APREMILAST(阿普斯特)项目简介.docx

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1、APREMI1.AST艾德都膨南京艾德凯腾生物医药有限责任公司2014年02月一、品种基本状况1、药品名称通用名：阿普斯特（留拟）英文名：APREMI1.AST英文商品名：OTEZ1.A结构式为：012、药理作用及作用机制阿普斯特是一种小分子磷酸：丽酸4（PDE4）抑制剂对环雎磷酸腺昔（CAMP）特异性。PDE4抑制作用导致细胞内CAMp水平增加。阿普斯特在银屑病关节炎发挥的治疗作用的特异性机制尚未明确确定.3、利剂的剂型及规格本品为片剂,规格：IOmg、20mg、30mg.可申报10、30mgt.4、拟用于临床的适方用法用量适应症：适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者.用量：（1）为减

2、低胃肠道症状，根据以卜.给药时辰表点滴调整至举荐剂量30mg每天2次。I）第1大：早晨10mg2第2天：早晨IOmg和傍晚IOmg3）第3天：早晨Iomg和傍晚20mg4）第4天：早晨20mg和傍晚20mg5）第5天：早晨20mg和傍晚30mg6）第6天和其后：30mg每天2次（2）在严峻肾受损中的剂属：I）举荐剂量是30mg每天1次2）对初始剂地的点滴调整，利用表I中列出仪是早晨时辰表和跳过下午剂量5、品种概述2014年3月.Cclgcnc生物技术公司开发的治疗关节炎药物aprcmilast获得了FDA的批准。FDA批准其作为治疗银屑病性关节炎的口服药物上市。二、立题背景银屑病关节炎（P、A

3、）是一种与银屑病相关的炎性关节病，有银屑病皮疹并伴有关节和四周软组织难受、肿胀、压痛、偏硬和运动障碍。部分患者可有肌熔关节炎和（或洋柱炎，病程迁延，易及发。晚期可有关节强直。约75%的患者皮疹出现在关节炎之前，同时出现者约15%,皮疹出现在关节炎后的患者约10%。该病可发生于任何年龄，高峰年龄为30-5（）岁，无性别差异，但脊柱受累以男性较多。本病常有家庭聚集帧向，一级家属患病率高达30%,雌卵双生.子患病危急性为72%。国内报告有家族史者为10%23.8%,国外报道为10%8（）%.本病是常染色体显性遗传，伴有不完全外显率，但也有人认为是常染色体除性遗传或性联遗传。在白人中约为1%2%,亚非

4、人种较为罕见。美国FDA药物评价和探讨中心的药物评价II部办公室主任CurtisRosebraugh,M.D.,MRH.说：“对丁有活动性银屑病关节炎患者重要治疗目标是缓解难受和炎症和改善身体机能，”*Otczla为患这种疾病忠者供应一种新的治疗选择J三、市场综合分析目前银屑病性关节炎市场上的药物一般是抗TNF类药物，例如艾博维生产的HUmim,这种药物具有很大的副作用会导致患者出现严修不良反应.因此Celgene公司的apremilasi具有很大的优势。不过aprcmi尿I能取得多大的胜利还取决于FDA,CCIgenC公司将于9月份再次向FDA提交申请,扩大aemilast的适用人群:旦获得

5、批准，apremilast的销售额预料最高将达到20亿美元。RecruitingEfficacyandSafetyStudyofApremiftastinSubjectsWithModeratetoSvereAtoptcDermatitisCondition:DermaM.AlOaCDermatmsInterventions:DrugAPfemiia裂；Drug:PlaceboRecruitingTControlledTrialofApremilascforRheumatoidArthritisTreatment(CARAT)Condition:RhtumMddArthntisInterven

6、tions:*o4ogcalapremJ5tOther:PlaceboCompletedAStudytoEvaluatetheEfficacyandSafetyofApremitast(CC1OO(M)intheTreatmentofBehStDtseeseCondition:BebcelSyndromeInterventions:DrugApremilast(CC-10004);Drug:PlaceboActiv.notPh3bSafetyandEfficacyStudyofApremUasttoTreatModeratetoSeverePteque-plaqiMPsofiaSiSrMNmA

7、MXMiM*wVnsPlAr*bfHM5kvt7m主要拓展为类风湿关节炎和特异性皮炎。ruifukgg拉flAC2、价格、成本分析:目前常用的治疗药物包含了非团体抗炎药、慢作用抗风湿药（DMARDs）等。近年来已运用维抗类制剂进行治疗。名称国药准号W格供货价军售价生产企业!无商标东1.米特片（妥行）H2OO5O175无商悚率於米特片（关平）H2008005410n10s薄膜衣49.278药企10tng*10s薄膜衣36.178药企商标名称国药准号格供货价骞自价生产企业无商标药企2S76266.23山东新时代药业有限公IS球环明庄忠宗收费药企25n60205.68丽珠集团明珠制药厂图珠环明ZE3

8、iK药企50ag108349.64丽珠集团醺珠制药厂无粉标环落索清眼注药企3al:30a25.696.38华北制药柒团新药研究赛洛明史S室氨般囊药企5OIe130452.3广东仙乐制药有P8公司无新标史&星皎宴药企23Ig54202.98浙江瑞邦药业有隆公司田可生授量轨艘案药企50三120468.86华北IM药集团新药研究无商标受a宣笠重药企251167258.75台山市化学制药有限公无商标ttC药企25a70266.05江苏信孚药业有跟公司无育标斑皿1注射液药企51:25022103.67北京双鹭药业取份有Si无商标坯把基软胶囊药企5011g72248.4北京双鹭药业,股份有限无桶标星建去轨

9、般奥药企25a78299.4广东仙乐制药有跟公司无商标环抱Ig软胶索药企Soae60231.18江苏信孚药业有限公司无商标啊1.lt软枚套(新要独平)H109601222g*10s*Sft262.2336药企3、联系我们：南京艾凯生物医药有隈责任公司技术商务部李迪陈强025-52880806四、项目的探讨内容及技术可行性1、项目的探讨内容本项目的探讨内容，生要为按化学药品3+3类的申报要求完成全套申报资料及样品的试制工作.预试验的探讨内容集中原料小试工艺探讨，制剂的预试验、质量标准的探讨。具体的探讨内容为：(1)原料小试工艺探讨(2)制剂预试验(1)样品的质量标准探讨。2、技术可行性分析(1)

10、合成工艺：应为富尔基因在沙利度胺结构上开发的一系列产品（2）制剂工艺：本品规格为10、20、30mg,按申报规模,应需800g批的原料规模.推想为包衣片。辅料为乳糖一水合物，微晶纤维素，交联按甲基纤维素钠，硬脂酸镁，聚乙烯醇，二耙化钛，聚乙二醇，滑石粉，氧化铁（黄、黑）。（3）质址探讨：本品结构中有含氮碱基，应可采纳滴定法限制原料含量，有共挽其团，应可采纳高效液相色谱法限制有关物质及含量。其为手性化合物，需限制中间体和成品的手性。（4）药毒理资料：本品的药理、毒理、药代动力学、临床资料,可参考FDA公布的资料。五、风险限制1、时限性风险本品化合物专利CN16527722023年到期。*倩038

11、11093.8*Tt0.200303.20名嵇乙眼圣4甲视总量是卜基卬即*圣乙q乙装氟菱#引发WU1.3二晚使闲方法及其堀台粉公开公告）号，CNI652772公用公告汨，805.08.10主分类号，A61K314OJ5分案蹙申0号，分奥务A6340”;GrD配48H07C3?286PM8三iBr优先权，2002.3.20US3JI5;2003.1.7USea43450申*。利权）人，电费星国公町装址：费国新濯一州发明（役计）人：PH谢尊尔:GW祖HW,C国际中清：PcTUS20CaWnrt2003j20国无公电：W2003M0049英2003.102进入SB家日M：2004.11.16令利代理

12、机杓，中利代香需HrnI公司代理人，及哙申请（专利）号103811093.8授权公名号100427085法律状态公告日200810.22授权授软申请（专利）号103811093.8授权忝告号12005.10.05法律状态类型实况正直的生效实质市去的生效申请tW038110938授权委有号法&状族公2日20050810法柱状态类型公开以“斯特二“司特二Apmm3t”在CDE进行查询，均未见相关申报，本品目前原研尚未申报，但根据泊马度胺的进度来看，原研在2014年内将有很大可能申报，宜早动早报。2、技术风险除了手性，看上去没有什么特殊的难点。六、项目特点1、针对病因、副作用小2、尚在寻求新的适应症，将来有扩大适应症的潜力。3、专利期适中，且有3+6的可能性。