临床尿激酶阿替普酶瑞替普酶栓药分类动力学特点用法用量特点及临床应用.docx

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1、临床尿激酶、阿替普酶、瑞替普酶栓药分类、动力学特点、用法用量、特点及临床应用溶栓药是促进纤维蛋白溶解而溶解血栓的药物，临床常用于急性心肌梗死、缺血性脑卒中和肺栓塞等急性血栓栓塞性疾病。笔者就常用溶溶栓药的作用机制溶栓药(又称为纤维蛋白溶解剂)为内源性或外源性纤溶酶原激活剂,直接或间接激活纤溶酶原，使其转化为纤溶酪能降解血栓中的纤维蛋白，从而溶解血栓。常用溶栓药分类及其特点1.非特异性纤溶酶原激活剂：链激筋(SK).尿激醉(UK)特点：作用于体循环中的纤溶醇原，使之激活为纤溶酶，降解体循环和血栓中的纤维蛋白/原。长期使用容易导致全身性纤溶状态、增加出血的发生风险、价格低廉、血管开通率较低、在基层

2、医疗机构应用较多。2.特异性纤溶酶原激活剂：阿密普酶(rt-P)、瑞普普酶(1.PA)、替奈普奈(TNK-tPA)特点：nJ选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶菊原、血管再通率高、对全身性纤溶活性影响较小、出血风险低、价格较贵。溶栓药药代动力学特点药物药代学特点性激第主要从肝脏经胆道指出，从血浆中的消除有快慢两个时相，举衰期分别为530min和83min。尿激H经肝脏快速消除，血浆半哀期W20min；少量药物经胆汁和尿液排出。阿，普解从血循环中迅速消除，主要经肝脏代谢，血浆半衰期是45min(瑞普普募主要通过肝脏代谢肾脏排泄，半衰期为116min。普奈普廉经肝脏代谢.血浆清除半衰期为12Omi

3、n.临床用药选择及用法用量1 .急性心梗的溶栓根据急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南（2019）：首选特异性纤溶酹原激活剂（阿替普酶、瑞替普嚼、替奈普嚼），仅在无上述特异性纤溶的原激活剂时应用IE特异性纤溶酶原激活剂（尿激酶和链激酶）。急性心梗的溶栓药物使用方法药物替奈普B1.90min内不超过100mg（体）IOMUX2次（规格为5MU）,每次2min;或18mg*2次（规格为18mg/10m1.）,由次2min国内推荐：16mg（5-10s）;ESC指南推荐：30-50mg（根据体鬣）150万U（30min）负荷剂需弹丸式酵脉推注弹丸式静脉推注无需抗朦性及过敏反应无无无无全身纤维蛋白原

4、消耗轻度中度极小明显90minAff开通率（）73-84848553TIMI3级血流（%）54606328备注TIMI为心肌梗死溶栓试城。2 .急性缺血性脑卒中的溶栓根据中国急性缺血性脑卒中静脉溶栓指导规范(2021)3：目前国际上通常使用的药物为阿替普酶和替奈普酣，而我国目前常用的药物为阿普普酶和尿激酶，普奈普酶目前正在进行脑梗死溶栓的临床验证试脸，不推荐在临床试验以外使用其他溶栓药物。急性缺血性脑卒中的溶栓药物使用方法，药物方案尿激爆100万T50万IU,溶于生理盐水100200m1.持续静脉滴注30min,用药期间应严密监护患者。阿普普器(rt-PA)0.9mgkg(最大剂量为90mg)

5、静脉滴注，其中10%在最初1min内静脉推注，其余90%药物持续静脉滴注1h,用药期间及用药24h内应严密监护患者。低剂量用法trt-PA0.6mgkg(最大剂量为60ng).其中总量的15%在最初1min内静脉推注，剩余的85%以输液泵入，持续滴注Ih.，奈普B1.(TNKTPA)剂量为0.25mg/kg静脉注射，最大剂量不超过25mg。3 .肺栓塞的溶栓治疗根据肺血栓栓塞症诊治与预防指南(2018)4：推荐的溶栓药物有尿激酣、链激醉和阿替普丽。肺栓塞的溶栓药物使用方法药物方案链激防负荷量25万U,静脉注射30min,继以10万U/h持续静脉滴注1224h.快速给药：150万U持续静脉滴注2

6、ho尿激禽负荷量4400UAg,静脉注射10min,继以每小时2200U/kg持续林脉滴注12ho快速给药t2万U/kg持续净脉滴注2Iu阿普普薛(rt-PA)50mg持续冷脉滴注2Iu注，M-PA可能对血栓有更快的溶解作用，低剂量溶栓(50mgrt-PA)与FDA推荐剂量(100mgrt-P)相比疗效相似，而安全性更好。特殊人群用药药物1.儿童老年患者禁用尚未见报道不清H尿箴。应权衡利筹儿育思君用药的安全慎用性和有效性尚未明瑞70岁慎用aRM8N应权衡利弊饮用不用于18岁以下的急性脑卒中患者；可以用于儿动脉血检形成、肺栓塞、中央冷脉等管闭3碑旗病80岁禁用GtttSN应权法利弊。70岁或75岁S慎用不a议使用收缗压大于160mmHg应特别注意替奈普。应权Si利弊慎用不建议使用老年人便内出血危除增加，应权衡利弊注不同厂家标注不同。常用溶栓药对比总结卜口射备工艺C族溶血性倭球的中获网人尿中提取基因工程技术基因工程技术野生型t-PA的突变体ffiKKW急性心肌梗死急性缺血性脑卒中、急性肺检事、除脉血检、周国动脉血性急性缺血性埼卒中、急性心肌梗死、急性Httx.n血栓、用国动急性心肌梗死急性心肌梗死负荷用无无需妻弹丸式1推注弹丸式卧陈指注出风险XX中低低抗B1.性及过敝反应有无无无无价格低低A