胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.ppt

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1、主要内容主要内容第一节胆碱受体激动药第一节胆碱受体激动药第二节胆碱酯酶抑制剂第二节胆碱酯酶抑制剂第三节胆碱酯酶复活剂第三节胆碱酯酶复活剂NH3CH3CH3C+CH2CH2OCOCH3Acetylcholine(ACh)NH3CH3CH3C+CH2CH2OCONH2Carbacholine 缩瞳缩瞳心率心率，收缩力，收缩力消化道、支气管、膀胱等平滑肌消化道、支气管、膀胱等平滑肌消化腺分泌消化腺分泌全身汗腺分泌全身汗腺分泌-N2受体受体 骨胳肌收缩骨胳肌收缩-肾上腺髓质肾上腺髓质 释放肾上腺素释放肾上腺素-双重支配脏器双重支配脏器 优势支配神经的作用优势支配神经的作用 -心血管心血管 血压血压、心

2、率、心率 -消化道消化道 兴奋兴奋 -N1受体兴奋受体兴奋 神经节兴奋神经节兴奋 何谓眼调节作用？何谓眼调节作用？通过晶状体聚通过晶状体聚 焦，使物体成像于视网膜上，看清焦，使物体成像于视网膜上，看清 物体的作用。物体的作用。毛果芸香碱毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状受体，收缩睫状悬韧带放松悬韧带放松 晶状体晶状体变凸变凸(变厚）变厚）屈光度增加屈光度增加 远目远目标影象映在视网膜前，视远物模糊，标影象映在视网膜前，视远物模糊，视近物清晰视近物清晰(调节痉挛调节痉挛)。（环状）肌（环状）肌 烟碱（烟碱（Nicotine）尼古丁，尼古丁，由烟草中提取由烟草中提取作用：作用：N样作用，具毒理学

3、意义。样作用，具毒理学意义。1.1.兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。2.2.兴奋神经肌肉接头兴奋神经肌肉接头N受体。受体。毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别毛果芸香碱毛果芸香碱毒扁豆碱毒扁豆碱作用：作用：作用机理作用机理用途用途起效起效作用维持作用维持刺激性刺激性 浓度浓度性质性质不良反应不良反应降低眼内压降低眼内压(+)虹膜括约肌虹膜括约肌MR直接作用直接作用青光眼青光眼30-40min4-8 h 弱弱12%稳定稳定调节痉挛调节痉挛降低眼内压降低眼内压(-)AChE间接作用间接作用青光眼青光眼5 min1-2天天强强0.0

4、5%不稳定，易分解，不稳定，易分解，避光保存避光保存调节痉挛调节痉挛双眼去除动眼神经后，左眼滴毛双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认你认为哪只眼的瞳孔会缩小？为哪只眼的瞳孔会缩小？兔兔作用中毒表现虹膜括约肌、睫状肌收缩瞳孔缩小、视物不清腺体分泌增加流泪、大汗、肺罗间呼吸道平滑肌收缩胸闷、呼吸困难胃肠道平滑肌收缩恶心、呕吐、腹泻膀胱括约肌松弛小便失禁心脏抑制心率慢、心动过缓血管扩张BP下降激动骨骼肌N2受体肌肉震颤激动N1受体心率快，BP升高中枢胆碱受体先激动后抑制烦躁不安、昏迷、BPn阿托品阿托品对抗对抗M样症状样症状n解磷定解磷定(胆碱酯酶复活

5、药胆碱酯酶复活药)复活胆碱酯酶复活胆碱酯酶n是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性的药物肟基：-N-OH，有效基团碘解磷定Pyraloxim methoiodide(PAM)n作用和应用：1）复活胆碱酯酶：有效基团：季铵氮与磷酰化AChE结合肟基与磷酰基结合磷酰化-PAMAChE游离出来2）与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，阻止其进一步与AChE结合；3）对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用，从而迅速制止肌束颤动；4）可改善CNS中毒症状，对M样症状的作用较弱，恢复较差；5）对中毒时体内积聚的ACh无直接对抗作用，故应与阿托品合用；6）对乐果中毒无效；7）t1/2短，需重复用药。氯磷定(PAM-CL)可静脉注射或肌肉注射给药双复磷(Obidoxime)1）兼有阿托品样作用2）易通过血脑屏障。