拜瑞妥抗凝血.ppt

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2、057.Esmon.ISTH 2005.J Thromb Haemost.2004;2:612-618.Vasc.Biol.2007;27;1238-1247.血栓形成血栓形成放大放大启动启动Kubitza,et al.Clin Pharmacol Ther 2005;78(4):412-21.拜瑞妥起效迅速，拜瑞妥起效迅速，2-42-4小时达峰值小时达峰值一日一次，疗效长达一日一次，疗效长达2424小时小时拜瑞妥多次用药后拜瑞妥多次用药后无蓄积无蓄积健康人群时时间间(天天)012789拜瑞妥血浆浓度(g/L)0100200300400拜瑞妥 5 mg bid(n=7)拜瑞妥 10 mg bi

3、d(n=7)拜瑞妥 20 mg bid(n=7)拜瑞妥 30 mg bid(n=8)u 生物利用度高（10 mg，接近接近100）u 健康年轻受试者体内半衰期5-9小时,老年受试者11-13小时 u 拜瑞妥具有双重清除方式:1/3的药物以原型经肾脏排出 2/3的药物经肝脏代谢 无主要的或有活性的循环代谢产物 Kubitza et al.,Eur J Clin Pharmacol 2005;Clin Pharmacol Ther 2005;Blood 2006;Weinz et al.,ISSX 2004123456年龄年龄(研究范围研究范围18岁岁94岁岁)性别性别体重体重(研究范围研究范围3

4、7173 kg)种种族（白种人、非洲裔美国人、西班牙人、中国人等）族（白种人、非洲裔美国人、西班牙人、中国人等）轻至中度的肾功能损害（轻至中度的肾功能损害（轻度肾损害轻度肾损害:CrCL为为5080ml/min；中度肾损害；中度肾损害:CrCL为为3049 ml/min）轻度肝损害（轻度肝损害（Child Pugh A类）类）Kubitza et al.,J Clin Pharmacol 2006;Blood 2006;Halabi et al.,Blood 2006;Mueck et al.,Clin Pharmacokinet 2008;拜瑞妥产品说明书可以可以固定剂量固定剂量给药给药,广

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