第2章传出神经系统药物.ppt

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1、第第2 2章章 传出神经系统药物传出神经系统药物第第1节节 概述概述一、传出神经系统的分类一、传出神经系统的分类NEACh 传传出出神神经经运运 动动 神神 经经自自 主主 神神 经经副交感神经副交感神经交感神经交感神经节前纤维节前纤维神经节神经节肾上腺髓质肾上腺髓质AD、NE骨骼肌骨骼肌心肌心肌 平滑肌平滑肌 腺体腺体 节后纤维节后纤维二、受体的类型、分布及其生理效应二、受体的类型、分布及其生理效应三、三、递质的合成与代谢递质的合成与代谢1.乙酰胆碱的合成与代谢乙酰胆碱的合成与代谢胆碱胆碱+乙酰辅酶乙酰辅酶A乙酰胆碱乙酰胆碱+辅酶辅酶A胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶乙酰胆碱乙酰胆碱胆碱胆碱 +乙酸

2、乙酸胆碱酯酶胆碱酯酶2.去甲肾上腺素的合成与代谢去甲肾上腺素的合成与代谢75%90%被神经末梢重新摄取利用被神经末梢重新摄取利用少量被儿茶酚氧位甲基转移酶（少量被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（和单胺氧化酶（MAO）灭活）灭活 酪氨酸酪氨酸多巴多巴多巴胺多巴胺去甲肾上腺素去甲肾上腺素酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴脱羧酶多巴胺多巴胺羟化酶羟化酶四、四、传出神经系统药物的作用方式与分类传出神经系统药物的作用方式与分类 传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放Ach，产生，产生M、N效应

3、；去甲肾上腺素能效应；去甲肾上腺素能神经兴奋时释放神经兴奋时释放NE、AD，产生，产生、效应。效应。传出神经系统药通过影响受体和递质而起传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用，可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾作用，可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药四大类。上腺素药、抗肾上腺素药四大类。结结小小第第2节节 拟胆碱药拟胆碱药一、一、M受体激动药受体激动药毛果芸香碱（毛果芸香碱（Pilocarpine，匹鲁卡品），匹鲁卡品）【作用】【作用】激动激动M受体受体 对眼的作用表现为：对眼的作用表现为：（1）缩瞳）缩瞳（2）降低眼压）降低眼压（3）调节痉挛（导致近视）调节痉挛（导致近视）【

4、用途】【用途】（1）治疗青光眼（主要）治疗青光眼（主要）（2）解救）解救M受体阻断药中毒。受体阻断药中毒。毛果芸香碱和阿托品对眼的作用毛果芸香碱和阿托品对眼的作用上图：阿托品的作用；下图：毛果芸香碱的作用；上图：阿托品的作用；下图：毛果芸香碱的作用；二、胆碱酯酶抑制药二、胆碱酯酶抑制药 （抗胆碱酯酶药）（抗胆碱酯酶药）胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药（如新斯的明）（如新斯的明）难逆性胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药（有机磷酸酯类）（有机磷酸酯类）新斯的明（新斯的明（Neostigmine，普鲁斯的明），普鲁斯的明）【作用和用途】【作用和用途】主要特点：主要

5、特点：兴奋骨骼肌作用强大兴奋骨骼肌作用强大 主要用于诊治重症肌无力主要用于诊治重症肌无力 兴奋胃肠和膀胱平滑肌作用较强兴奋胃肠和膀胱平滑肌作用较强 用于手术后腹气胀和尿潴留用于手术后腹气胀和尿潴留 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱 用于阵发性室上性心动过速用于阵发性室上性心动过速【不良反应和用药指导】【不良反应和用药指导】（1）大剂量用药可引起）大剂量用药可引起“胆碱能危象胆碱能危象”。一旦发现，。一旦发现，应及时停药，并用应及时停药，并用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药治受体阻断药和胆碱酯酶复活药治疗。疗。（2）支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗

6、阻禁用。）支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。（3）有吞咽困难者，应避免口服给药。）有吞咽困难者，应避免口服给药。（4）重症肌无力需终身治疗，故应鼓励患者按医嘱）重症肌无力需终身治疗，故应鼓励患者按医嘱坚持治疗，并告知患者随身带疾病证明和药物治疗卡。坚持治疗，并告知患者随身带疾病证明和药物治疗卡。其他治疗重症肌无力的药物其他治疗重症肌无力的药物 结结小小第第3节节 抗胆碱药抗胆碱药一、一、M受体阻断药受体阻断药阿托品类生物碱阿托品类生物碱（包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等）（包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等）M受体阻断药受体阻断药阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品合成扩瞳药合成扩瞳药合成

7、解痉药合成解痉药阿托品（阿托品（Atropine）大剂量：扩张血管大剂量：扩张血管治疗感染性休克治疗感染性休克阻阻断断M受受体体解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒 对抗对抗M样症状样症状 兴奋心脏兴奋心脏治疗缓慢型心律失常治疗缓慢型心律失常 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征扩瞳扩瞳升眼压升眼压调节麻痹调节麻痹 眼眼治疗虹膜睫状体炎、检查眼底治疗虹膜睫状体炎、检查眼底青光眼禁用青光眼禁用用于验光配镜（儿童）用于验光配镜（儿童）抑制腺体分泌抑制腺体分泌用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症【作用和用途】【作

8、用和用途】大剂量：兴奋中枢大剂量：兴奋中枢中枢中毒症状中枢中毒症状阿阿托托品品【不良反应和用药指导】【不良反应和用药指导】东莨菪碱东莨菪碱外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似 对眼和腺体作用比阿托品强对眼和腺体作用比阿托品强中枢作用与阿托品不同，有镇静催眠作用中枢作用与阿托品不同，有镇静催眠作用主要用于麻醉前给药主要用于麻醉前给药 也用于抗晕动病、抗震颤麻痹、有机磷中毒也用于抗晕动病、抗震颤麻痹、有机磷中毒不良反应与阿托品相似不良反应与阿托品相似禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品山莨菪碱山莨菪碱阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品二、有机磷酸酯类急性中毒及其解毒药二、有机磷酸酯类急性中毒及其解毒

9、药 战争毒气：战争毒气：塔崩、沙林、梭曼等塔崩、沙林、梭曼等有机磷有机磷农业杀虫剂：农业杀虫剂：如甲拌磷、内吸磷、如甲拌磷、内吸磷、对硫磷、马拉硫磷、敌敌畏、敌百对硫磷、马拉硫磷、敌敌畏、敌百虫、乐果等虫、乐果等中毒机制及中毒表现中毒机制及中毒表现有机磷有机磷+胆碱酯酶胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶乙酰胆碱堆积乙酰胆碱堆积过度激动过度激动M、N受体受体中毒症状中毒症状中枢症状中枢症状N样症状样症状M样症状样症状常用解毒药常用解毒药 1.M受体阻断药：受体阻断药：阿托品阿托品 解毒特点：解毒特点：迅速解除迅速解除M样症状和部分中枢症状样症状和部分中枢症状 对对N样症状（如肌束震颤等）无效样

10、症状（如肌束震颤等）无效 不能使胆碱酯酶复活不能使胆碱酯酶复活 注意：注意：中度和重度中毒者，须与胆碱酯酶复活药合用中度和重度中毒者，须与胆碱酯酶复活药合用 原则：早期、足量、反复给药，原则：早期、足量、反复给药，达达“阿托品化阿托品化”后改用维持量后改用维持量 密切观察病情，如出现阿托品中毒表现，应减量密切观察病情，如出现阿托品中毒表现，应减量或暂停给药或暂停给药2.胆碱酯酶复活药：胆碱酯酶复活药：氯解磷定、碘解磷定氯解磷定、碘解磷定 阿托品能阻断阿托品能阻断M受体，作用与受体，作用与M效应相反，效应相反，但大剂量时能扩张血管。临床主要用于治疗内脏但大剂量时能扩张血管。临床主要用于治疗内脏绞

11、痛、感染性休克和有机磷中毒的解救。青光眼、绞痛、感染性休克和有机磷中毒的解救。青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大者禁用。幽门梗阻、前列腺肥大者禁用。解救有机磷中毒的解毒药有解救有机磷中毒的解毒药有M受体阻断药、受体阻断药、胆碱酯酶复活药两大类。轻度中毒可单用阿托品；胆碱酯酶复活药两大类。轻度中毒可单用阿托品；中、重度中毒时必须同时使用阿托品与胆碱酯酶中、重度中毒时必须同时使用阿托品与胆碱酯酶复活药。复活药。结结小小第第4节节 肾上腺素受体肾上腺素受体激动药激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）（拟肾上腺素药）、受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药一一、受体

12、激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素肾上腺素对血压的影响肾上腺素对血压的影响 用用受体阻断药后受体阻断药后未用未用受体阻断药时受体阻断药时肾上腺素肾上腺素2型作用大部型作用大部 被抵消被抵消2型作用型作用型作用型作用被取消被取消型作用型作用正常血压正常血压肾上腺素肾上腺素【主要作用和用途【主要作用和用途】治治疗疗过过敏敏性性休休克克治疗支气管哮喘治疗支气管哮喘支气管粘膜水肿减轻支气管粘膜水肿减轻激动激动2受体受体抑制过敏介质释放抑制过敏介质释放松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌扩张骨骼肌血管扩张骨骼肌血管血压血压肾肾上上腺腺素素血压血压激动激动受体受体收缩血管收缩血管激动激动1受体受体兴奋心脏兴奋

13、心脏治疗心跳骤停治疗心跳骤停【不良反应和用药指导】【不良反应和用药指导】常用量：心悸、头痛、烦躁、血压升高等常用量：心悸、头痛、烦躁、血压升高等大剂量：心律失常，甚至心室颤动；血压剧升大剂量：心律失常，甚至心室颤动；血压剧升 注意：注意：严格掌握剂量，监测患者血压、脉搏、心律严格掌握剂量，监测患者血压、脉搏、心律受体阻断药引起的低血压不能用肾上腺素治疗受体阻断药引起的低血压不能用肾上腺素治疗禁忌证：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、禁忌证：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲状腺功能亢进、糖尿病患者甲状腺功能亢进、糖尿病患者麻黄碱（麻黄素）麻黄碱（麻黄素）多巴胺多巴胺注意：注意：从小剂量开始，

14、最大滴速不能超过从小剂量开始，最大滴速不能超过20g/（kgmin）严密监测血压、心率、心律及尿量变化严密监测血压、心率、心律及尿量变化治疗休克时宜先补足血容量治疗休克时宜先补足血容量避免药液外漏避免药液外漏禁与碱性药物配伍禁与碱性药物配伍二、二、受体激动药：去甲肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素特点：特点：收缩血管作用强大收缩血管作用强大 兴奋心脏，使收缩力加强兴奋心脏，使收缩力加强 升压作用明显升压作用明显临床用途：临床用途：休克和低血压；上消化道出血休克和低血压；上消化道出血注意：注意：避免药液外漏，避免药液外漏，以免引起组织坏死以免引起组织坏死 尿量保持在尿量保持在25ml/h以上，以上

15、，收缩压维持在收缩压维持在90mmHg 高血压、动脉硬化、器质性心脏病及少尿、无尿患高血压、动脉硬化、器质性心脏病及少尿、无尿患者禁用者禁用间羟胺（阿拉明）间羟胺（阿拉明）三、三、受体激动药：异丙肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素【作用和用途】【作用和用途】激动激动1、2受体受体1兴奋心脏：用于心跳骤停和房室传导阻滞。兴奋心脏：用于心跳骤停和房室传导阻滞。2扩张血管：用于抗休克，但要注意补足血容量。扩张血管：用于抗休克，但要注意补足血容量。3扩张支气管：用于控制支气管哮喘急性发作。扩张支气管：用于控制支气管哮喘急性发作。【用药指导】【用药指导】（1）密切观察心率，当成人心率超过）密切观察心率，当

16、成人心率超过120次次/分，小分，小儿超过儿超过140次次/分，应减量或停药。分，应减量或停药。（2）反复久用易产生耐受性，不宜盲目加大剂量。）反复久用易产生耐受性，不宜盲目加大剂量。（3）冠心病、心肌炎、甲亢及糖尿病患者禁用。）冠心病、心肌炎、甲亢及糖尿病患者禁用。本类药物分为本类药物分为受体激动药、受体激动药、受体激动药、受体激动药、受体激动药三类。肾上腺素通过激动受体激动药三类。肾上腺素通过激动受体，使心受体，使心脏兴奋，收缩和扩张血管、扩张支气管，用于过敏脏兴奋，收缩和扩张血管、扩张支气管，用于过敏性休克、心跳骤停、支气管哮喘。去甲肾上腺素激性休克、心跳骤停、支气管哮喘。去甲肾上腺素激动动1受休，使血管强烈收缩，心脏兴奋，用于上受休，使血管强烈收缩，心脏兴奋，用于上消化道出血，偶用于休克。异丙肾上腺素激动消化道出血，偶用于休克。异丙肾上腺素激动受受体，使心脏兴奋、血管及支气管扩张，用于休克、体，使心脏兴奋、血管及支气管扩张，用于休克、心跳骤停、支气管哮喘。多巴胺能激动心跳骤停、支气管哮喘。多巴胺能激动DA受体而受体而使内脏血管扩张、肾血流量增加，常用于抗休克和使内脏血管扩张、肾