,降低头部脂褐素含量。飞翔能力,降低头部脂褐素含量。(3 3)对免疫功能的影响)对免疫功能的影响n影响免疫的主要成分是影响免疫的主要成分是PNSPNS和三七多糖。和三七多糖。(4 4)对代谢的影响)对代谢的影响n对血糖双向调节作用。三七皂苷对血糖双向调节作用。三七皂苷C C1 1能降低四氧能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖,并能拮抗胰高血糖素嘧啶糖尿病小鼠血糖,并能拮抗胰高血糖素的升血糖作用,而的升血糖作用,而PNSPNS则有协同胰高血糖素的则有协同胰高血糖素的升血糖作用。升血糖作用。(5)(5)其他作用其他作用n三七可改善记忆障碍,三七可改善记忆障碍,PNSP
11、NS对家兔失血对家兔失血性休克有一定疗效,三七皂苷性休克有一定疗效,三七皂苷A A对犬有对犬有一定的利尿作用。一定的利尿作用。小结小结n与三七散瘀止血,消肿定痛功效相关的药理作用包与三七散瘀止血,消肿定痛功效相关的药理作用包括止血、抗血栓、促进造血、扩血管、降血压、抗括止血、抗血栓、促进造血、扩血管、降血压、抗心肌缺血、抗脑缺血、抗心律失常、抗动脉粥样硬心肌缺血、抗脑缺血、抗心律失常、抗动脉粥样硬化、抗炎、保肝、抗肿瘤、镇痛等。化、抗炎、保肝、抗肿瘤、镇痛等。n有效成分是有效成分是PNSPNS、PDSPDS、PTSPTS及三七氨酸。及三七氨酸。【现代应用现代应用】上消化道出血、眼前房出血、冠心病、上消化道出血、眼前房出血、冠心病、脑血栓、高胆固醇血症、肝炎。脑血栓、高胆固醇血症、肝炎。