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1、茴拉西坦胶囊茴拉西坦胶囊0.1g*36粒/盒 240盒/件舍平舍平内内 容容舍平舍平老年性痴呆定义老年性痴呆定义 老年性痴呆老年性痴呆(阿尔茨海阿尔茨海(Alzheimers(Alzheimers diseasedisease,AD)AD)是指老年老化程度超过是指老年老化程度超过生理性老化,或过早老化,致使脑功能生理性老化,或过早老化,致使脑功能障碍,引起获得性、持续性智能障碍。障碍,引起获得性、持续性智能障碍。舍平舍平普通人群痴呆的患病率为普通人群痴呆的患病率为68 60岁以上痴呆患病率为岁以上痴呆患病率为4%8%65岁以上痴呆患病率为岁以上痴呆患病率为10%80岁以上患病率则达岁以上患病率
2、则达2030%以上以上痴呆的流行病学痴呆的流行病学舍平舍平中国的痴呆流行病学资料中国的痴呆流行病学资料发病率发病率 1/101/10万万1212城市城市6060岁以上老年人口痴呆患病率调查,岁以上老年人口痴呆患病率调查,19821982北京市北京市6060岁以上老年人口痴呆患病率调查,岁以上老年人口痴呆患病率调查,19841984最新研究显示,我国最新研究显示,我国6565岁以上的老年人中,老年痴呆岁以上的老年人中,老年痴呆症患病率北方地区为症患病率北方地区为6.9%6.9%,南方地区为,南方地区为3.9%3.9%。舍平舍平核心症状核心症状 *记忆障碍记忆障碍 *认知障碍认知障碍 *失语失语
3、*视空间技能障碍视空间技能障碍 伴随症状伴随症状 主动性减少、情感淡漠或失控、抑郁、不安、兴主动性减少、情感淡漠或失控、抑郁、不安、兴奋或欣快、失眠、幻觉(听、视)、妄想(被害、被窃、奋或欣快、失眠、幻觉(听、视)、妄想(被害、被窃、嫉妒妄想等)、徘徊、无意义多动、自言自语或大声说嫉妒妄想等)、徘徊、无意义多动、自言自语或大声说话、焦躁不安、不洁行为、攻击倾向等。话、焦躁不安、不洁行为、攻击倾向等。老年性痴呆的症状体征老年性痴呆的症状体征舍平舍平痴呆的常规治疗痴呆的常规治疗痴呆的治疗包括病因治疗和对症治疗。痴呆的治疗包括病因治疗和对症治疗。AD:目前尚无特效治疗或逆转疾病进:目前尚无特效治疗或
4、逆转疾病进展的治疗药物展的治疗药物 VD:积极治疗原发血管疾病。:积极治疗原发血管疾病。舍平舍平舍平舍平与神经递质有关药物:乙酰胆碱酯酶抑制剂(他克林、与神经递质有关药物:乙酰胆碱酯酶抑制剂(他克林、安理申、石杉碱甲)非胆碱能药物(司来吉兰)安理申、石杉碱甲)非胆碱能药物(司来吉兰)吡拉西坦:又名脑复康吡拉西坦:又名脑复康 脑细胞脑细胞 吡咯烷酮类吡咯烷酮类 奥拉西坦奥拉西坦 代谢激活剂代谢激活剂 茴拉西坦茴拉西坦:又名阿尼西坦,三乐喜:又名阿尼西坦,三乐喜 萘非西坦:萘非西坦:痴呆痴呆 其它:其它:茚氯嗪茚氯嗪、二苯美仑、丙戊茶碱、沙贝鲁唑、二苯美仑、丙戊茶碱、沙贝鲁唑 脑血循环促进剂:二氢
5、麦角碱脑血循环促进剂:二氢麦角碱、尼麦角林、尼麦角林 治疗治疗 钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂 神经营养因子:神经营养因子:神经生长因子神经生长因子、脑源性神经营养因子、脑源性神经营养因子 肽类激素:肽类激素:精氨酸加压素精氨酸加压素、降钙素基因相关肽、降钙素基因相关肽 雌激素:雌激素:其它治疗药物:维生素其它治疗药物:维生素E E、维生素、维生素C C、中药等、中药等 痴呆的常规治疗痴呆的常规治疗内内 容容舍平舍平调节脑内乙酰胆碱神经递质调节脑内乙酰胆碱神经递质 茴拉西坦通过其拟胆碱样作用使乙酰胆碱的合成和释放过程的茴拉西坦通过其拟胆碱样作用使乙酰胆碱的合成和释放过程的抑制得到恢复,从而提高脑内乙
6、酰胆碱的含量,促进胆碱能神经的传抑制得到恢复,从而提高脑内乙酰胆碱的含量,促进胆碱能神经的传递,改善记忆及认知功能。递,改善记忆及认知功能。促进脑损伤恢复促进脑损伤恢复 促进脑代谢,具有抗大脑皮层缺氧,活化大脑细胞,增加磷脂促进脑代谢,具有抗大脑皮层缺氧,活化大脑细胞,增加磷脂吸收与脑蛋白的合成,促进脑损伤恢复。吸收与脑蛋白的合成,促进脑损伤恢复。加快脑神经恢复作用加快脑神经恢复作用 可刺激中枢神经系统中某些谷氨酸受体。谷氨酸是参与神经保可刺激中枢神经系统中某些谷氨酸受体。谷氨酸是参与神经保护、学习和记忆过程的主要神经递质,并能引导蛋白合成和新的突触护、学习和记忆过程的主要神经递质,并能引导蛋
7、白合成和新的突触的形成,具有增强记忆和神经保护,加快神经自我恢复的作用。的形成,具有增强记忆和神经保护,加快神经自我恢复的作用。药药 理理 作用作用舍平舍平药理实验表明:茴拉西坦活性强度是脑复康的药理实验表明:茴拉西坦活性强度是脑复康的5-105-10倍倍易于通过血脑屏障易于通过血脑屏障增强皮层抗缺氧能力增强皮层抗缺氧能力 保护由各种化学物质,包括过碳酸血症、东莨菪碱或保护由各种化学物质,包括过碳酸血症、东莨菪碱或电休克等所引起的学习、记忆缺失电休克等所引起的学习、记忆缺失 选择性作用于中枢神经系统选择性作用于中枢神经系统 作用于神经元,药物分布于与学习和记忆有关的海马作用于神经元,药物分布于
8、与学习和记忆有关的海马神经元,增加海马中胆碱能的释放。神经元,增加海马中胆碱能的释放。可刺激中枢神经系统的某些谷氨酸受体,增强长时程记可刺激中枢神经系统的某些谷氨酸受体,增强长时程记忆(忆(LTPLTP)药药 理理 特点特点舍平舍平药代动力学药代动力学口服后胃肠道迅速吸收,血中原药消除半衰期平均口服后胃肠道迅速吸收,血中原药消除半衰期平均2222分分钟,钟,4 4小时后血药浓度已难测出。小时后血药浓度已难测出。代谢主要由肝脏完成。主要代谢产物对甲氧基苯甲酰氨代谢主要由肝脏完成。主要代谢产物对甲氧基苯甲酰氨丁酸(丁酸(ABAABA)约占)约占70%70%,它是具有促智作用的活性物质。,它是具有促
9、智作用的活性物质。服药后服药后2424小时,小时,77%-85%77%-85%以代谢产物形式从尿中排出,以代谢产物形式从尿中排出,4%4%从大便排泄。原药形式排泄极少。从大便排泄。原药形式排泄极少。舍平舍平适应症适应症用于治疗中、老年记忆减退用于治疗中、老年记忆减退脑血管病后的记忆减退脑血管病后的记忆减退各种化学物质引起的记忆减退各种化学物质引起的记忆减退舍平舍平临床应用临床应用用于各种急慢性脑损伤(脑血管病、脑外用于各种急慢性脑损伤(脑血管病、脑外伤、窒息、溺水、酒精中毒、伤、窒息、溺水、酒精中毒、CO中毒)中毒)引起的:引起的:思维迟缓思维迟缓记忆力减退记忆力减退认知力差认知力差生活自理能
10、力差生活自理能力差中枢性耳聋中枢性耳聋舍平舍平用法用量用法用量 口服,一次口服,一次0.2g(20.2g(2粒),一日粒),一日3 3次次,或遵医嘱。,或遵医嘱。根据病情和药后反应,用量和疗程可酌情增减。根据病情和药后反应,用量和疗程可酌情增减。本品安全剂量范围本品安全剂量范围:0.3g-1.8g/:0.3g-1.8g/日日舍平舍平不良反应不良反应 可见口干、食欲减退、便秘、头昏、可见口干、食欲减退、便秘、头昏、嗜睡,停药后消失,偶见兴奋、躁动和嗜睡,停药后消失,偶见兴奋、躁动和全身皮疹。全身皮疹。舍平舍平产品特点产品特点新一代脑细胞代谢激活剂新一代脑细胞代谢激活剂易通过血脑屏障,有效对抗皮层
11、缺氧易通过血脑屏障,有效对抗皮层缺氧选择性作用于中枢神经系统,明显增强记忆选择性作用于中枢神经系统,明显增强记忆活性强度是脑复康的活性强度是脑复康的5-105-10倍,毒性极低,耐倍,毒性极低,耐受性良好受性良好舍平舍平内内 容容舍平舍平茴拉西坦茴拉西坦高血压脑出血患者认知功能恢复的临床观察高血压脑出血患者认知功能恢复的临床观察组别组别MMSEMMSE评分评分BIBI评分评分治疗前治疗前治疗治疗21d21d后后治疗前治疗前治疗治疗21d21d后后观察组观察组14.2+4.727.6+6.568.2+15.989.6+12.2对照组对照组14.7+4.816.1+5.170.5+12.874.8
12、+14.1中国现代药物应用中国现代药物应用20092009年年3 3月第月第3 3卷第卷第5 5期期46-4746-47页页MMSE评分:简易精神状态量表,0-30分(24-27分轻度认知障碍,19-23分中度,0-18分重度)BI评分:巴氏指数,0-105分(0-20分极严重日常活动能力缺陷,25-45分严重,50-70分中度,75-95轻度)P0.05 茴拉西坦在改善高血压脑出血患者大脑认知功茴拉西坦在改善高血压脑出血患者大脑认知功能、生活质量方面有明显效果。能、生活质量方面有明显效果。仅仅3 3例出现轻微不良反应。例出现轻微不良反应。舍平舍平茴拉西坦茴拉西坦高血压脑出血患者认知功能恢复的
13、临床观察高血压脑出血患者认知功能恢复的临床观察中国现代药物应用中国现代药物应用20092009年年3 3月第月第3 3卷第卷第5 5期期46-4746-47页页茴拉西坦对促进高血压脑出血术后恢复茴拉西坦对促进高血压脑出血术后恢复期患者认知功能有效且非常安全。期患者认知功能有效且非常安全。作为康复治疗的辅助用药,值得临床推作为康复治疗的辅助用药,值得临床推广。广。舍平舍平茴拉西坦茴拉西坦 AlzheimerAlzheimers s病双盲对照观察病双盲对照观察MQMQ评分评分组别组别治疗前治疗前治疗后治疗后增值增值治疗组治疗组58+1666+219+10对照组对照组59+1462+143+9新药与
14、临床新药与临床19961996年年5 5月第月第1515卷第卷第3 3期期130-132130-132页页(P0.05)MQ:记忆商记忆商治疗组治疗组MQ平均分比对照组有较大的提高,具有统计平均分比对照组有较大的提高,具有统计学差异。学差异。舍平舍平茴拉西坦茴拉西坦 AlzheimerAlzheimers s病双盲对照观察病双盲对照观察茴拉西坦对茴拉西坦对AlzheimerAlzheimers s 病的记忆减退有明显改病的记忆减退有明显改善作用。善作用。新药与临床新药与临床19961996年年5 5月第月第1515卷第卷第3 3期期130-132130-132页页舍平舍平茴拉西坦茴拉西坦 精神
15、分裂症精神分裂症记忆障碍疗效观察记忆障碍疗效观察J Clin Psychol MedJ Clin Psychol Med2005.Vol 15,No.1,282005.Vol 15,No.1,28页页MQMQ评分评分组别组别治疗前治疗前治疗后治疗后增分率增分率茴拉西坦组茴拉西坦组86.43+6.6498.20+8.9613.61%脑复康组脑复康组86.72+6.6390.78+7.724.68%MQ:记忆商记忆商茴拉西坦、脑复康均能改善患者的记忆功能,但以茴茴拉西坦、脑复康均能改善患者的记忆功能,但以茴拉西坦效果更好。拉西坦效果更好。舍平舍平茴拉西坦茴拉西坦 精神分裂症精神分裂症记忆障碍疗效观
16、察记忆障碍疗效观察 传统的抗精神药物对认知损害基本无作用。传统的抗精神药物对认知损害基本无作用。茴拉西坦组患者茴拉西坦组患者MQ在治疗后比脑复康组提高显著,说明茴拉西坦能有在治疗后比脑复康组提高显著,说明茴拉西坦能有效提高精神分裂症患者的记忆水平,疗效确切。效提高精神分裂症患者的记忆水平,疗效确切。J Clin Psychol MedJ Clin Psychol Med2005.Vol 15,No.1,282005.Vol 15,No.1,28页页舍平舍平产品优势产品优势新一代脑细胞代谢激活剂新一代脑细胞代谢激活剂易通过血脑屏障,有效对抗皮层缺氧易通过血脑屏障,有效对抗皮层缺氧选择性作用于中枢神经系统,明显增强记忆选择性作用于中枢神经系统,明显增强记忆活性强度是脑复康的活性强度是脑复康的5-105-10倍,毒性极低,耐受倍,毒性极低,耐受性良好性良好舍平舍平产品定位产品定位目标医院:二甲以上综合医院、精神病专科医院目标医院:二甲以上综合医院、精神病专科医院(安宁医安宁医院院)、脑科医院、脑科医院主要目标科室:神经科、脑外科、精神科主要目标科室:神经科、脑外科、精神科1 1、中、老年记忆