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1、司可巴比妥用药教育【概述】本药属于短效巴比妥类催眠药。对中枢神经的抑制作用,随着剂量的加大而表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统和呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢而导致死亡。镇静催眠机制尚不明确,可能由于抑制脑干网状结构的上行激活系统,阻断传至大脑皮质的冲动,使大脑皮质细胞由兴奋转入抑制,出现困倦、镇静和催眠。抗惊厥作用为抑制中枢神经单个突触或多个突触传递,提高大脑皮质电刺激的阈值。本药起效快,服后15分钟生效,持续23个小时;消化道易吸收,脂溶性较高,易通过血脑屏障进入脑组织。本药与血浆蛋白结合率为46%70%。在肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合由肾脏排出,未结合的原形
2、药物仅少量(约5%)经肾脏由尿液排出。成人半衰期为2028小时。【适应证】入睡困难的患者;抗惊厥(如破伤风等);麻醉前给药。【应用原则】(1)巴比妥类可引起皮疹、多形红斑及剥脱性皮炎;个别患者可发生粒细胞减少症或缺乏症,应密切观察。一旦发现应停止服用,进行对症处理。(2)本药可引起心、肝、肾等脏器的功能损害,注意监测肝、肾功能。(3)长期应用可引起药物依赖,故凡需长期服用者,应以不同类别的药物交替服用为宜。(4)因本药可促使肝脏的药物代谢酶增加,使自身或其他药物的代谢加快,进而导致药效减弱,故必须增加剂量方可有效。为此,本药物不宜久用。与其他肝代谢药物合用时注意调整剂量。(5)老年人对本药较敏
3、感,可出现药物反常反应,如兴奋、睡眠障碍等,用量宜减小。(6)长期应用可导致慢性中毒,出现意识混乱、眼球震颤、步态不稳等症状,应逐渐停药。若突然撤药,可出现戒断症状,如焦虑、兴奋、厌食、恶心、无力、晕厥及上肢震颤等,应缓慢减量。【使用方法】(1)口服:催眠,50200mg,睡前1次顿服;麻醉前用药,200300mg,术前1小时服。成人极量1次300mg0(2)肌内注射:催眠,1次100200mg;抗惊厥(用于破伤风),1次5.5gkg,需要时可每隔34小时重复给药。【慎用及禁忌】1.慎用:有药物滥用或依赖史者;高血压、心脏病或低血压者;轻微脑功能障碍患者;注意缺陷多动障碍(ADHD)患者;糖尿
4、病患者;甲状腺功能亢进或功能减退者;肾上腺功能减退者;胃溃疡患者;有哮喘病史者;疼痛不能控制者;轻、中度肝、肾功能不全者;高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者;孕妇(特别是妊娠晚期和分娩期)和哺乳期妇女。2.禁用:对本药过敏者;贫血患者;糖尿病未控制者;严重肝功能不全者;严重肺功能障碍者;哮喘持续状态者;有吓琳病史或急性间歇性吓琳病患者。【不良反应】(1)常见头晕、步态不稳、共济失调。(2)对巴比妥类过敏的患者,可出现皮疹及哮喘,也可出现意识模糊、抑郁或反常的兴奋,多见于老年人、儿童和糖尿病患者;严重者发生剥脱性皮炎和Stevens-Johnson综合征,甚至可致死亡。(3)偶见或罕见不良反应有:粒细胞减少、血小板减少、血清胆红素降低、血栓性静脉炎、低血压、皮肤环形红斑、水肿(眼睑、口唇、面部)、幻觉、肝功能损害、黄疸、骨痛和肌无力等。(4)长时间使用可发生药物依赖性,突然中断用药后易发生戒断综合征。【注意事项】(1)对一种巴比妥药物过敏者,可能对另一种本类药物过敏。(2)作为抗癫痫药应用时,可能需1030天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。(3)轻中度肝功能不全者,用量应从小量开始。(4)长期用药可产生精神或躯体依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。(5)与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应予注意。