第5章胆碱能系统激动药和阻断药.ppt

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1、2023-11-151第五章第五章 胆碱能系统激动药和阻胆碱能系统激动药和阻断药断药2023-11-152学习要求学习要求掌握掌握M 胆碱受体激动药毛果芸香碱的药理作用及胆碱受体激动药毛果芸香碱的药理作用及临床应用；临床应用；掌握掌握抗胆碱酯酶药新斯的明和胆碱酯酶复活药的抗胆碱酯酶药新斯的明和胆碱酯酶复活药的作用，作用机制及临床应用；作用，作用机制及临床应用；掌握掌握有机磷酸酯类有机磷酸酯类中毒表现及防治。中毒表现及防治。掌握掌握阿托品的作用、作用机制、用途及不良反应。阿托品的作用、作用机制、用途及不良反应。熟悉熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。202

2、3-11-153胆碱能系统激动药（胆碱能受体激动药，胆碱能系统激动药（胆碱能受体激动药，抗胆碱酯酶药）抗胆碱酯酶药）胆碱能系统阻断药（胆碱能受体拮抗药）胆碱能系统阻断药（胆碱能受体拮抗药）2023-11-154乙酰胆碱乙酰胆碱（ACh）药理作用药理作用 1.M样作用（主要）：心、平、眼、腺样作用（主要）：心、平、眼、腺2.N样作用样作用 ：骨骼肌：骨骼肌2023-11-155第一节第一节 M胆碱受体激动药和胆碱受体激动药和拮抗药拮抗药2023-11-156一、激动药一、激动药（一）胆碱酯类：（一）胆碱酯类：特点：选择性差（特点：选择性差（M,N）代表药物：卡巴胆碱，贝胆碱代表药物：卡巴胆碱，贝

3、胆碱 （二）生物碱类（二）生物碱类 特点：激动特点：激动M受体为主受体为主 代表药物：代表药物：毛果芸香碱、毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱槟榔碱、毒蕈碱2023-11-157毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpinepilocarpine）又名匹鲁卡品，从毛果芸香属植物中提出的生物碱又名匹鲁卡品，从毛果芸香属植物中提出的生物碱 药理作用药理作用 临床应用临床应用 不良反应不良反应2023-11-158【药理作用药理作用】激动激动M受体受体 1.眼眼 缩瞳缩瞳 降低眼内压降低眼内压 调节痉挛调节痉挛 2.腺体腺体 汗腺，唾液腺，泪腺，胃腺等汗腺，唾液腺，泪腺，胃腺等分泌增加分泌增加2023-11

4、-1592023-11-1510【临床应用临床应用】青光眼青光眼虹膜炎虹膜炎2023-11-1511二、阻断药二、阻断药M胆碱受体阻断药，又称胆碱受体阻断药，又称节后节后抗胆碱药。抗胆碱药。（一）托品类天然生物碱（一）托品类天然生物碱 来源：从茄科颠茄、曼陀罗或莨菪等植物提取来源：从茄科颠茄、曼陀罗或莨菪等植物提取 代表药物：代表药物：阿托品，东莨菪碱阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱，山莨菪碱（二）阿托品合成代用品（二）阿托品合成代用品 来源：阿托品改造合成来源：阿托品改造合成 代表药物：代表药物：后马托品，溴丙胺太林，哌仑西平后马托品，溴丙胺太林，哌仑西平2023-11-1512骨骼肌骨骼肌运动神

5、经运动神经心脏、腺体、平心脏、腺体、平滑肌等滑肌等副交感神经副交感神经交感神经交感神经肾上腺髓质肾上腺髓质汗腺汗腺 心脏、血管等心脏、血管等中中枢枢神神经经系系统统NAAch2023-11-1513阿托品阿托品 竞争性拮抗竞争性拮抗M胆碱受体。胆碱受体。对对M受体有较受体有较高选择性，对各种高选择性，对各种M受体亚型的选择性较受体亚型的选择性较低低，且大剂量时对神经节的，且大剂量时对神经节的N受体也有阻断受体也有阻断作用。作用。作用广泛，组织选择性不高，主要作用作用广泛，组织选择性不高，主要作用于于心血管，平滑肌，眼和腺体等组织器官。心血管，平滑肌，眼和腺体等组织器官。大剂量作用于中枢神经系统

6、。大剂量作用于中枢神经系统。2023-11-1514【药理作用药理作用】心脏：心脏：治疗剂量使治疗剂量使心率心率短暂轻度减慢短暂轻度减慢，大剂量使心率加快大剂量使心率加快 促进房室促进房室传导传导 血管：血管：治疗量无影响，治疗量无影响，大剂量扩张小血管，改善微循环，大剂量扩张小血管，改善微循环，与与抗胆碱作用无关抗胆碱作用无关 内脏平滑肌内脏平滑肌：松弛松弛 胃肠道胃肠道膀胱膀胱胆管和子宫胆管和子宫 眼睛：眼睛：扩瞳扩瞳 眼内压升高眼内压升高 调节麻痹调节麻痹2023-11-1515 腺体：腺体：抑制分泌抑制分泌 中枢神经系统作用中枢神经系统作用(CNS)：治疗量无影响，治疗量无影响，大剂量

7、兴奋，大剂量兴奋，中毒剂量产生幻觉，抽搐，惊厥。中毒剂量产生幻觉，抽搐，惊厥。2023-11-1516【临床应用临床应用】1.内脏绞痛内脏绞痛:解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 2.眼科眼科 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 验光，检查眼底验光，检查眼底3.全身麻醉前给药全身麻醉前给药4缓慢型心律失常缓慢型心律失常 5抗休克抗休克 6解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒2023-11-1517东莨菪碱东莨菪碱 主要用于主要用于麻醉前给药麻醉前给药，因其不但能抑制腺，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。于阿托品。晕动病晕动病防治，预防给药效果

8、更好防治，预防给药效果更好 对帕金森病也有一定疗效对帕金森病也有一定疗效2023-11-1518山莨菪碱山莨菪碱 明显的明显的外周外周抗胆碱作用，解除血管平滑肌抗胆碱作用，解除血管平滑肌痉挛和微循环障碍作用较强痉挛和微循环障碍作用较强 临床用于中毒性休克治疗，临床用于中毒性休克治疗，也可用于内脏也可用于内脏平滑肌绞痛平滑肌绞痛2023-11-1519阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药（一）合成扩瞳药 药物药物浓度浓度(%)扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹作用调节麻痹作用高峰高峰(分分)消退消退(日日)高峰高峰(小时小时)消退消退(日日)硫酸阿托品硫酸阿托品1.030407101371

9、2后马托品后马托品1.02.04060120.5112托吡卡胺托吡卡胺0.51.020400.250.5膀胱膀胱胆管和子宫胆管和子宫B膀胱膀胱胃肠道胃肠道胆管和支气管胆管和支气管C胆管和子宫胆管和子宫胃肠道胃肠道膀胱膀胱D胃肠道胃肠道胆管和子宫胆管和子宫膀胱膀胱E膀胱膀胱胆管和子宫胆管和子宫胃肠道胃肠道6阿托品过量中毒时用哪个阿托品过量中毒时用哪个药解救药解救A毛果芸香碱毛果芸香碱B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D琥珀胆碱琥珀胆碱E溴丙胺太林溴丙胺太林答案答案答案答案2023-11-15507山莨菪碱突出的特点是山莨菪碱突出的特点是A有中枢兴奋作用有中枢兴奋作用B拟制腺体分泌作用强拟制腺体

10、分泌作用强 C扩瞳作用强扩瞳作用强 D抗晕动作用抗晕动作用 E缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强答案答案2023-11-15518东莨菪碱和山莨菪碱东莨菪碱和山莨菪碱的作用区别在于的作用区别在于A.对腺体作用不同对腺体作用不同 B.对中枢作用不同对中枢作用不同 C.对胃肠道作用不同对胃肠道作用不同 D.对心血管作用不同对心血管作用不同 E.对眼作用不同对眼作用不同9晕车、晕船者可在上晕车、晕船者可在上车、上船前半小时口服车、上船前半小时口服A东莨菪碱东莨菪碱B山莨菪碱山莨菪碱C阿托品阿托品D后马托品后马托品E匹鲁卡品匹鲁卡品答案答案答案答案2023-11-1552

11、10对胆绞痛可选用对胆绞痛可选用A阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用B阿托品和新斯的明合用阿托品和新斯的明合用C东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用D东莨菪碱和毒扁豆碱合用东莨菪碱和毒扁豆碱合用E阿托品和多巴胺合用阿托品和多巴胺合用答案答案2023-11-1553B型题型题11.用于一般眼科检查，有扩瞳作用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是用的是 12.具有中枢抗胆碱作用的是具有中枢抗胆碱作用的是 13.对对M1受体的选择性阻断作用更受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是强，用于溃疡病治疗的是 14.对血管痉挛的解痉作用选择性对血

12、管痉挛的解痉作用选择性相对较高感染性休克，主要用于内相对较高感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛脏平滑肌绞痛 15.有机磷农药中毒肌震颤可选用有机磷农药中毒肌震颤可选用A替仑西平替仑西平B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D氯解磷定氯解磷定E后马阿托品后马阿托品答案答案2023-11-1554X型题型题16阿托品适用于阿托品适用于A缓慢型心律失常缓慢型心律失常B胃肠绞痛胃肠绞痛C感染性休克感染性休克D前列腺肥大前列腺肥大E麻醉前给药麻醉前给药答案答案2023-11-155517关于阿托品作用的描述中，正确的是关于阿托品作用的描述中，正确的是A治疗作用和副作用可以相互转化治疗作用和副作用可以相互转

13、化B小剂量减慢心率，大剂量加快心率小剂量减慢心率，大剂量加快心率C口服不吸收，必须注射给药口服不吸收，必须注射给药D解痉作用与平滑肌功能状态有关解痉作用与平滑肌功能状态有关E可以拮抗胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和可以拮抗胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降血压下降答案答案2023-11-1556简答题简答题1.简述阿托品的主要药理作用。简述阿托品的主要药理作用。2.简述阿托品的临床应用。简述阿托品的临床应用。3.简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？4.简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？2023-11-155

14、7选择题答案：选择题答案：1A6A2D3C4D5A10A15D16ABCE17ABDE9A7E8B14C13A11E12B2023-11-1558简答题答案简答题答案1.简述阿托品的主要药理作用简述阿托品的主要药理作用 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 扩瞳、调节麻痹、升高眼内压扩瞳、调节麻痹、升高眼内压 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环扩张血管改善微循环 中枢兴奋作用中枢兴奋作用2023-11-15592.简述阿托品的临床应用。简述阿托品的临床应用。解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对适用于各种内脏绞痛，

15、如胃肠绞痛。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用抑制腺体分泌抑制腺体分泌 用于麻醉前给药用于麻醉前给药松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜镜解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克染中毒性休克解救有

16、机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒2023-11-15603.山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管痉瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。因其不易透过血挛的解痉作用选择性相对较高。因其不易透过血脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用选择性较高，毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞选择性较高，毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞痛和感染中毒性休克。痛和感染中毒性休克。2023-11-15614.东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强度与时间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。度与时间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。对扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。对心血管系统的作用较弱。治疗剂量时即可引起中枢神经系心血管系统的作用较弱。治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。统抑制，较大