第4章影响中药药理作用的因素.ppt

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1、第第4 4章章 影响中药药理影响中药药理作用的因素作用的因素药物的因素药物的因素药材药材品种和产地：同名异种，来源混杂品种和产地：同名异种，来源混杂青蒿青蒿菊科黄花蒿菊科黄花蒿-青蒿素（抗疟）青蒿素（抗疟）青蒿青蒿-无青蒿素无青蒿素甘草甘草豆科植物甘草豆科植物甘草(药典收载药典收载)含甘草次酸含甘草次酸7.27.2甘甘草甜素草甜素11.111.1光果甘草（药典收载）光果甘草（药典收载）含甘草次酸含甘草次酸3.43.4甘甘草甜素草甜素4.024.02粗毛甘草（非药典收载）含甘草次酸粗毛甘草（非药典收载）含甘草次酸0.720.72甘草甜素甘草甜素-大黄大黄掌叶、唐古特等正品大黄掌叶、唐古特等正品大

2、黄ED50：326mg.kg-1华北、天山等大黄：华北、天山等大黄：ED50：3500mg.kg-1v相差相差10倍倍v本草纲目本草纲目“一物有谬，便性命及之一物有谬，便性命及之”v关木通与广木通关木通与广木通产地产地金钱草金钱草v江西、江苏江西、江苏-利尿利尿v四川四川-利胆利胆v广西广西-利尿和利胆。利尿和利胆。金银花金银花-绿原酸含量绿原酸含量 v河南河南-4v山东山东-7.5v非道地产：小于非道地产：小于3v道地药材或定点产药材（云南三七、宁夏枸道地药材或定点产药材（云南三七、宁夏枸杞、四川黄连、贝母、山西党参）。杞、四川黄连、贝母、山西党参）。采收季节采收季节茎：未老浆汁充溢；茎：未

3、老浆汁充溢；花：将开、含苞待放花：将开、含苞待放-槐花、金银花槐花、金银花果实成熟后；少数如青皮，未成熟时采；果实成熟后；少数如青皮，未成熟时采；叶：新生未老，花前叶：新生未老，花前-青蒿、银杏叶青蒿、银杏叶根：秋后。根：秋后。树皮类（杜仲、厚朴等）春夏季采取，树汁树皮类（杜仲、厚朴等）春夏季采取，树汁较多。较多。最佳采收时间最佳采收时间:人参：人参：8 8月月青蒿：青蒿：8 8月月臭梧桐：臭梧桐：5 5月月贮藏贮藏宜干燥、低温、避光贮藏宜干燥、低温、避光贮藏三颗针见光，避光不同条件下存放三年，小三颗针见光，避光不同条件下存放三年，小檗碱含量分别下降檗碱含量分别下降54.154.1和和39.8

4、339.83刺五加、见光、高温（刺五加、见光、高温（40406060）高湿（相）高湿（相对湿度对湿度7474）存放）存放6 6个月。丁香苷几乎完全损个月。丁香苷几乎完全损失。失。炮制炮制消除或降低药物的毒副作用消除或降低药物的毒副作用乌头碱乌头碱（加热）（加热）乌头次碱乌头次碱（加热）（加热）乌头乌头原碱（毒性为双酯型乌头碱的原碱（毒性为双酯型乌头碱的1/200 1/4000）马钱子（砂炒）马钱子（砂炒）毒性降低（消肿止痛、通络毒性降低（消肿止痛、通络药效不变）药效不变）苦杏仁（加热）苦杏仁（加热）苦杏仁酶破坏（苦杏仁苷水苦杏仁酶破坏（苦杏仁苷水解成氢氰酸解成氢氰酸）增强疗效增强疗效延胡索（醋

5、炮制）生物碱溶出量延胡索（醋炮制）生物碱溶出量药效增强。药效增强。杜仲杜仲 （炮制）胶质破坏有效成分溶出率（炮制）胶质破坏有效成分溶出率上升药效提高。上升药效提高。改变药物的性能与功效改变药物的性能与功效麻黄生用辛散，解表作用较强，蜜制后辛散麻黄生用辛散，解表作用较强，蜜制后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。作用缓和，止咳平喘作用增强。生大黄泻下作用强，制大黄抗菌作用强。生大黄泻下作用强，制大黄抗菌作用强。蒲黄生用活血化瘀，炒炭后可止血。蒲黄生用活血化瘀，炒炭后可止血。生首乌泻下作用强，制首乌补益作用强生首乌泻下作用强，制首乌补益作用强制剂制剂剂型剂型-决定给药方法、途径决定给药方法、途径,可导

6、致药效性可导致药效性质的差别。质的差别。青皮、枳实口服液无升压作用，注射液可使青皮、枳实口服液无升压作用，注射液可使BPBP升高升高抗休克。抗休克。v吸收速度和程度：吸入吸收速度和程度：吸入舌下舌下直肠直肠肌内肌内皮下皮下口服口服皮肤。皮肤。制剂工艺制剂工艺-有效成分得率、崩解度有效成分得率、崩解度 牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的2 3倍。倍。葛根黄豆苷元胶囊：生物利用度，分散型为葛根黄豆苷元胶囊：生物利用度，分散型为普通型的普通型的5倍；最高血浓度为普通型的倍；最高血浓度为普通型的12倍。倍。煎煮方法煎煮方法先煎、后下先煎、后下龙骨、牡蛎先煎久煎，龙骨、

7、牡蛎先煎久煎，砂仁、豆蔻后下，砂仁、豆蔻后下，马钱子不入煎剂。马钱子不入煎剂。分煎合煎分煎合煎生脉散（人参、麦冬、五味子）合煎，通过生脉散（人参、麦冬、五味子）合煎，通过化学研究，发现了新的成分：化学研究，发现了新的成分：5-羟甲基羟甲基-2-糖糖糠。糠。剂量剂量特点：中药在一定范围内呈量效依赖关系（不特点：中药在一定范围内呈量效依赖关系（不很规则）。有时剂量改变导致功效改变。很规则）。有时剂量改变导致功效改变。甘草甘草3 3 6g6g起调和诸药作用；起调和诸药作用；9 9 15g15g起温起温胃养心，清肺利咽；胃养心，清肺利咽；15 15 30g30g有肾上腺皮质有肾上腺皮质激素样作用，解毒

8、作用。激素样作用，解毒作用。配伍配伍-增强疗效，降低毒性增强疗效，降低毒性七情配伍七情配伍单行：一种药物单独使用。单行：一种药物单独使用。相须：两种功用相同的药物配合使用，增强疗效相须：两种功用相同的药物配合使用，增强疗效 石膏（退热快，作用短而弱）知母（起效缓，作石膏（退热快，作用短而弱）知母（起效缓，作用持久）用持久）作用快、强、持久。作用快、强、持久。相使：两种功效不同的药伍用，相互提高疗效。相使：两种功效不同的药伍用，相互提高疗效。黄芪（补气）茯苓（祛湿）黄芪（补气）茯苓（祛湿）利水、补气作用利水、补气作用相畏：一种药的毒性或副作用被另一种药物相畏：一种药的毒性或副作用被另一种药物减轻

9、或消除减轻或消除生半夏和天南星的毒性被生姜减轻或消除生半夏和天南星的毒性被生姜减轻或消除相杀：一种药减轻或消除另一种药的毒性相杀：一种药减轻或消除另一种药的毒性 甘草减轻乌头、附子毒性甘草减轻乌头、附子毒性 绿豆减轻巴豆的毒性绿豆减轻巴豆的毒性 相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱破坏、或两者功效均丧失破坏、或两者功效均丧失 人参莱菔子合煎人参莱菔子合煎Rg1Rg1煎出率减少，耐缺氧、煎出率减少，耐缺氧、抗应激能力、增强耐力作用减弱。抗应激能力、增强耐力作用减弱。黄连、黄柏五陪子合煎黄连、黄柏五陪子合煎生物碱溶出率降生物碱溶出率降低。低。相反：两种药物合

10、用后产生毒性反应或副作相反：两种药物合用后产生毒性反应或副作用用 芫花甘草芫花甘草毒性毒性（LDLD5050减小）。减小）。相须、相使：协同、增效；相须、相使：协同、增效；相畏、相杀：减低或消除毒副作用；相畏、相杀：减低或消除毒副作用；上述为用药之所求。上述为用药之所求。相恶：药效拮抗；相恶：药效拮抗；相反：毒副作用上升相反：毒副作用上升 为用药之所忌。为用药之所忌。v十八反、十九畏，研究结果不一致。其科学十八反、十九畏，研究结果不一致。其科学性有待深入观察。性有待深入观察。机体的因素机体的因素生理因素生理因素年龄：幼儿不宜峻补、老年驱邪攻泻之品不年龄：幼儿不宜峻补、老年驱邪攻泻之品不宜多用，

11、剂量相应减少。宜多用，剂量相应减少。性别：月经期间避免或少用峻泻药，活血化性别：月经期间避免或少用峻泻药，活血化瘀药。瘀药。情志精神状况：情志精神状况：遗传：高效性，耐受性。遗传：高效性，耐受性。妊娠用药禁忌：妊娠用药禁忌：禁用禁用-毒性大、药性峻烈药毒性大、药性峻烈药莪术、巴豆、水蛭、三棱、芫花、麝香、斑莪术、巴豆、水蛭、三棱、芫花、麝香、斑蝥等。蝥等。慎用慎用-破气、行滞、活血化瘀、攻下药破气、行滞、活血化瘀、攻下药 大黄、川芎、牛膝、丹皮、附子、肉桂等大黄、川芎、牛膝、丹皮、附子、肉桂等v半夏：致畸。半夏：致畸。病理因素病理因素肝肾功能下降肝肾功能下降药物代谢排泄率下降药物代谢排泄率下降

12、蓄积可蓄积可能性升高。能性升高。机能状况不同机能状况不同对药物反应性不同。对药物反应性不同。当归对松弛状态子宫呈收缩，对痉挛状况子当归对松弛状态子宫呈收缩，对痉挛状况子宫呈舒张。宫呈舒张。桂枝汤，对高温动物有解热降温作用，对低桂枝汤，对高温动物有解热降温作用，对低温动物可升高体温。温动物可升高体温。肠道内微生态环境肠道内微生态环境肠道菌对中药有代谢作用。肠道菌对中药有代谢作用。黄芩苷分解为黄芩素黄芩苷分解为黄芩素,抗过敏作用增强。抗过敏作用增强。番泻苷番泻苷A A，B B分解为大黄酸蒽酮，产生泻下活分解为大黄酸蒽酮，产生泻下活性。性。栀子苷转化为京尼平，促进胆汁分泌作用增栀子苷转化为京尼平，促进胆汁分泌作用增强。强。环境因素环境因素地理、气候、饮食、时辰等。地理、气候、饮食、时辰等。乌头碱、雷公藤提取物急毒实验中午乌头碱、雷公藤提取物急毒实验中午1212点点 死死亡率最高。亡率最高。青藤碱相同剂量（青藤碱相同剂量（100mg/kg,iv100mg/kg,iv）7:007:00给药，给药，血浓度高于血浓度高于1919：0000给药。给药。复习题复习题影响中药药理作用的药物因素有哪些影响中药药理作用的药物因素有哪些?试对每试对每种因素举例说明。种因素举例说明。