2024常用抗心律失常药物：作用机制和临床应用汇总.docx

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1、2024常用抗心律失常药物：作用机制和临床应用汇总抗心律失常药物治疗心律失常治疗的基本手段。近年来，对抗心律失常药物新的作用机制、分类和适应证的认识不断发展更新。在此背景下，中华医学会心血管病学分会心律失常学组和中国生物医学工程学会心律分会心律失常药物治疗学组共同组织专家组，结合我国2001年抗心律失常药物治疗建议及近20年的研究进展制定了抗心律失常药物临床应用中国专家共识，以规范临床医生合理应用抗心律失常药物。本文整理了常用抗心律失常药物的作用机制和临床应用，供大家参考。I类药物（钠通道阻滞剂）I类药物抑制峰钠电流可降低心房、心室肌和心脏传导系统动作电位（AP）幅度和最大除极速率，增高兴奋阈

2、值，减慢传导，抑制异位自律性和阻断折返激动。0相除极幅度降低，继发钙内流减小，抑制心肌收缩力，可加重心功能不全。1、Ia类Ia类药物阻滞钠通道开放，与钠通道解离时间中等，阻滞强度中等；可抑制快速激活的延迟整流钾电流（IKr）,延长动作电位时程（APD）、有效不应期（ERP）和QTc间期；对多种类型心律失常有效，因抑制传导、延长QTC间期及致心律失常作用，可增加病死率。硫酸查尼丁治疗合并BrUgada综合征、早复极综合征和短QT综合征的心律失常或特发性室颤由于致心律失常等不良反应，已不用于房联和房扑评估疗效与QTC和QRS间期，奎尼丁量厥多出现在服药后72h内，应住院给药卡因版目前推荐用于预激综

3、合征并房颤的药物转复以往用于室性早搏（室早）和室速，现已少用可导致低血压、传导阻滞及心脏停搏，禁用于红斑狠疮患者丙毗胺用于迷走神经张力增高相关的房颤，并可用于梗阻性肥厚型心肌病，治疗心律失常的同时不会加重流出道梗阻可致QTC间期延长和TdP,禁用于心衰患者2、Ib类Ib类药物阻滞钠通道开放及失活，与钠通道解离时间短，对正常心肌的INa抑制作用弱，抑制晚钠电流作用相对明显，可缩短APD和ERP,消除折返；抑制INa作用在心肌缺血等病理情况下增强，对浦肯野纤维作用强于心室肌，可提升电复律疗效；对房室传导和心肌收缩力影响小；用于室性快速性心律失常，对房性心律失常无效。大剂量Ib类药物可抑制自律性，减

4、慢室内及房室传导，抑制心肌收缩力。利多卡因用于治疗急性心肌梗死、洋地黄中毒、心触外科手术及心导管术合并的室早和室速室速和室筑需反复电豆律时，可提高复律成功率经肝代谢，年龄N70岁或肝功能异常时维持减半禁用于中、重度心衰剂过大可引起心脏停搏美西碑用于室早、室速的治疗和预防复发，利多卡因有效者美西律也多有效对LQTS,特别是3型，可缩短QTC间期、抑制心律失常WJ制传导及心肌收缩力，慎用或禁用于器质性心IK病，特别是心衰.2度或以上房室传导阻滞及室内传导用滞，IC类Ic类药物阻滞钠通道失活，与钠通道解离时间长，抑制钠通道作用强；减慢心房和心室内传导，延长QRS及H-V间期，延长房室结双径路的快径逆

5、传和房室旁道的ERP,阻滞心肌细胞肌浆网雷诺丁受体（RyR2）介导的钙释放，轻度抑制IKr和IKur;可治疗多种类型的房性和室性心律失常；抑制心肌收缩力作用强，可诱发或加重心功能不全，可能升高除颤/起搏的阈值。莫雷西嗪抑制INa且缩短ERP,属于Ib或IC类。W终止直胃防无0C1K的0H卜、腐(包n孩管合征)薛at传室速及血状0麻早m变早，!0t及住室上速对房*作用金，Eflt快.兽无4t0心IK房n0持徒的ISMWKWIIN心*力相传-的作用咬用,可加居住展*(者心衰.1t9K*.心停死亡风*电滞机聚同Ca0作用可用于专儿录蹄陵*Q速司情厦心曲近，房及内传导，五AO原有心衰.导Bt心鼻出fl

6、L室速愚化皇死亡禁焦于支气“.心室*n4ee.4aeaiitt.缺血性心KlRlQ心。不全h*1E与相偏，用于无质性心疑哀的速K上速，房HSIQ*ltMMViXMCj2*lltt.可用于儿豪l)IBtSIMat西诒疗无SIflB性心筋谓看的房里ID早*用于心IUf死.心力不金.2值以上Il及内EiTB4、Id类选择性晚钠电流抑制剂，缩短APD和QT间期，降低复极离散度，增大复极储备和复极后不应期，治疗浓度不影响INa和室内传导。代表药物雷诺嗪，用于治疗慢性心肌缺血，对LQTS3型和冠心病合并的心律失常有作用，可减少冠心病特别是非ST段抬高型心肌梗死合并的室早、短阵室速和房颤。静脉制剂用于危重患

7、者，可联合其他药物治疗顽固性电风暴。雷诺嗪主要经肝代谢，中、重度肾功能不全患者禁用；可引起QT间期轻度延长。口类药物(B受体阻滞剂)II类药物包括选择性Bl受体阻滞剂美多洛尔和比索洛尔，非选择性B受体阻滞剂普蔡洛尔和纳多洛尔，及兼有B和i受体阻滞作用的卡维地洛等。II类药物可以阻滞Bl受体、降低腺昔酸环化酶活性和细胞内环磷酸腺昔(CAMP)浓度，从而降低窦房结自律性，延长AVN传导时间和不应期，提高室颤阈值；抑制钙通道和RyR2介导的Ca2，释放，降低细胞内Ca2+水平，抑制早后除极（EAD）或迟后除极（DAD）o阻滞作用在交感神经张力增高时增大，在正常心脏或迷走神经张力增高时减小。II类主要

8、用于治疗窦速或降低室上性心律失常的快速心室反应；可预防心肌梗死、心功能不全合并的恶性心律失常及猝死并降低病死率；也用于LQTS和儿茶酚胺敏感型室速等。普蔡洛尔以往用于控制室上性和室性心律失常，特别是与儿茶酚胺刺激有关或洋地黄中毒引起的心律失常目前主要用于LQTS和儿茶酚胺敏感型室速主要经肝代谢，存在首过效应长期大剂量服用后停药应缓慢减量禁用于支气管痉挛、病窦、房室阻滞、低血压或休克患者美托洛尔用于治疗室上性快速心律失常，包括窦速、房扑和房蹶的心室率控制；缺血性心脏病合并快速心律失常减少室上性或室性心律失常相关症状；改善HFEF患者的预后可引起或加重SND和AVB长期和大量用药后如需停药，应在1

9、2周内逐渐减里再停药禁忌证类似其他B阻滞剂比索洛尔用于室上性和室性快速心律失常，特别是合并心肌缺血和HFrEF时禁用于心原性休克、急性失代偿性心衰.2度以上AVB和SND慎用于肝肾功能不全及与非二氢毗匠类钙阻滞剂合用可引起低血压或加重周围动脉疾病，诱发支气管痉挛或哮喘少见艾司洛尔超短效Bl受体阻滞剂，主要用于房颤、房扑时的心率控制，窦速、围手术期心动过速、心律失常电风暴的治疗出现低血压和严重心动过缓应减量或停药可加重心衰和休克，慎用于支气管哮喘患者漏出静脉外或高浓度给药可造成组织坏死或静脉炎症纳多洛尔用于治疗LQTS（特别是2型）和儿茶酚胺敏感型室速注意事项与普蔡洛尔类似卡维地洛用于治疗窦速，

10、特别是扩张型心肌病合并窦速禁用于哮喘、2度以上AVB、严重心动过缓和SS5、失代偿性心衰、肝功能不全和低血压患者阿替洛尔用于治疗窦速和早搏，控制房扑、房颤的心室率，水溶性高加重外周循环障碍，与利血平和钙通道阻滞剂合用有金加效应，禁忌证类似其他B受体阻滞剂11I类药物（钾通道阻滞剂）阻滞钾通道可减少复极期K外流，通过延长心房和/或浦肯野和/或心室肌细胞APD和ERP,终止或预防室上性和室性心律失常。延长QTc间期、增大复极离散度，可能诱发EAD、促进折返和TdP的发生。同时阻滞多种K-通道。胺碘酮可抑制IKr、It0、缓慢激活延迟整流钾电流（IKS）、内向整流钾电流（IKl）xIKAch和IKu

11、r,还可抑制INa、钙电流（ICa）及和B受体，兼有4类药物的作用。静脉给药时，I、口和IV类作用也比较突出，可终止房性和室性快速心律失常，降低房颤时的心室率。不抑制心肌收缩力，不增大复极离散度，可用于合并器质性心脏病尤其是心力衰竭（心衰）的心律失常。决奈达隆是胺碘酮的脱碘衍生物，抑制IKr、IKACh和IKS,兼有B受体阻滞作用，用于房颤终止后预防复发，降低再住院率。肢横修用于上性和室性快速心律失常（尤具伴有器质性心脏病），血流动力学稽定且无QTC间期延长的单形成多形性室速，房的药物号律.维持案律和快速心室率的控制，加强电复律和除的疗效口服也用于独防危及生命的室速.室暇发作，31少植入ICD

12、后的放电次数静脉用药需葡萄糖液而非生理篮水稀睡可引起心动过爆、房室或室内传导阻滞、心IEQTc间期延长，但TdP发生率低（0.5%）决奈达*用于阵发性或持续性房精复后维持窦律，减少因房住院的风险，发少房合并心血管高危因素（如75岁以上、高血压、左心房11大等）的心血管住院率和死亡率有B受体电滞作用，可用于模定性冠心病合并房起效较快，是无器质性心脏病、履性心跳病9（HFpEF合并房看时维持寞律的I类推荐质碘据引起甲状腺性时可授用决奈这*经肝代第，需定期检濯肝功能QTC间期延氏（2500ms）发生率为109%,TdP发生率低禁用于QTC间期延长或使用延长QT间朋药物的患者禁用于HFrEF或永久性房

13、BL可能增加病死率与洋地黄.B受体PB滞剂、华法林合用时，需要成少这段药物的剂堵高口服抗凝药血药浓度，需慎重合用或调整抗凝药的种类和剂主要抑制IKr,包括索他洛尔、伊布利特、多非利特、尼非卡兰等，索他洛尔兼有B受体阻滞作用河延长心房和心室肌APD和ERP,用于房颤复律和复律后维持窦性心律（窦律）及治疗多类室性心律失常.此类药物可引起QTC间期延长、跨膜复极离散度增大，有发生TdP的风险，对于合并严重器质性心脏病或存在长QT基因突变人群有较高风险。索他洛尔用于房颤宜律前后以及室性心律失常的治疗有B受体阻滞作用，可用于冠心病患者可能增加其他器质心脏病和心衰患者的病死率，对房戚节律控制降为Ilb类推

14、荐可引起QTC间期延长，TdP发生率1%3%,当剂量320mgd,发生率明显增高禁用于心功能不全、明显左心室肥厚、低神、支气管哮喘及肌好清除率50ml/min的患者，需定期监测血钾和肌酊清除率伊布利特用于近期（有主张90d内）发作的房KL房扑的急性转复，起效快，转复率高，常用于导管消融术中房龄的转复可引起QTC间期延长，TdP发生率2.0%5.1%,给药时及给药后，连续心电监护至少6h,监测QTC间期，一旦发生室性心律失常，立即薛脉注射硫酸镁12g,必要时电复律多非利特用于房颤、房扑复律和维持窦律，可用于合并心衰患者可导致QTC间期延长，TdP发生率0.8%1.2%;需评估传导功能及肌好清除率

15、尼非卡兰用于危及生命的室速和室81可减慢房室旁路传导，有终止房颤的作用起效快，不影响心肌收缩力，可用于器质性心脏病或心衰患者由于循证医学证据相对有限，可作为其他药物疗效不佳或不能使用时的替代药物可引起QTC间期延长，TdP发生率约1.4%24%,静脉注射硫酸镁有效，需连续心电监测3h以上或至QTC间期恢复正常慎用或禁用于窦缓、AVB和室内传导阻滞堆纳卡兰用于转复近期发生的房颤，适用于持续时间S7d的非术后房颤或发作M3d的心脏术后房颤，可用于轻度心衰具有一定的心房选择性，对心室肌影响小，安全性高，转复快速（1530min）,是无器质心脏病房厥复律的I类推荐以体重计算剂置禁忌用于收缩压10OmmHg、失代偿期心衰、主动脉等重度狭窄、2度以上AVB以及1月内有急性冠脉综合征患者3、IKUr阻